Циркадин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

С возрастом все процессы жизнедеятельности начинают осуществляться не так идеально, как в 20 лет. Плохое самочувствие пожилые люди имеют гораздо чаще. Связано оно может быть с условиями труда или проживания, хроническими заболеваниями или несоблюдением режима дня.

Одним из наиболее часто встречающихся неприятных симптомов является бессонница. Человек не может нормально выспаться ночью, а днем необходимо выполнять повседневные обязанности. На помощь могут прийти медицинские препараты для улучшения качества сна. Популярностью сегодня пользуется «Циркадин» — таблетки пролонгированного действия.

Принимать их стоит после консультации с врачом и строго по инструкции.

Форма выпуска и состав

Медикамент имеет форму белых двояковыпуклых таблеток. Основным действующим веществом является мелатонин. В одной таблетке содержится 2 г этого компонента.

В качестве вспомогательных веществ используются сополимер метилметакрилата, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, тальк, а также магния стеарат. Препарат предлагается в аптеках в картонной упаковке. Отпускается лекарство только лишь по рецепту.

Это дает возможность снизить вероятность возникновение побочных реакций вследствие самолечения.

Циркадин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Медикамент вполне может использоваться для лечения бессонницы у молодых пациентов. Но содержание эндогенного мелатонина чаще всего снижается именно у пожилых людей старше 55 лет.

Во многих случаях плохой сон даже не является свидетельством какого-либо серьезного заболевания. Человеку лишь необходимо наладить режим дня и питания.

В качестве же вспомогательного вещества используется медикамент на основе меланина.

Показания и противопоказания

Может быть предназначен для улучшения качества сна пациентам любого возраста препарат «Циркадин». Инструкция по применению ограничений не описывает. Не подходит лекарственное средство только несовершеннолетним пациентам.

Но у молодых людей проблемы со сном возникают достаточно редко, да и могут быть устранены без использования медикаментозных средств. Снотворное пролонгированного действия показано в качестве монотерапии пациентам старше 55 лет.

Циркадин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Беременным женщинам не рекомендуется использовать медикамент без консультации с врачом. Проблема в том, что отсутствуют клинические данные о воздействии мелатонина на плод.

Женщинам, которые планируют беременность, также от приема препарата следует воздержаться. Известно, что в последние месяцы ожидания малыша сон будущей матери может ухудшиться. Связано это с гормональными изменениями в организме.

Лечения такое состояние не требует. Сон будет восстановлен сразу же после появления младенца на свет.

Особые указания

Людям, которые работают на ответственных должностях, с осторожностью назначаются таблетки «Циркадин». Инструкция по применению гласит, что медикамент может вызывать существенную сонливость.

Пациенту необходимо принимать лекарство строго по необходимости, соблюдая правильную дозировку. По этой же причине в период лечения не стоит садиться за руль автомобиля или управлять сложными механизмами.

Если пациент работает на заводе и несет ответственность за все производство, желательно оформить больничный.

Циркадин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Лекарственное средство выводится из организма через печень. Поэтому медикамент строго запрещен людям с печеночной недостаточностью. Нарушение этого правила может привести к серьезным последствиям. Не исключен летальный исход.

Дозировка

Чтобы гормон меланин оказал нужное воздействие на организм, необходимо правильно принимать «Циркадин» (таблетки). Инструкция по применению подробно все описывает.

Принимать лекарство желательно в вечерние часы за некоторое время до сна. Для того чтобы хорошо заснуть, достаточно одной таблетки (2 г действующего вещества). Использование препарата не связано с приемом пищи.

Но чтобы медикамент быстрее подействовал, лучше его употреблять сразу после еды.

Циркадин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Передозировка

Были проведены клинические исследования, которые показали, что существенных побочных явлений при использовании медикамента «Циркадин» в увеличенной дозировке не возникает.

Пациенты ежедневно принимали таблетки в увеличенной дозировке в течение года. Никаких необратимых изменений замечено не было. В редких случаях наблюдались аллергические реакции, которые были связаны с индивидуальной непереносимостью.

Для пациентов, которые испытывали дискомфорт, эксперимент был прекращен на начальном этапе.

Основным симптомом передозировки является чрезмерная сонливость. Это состояние само по себе может оказаться очень опасным. Человек не будет реагировать на внешние раздражители. Крепкий сон может стать причиной ночного удушья. Пациент не просыпается даже при падении с кровати.

Чтобы такой неприятности не возникало, следует по правилам употреблять медикамент. Инструкция по применению препарата «Циркадин» описывает оптимальную дозировку. Одна таблетка поможет хорошо заснуть пациенту старше 55 лет. При этом человек быстро проснется при необходимости.

Побочные явления

Клинические исследования показывают, что побочные явления наблюдались у 49% пациентов, которые принимали средство «Циркадин». Описание лекарства перед применением должен прочитать каждый, чтобы понять, каких реакций ожидать.

Наиболее редко встречаются такие побочные явления, как снижение иммунитета и нарушения в системе кроветворения. У некоторых пациентов может развиваться опоясывающий герпес или лейкопения. Наиболее часто наблюдаются аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда.

Если эти явления не поддаются местному лечению, следует прекратить прием таблеток «Циркадин».

Циркадин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

В редких случаях могут возникать побочные явления, связанные с нарушением обмена веществ. Наиболее неприятным симптомом является гипокалиемия. Такое состояние поддается лечению. Побочная реакция исчезает уже через несколько дней. Поэтому отменять таблетки «Циркадин» не имеет смысла.

Со стороны психической и нервной систем побочные явления также возникают достаточно часто. Все они носят обратимый характер. Наиболее часто неприятные симптомы можно наблюдать в начале лечения. Пациент может стать агрессивным или плаксивым. У него могут наблюдаться головокружение или сильные мигрени. Начинать курс лечения гормональным снотворным желательно в период отпуска.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью совместно с эстрогенами следует принимать таблетки «Циркадин». Инструкция по применению, отзывы специалистов показывают, что одновременное использование нескольких гормональных препаратов может негативно сказаться на человеческом здоровье.

Кроме того, отдельные гормоны могут перебивать действие друг друга. Так, при использовании снотворного совместно с контрацептивом нельзя быть на 100% уверенным в действии последнего.

Перед использованием противозачаточных таблеток вместе с препаратом «Циркадин» желательно проконсультироваться с гинекологом.

Концентрацию мелатонина в организме повышают также лекарственные средства на основе флувоксамина. Совместно с этими медикаментами следует с особой осторожностью пить лекарство «Циркадин».

Инструкция, применение, отзывы специалистов показывают, что несоблюдение этого правила может привести к передозировке мелатонина.

Человек будет испытывать чрезмерную сонливость и не сможет полноценно выполнять свои повседневные обязанности.

Эффективность гормонального снотворного существенно снижает алкоголь. Поэтому во время лечения следует отказаться от спиртных напитков. Также стоит с осторожностью пить спиртовые настойки. Если возникает такая необходимость, промежуток между приемом отдельных медикаментов должен составлять не менее 5 часов.

Аналоги лекарственного средства «Циркадин»

Отзывы, инструкция, цена медикамента – все это можно узнать непосредственно в аптеке или интернет-источниках. Но как быть, если нужное лекарственное средство приобрести не удалось? Существует немало аналогов, которые также отлично помогают восстановить ночной сон.

Популярностью, к примеру, пользуются таблетки «Мелаксен». Действующим средством препарата также является мелатонин. В качестве вспомогательных веществ используются кальция гидрофосфат, магния стеарат, а также целлюлоза микрокристаллическая.

Таблетки покрыты оболочкой, состоящей из изопропанола, шеллака и талька.

Циркадин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Отзывы о препарате

Пациенты в большей мере хорошо отзываются о лекарстве «Циркадин». Таблетки обладают мягким воздействием. При соблюдении правильной дозировки побочные явления практически отсутствуют. Многие пациенты отмечают, что положительный эффект от приема медикамента заметен не сразу. Сон восстанавливается лишь через несколько дней.

Принимать таблетки желательно курсом, который может определить лишь врач. Все зависит от симптомов и формы заболевания. Если бессонница имеет непродолжительный характер, восстановить нормальный биологический ритм удается уже через неделю. Пациентам с серьезными нарушениями нервной системы приходиться лечиться продолжительное время.

Многих радует, что препарат сохраняет свое действие даже после окончания курса. Лечение необходимо повторять лишь периодически.

Циркадин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналогиНегативные отзывы чаще всего связаны с неправильным приемом таблеток «Циркадин». Применение (инструкция по применению), цена, отзывы – все это необходимо уточнить еще до приобретения лекарственного средства. Принимать его следует строго по рекомендации специалиста. Врач должен установить причину бессонницы и назначить соответствующее лечение. Самостоятельное применение препарата «Циркадин» может привести к развитию аллергии. Передозировка же способствует снижению работоспособности.

Стоимость препарата

Достаточно дорогостоящим лекарственным средством является медикамент «Циркадин». Инструкция по применению, цена препарата — все это стоит изучить заблаговременно. Плохо, если таблетки стоимостью около 1000 рублей не подойдут пациенту по показаниям. Лекарство должен назначать только лишь врач.

Отпускаются по рецепту таблетки «Циркадин». Инструкция по применению, дозировка, показания должны быть описаны квалифицированным специалистом. Многие врачи выписывают специальный талон, позволяющий приобрести медикамент со скидкой.

Существенно сэкономить можно, если покупать таблетки в онлайн-аптеках. Отдавать предпочтение стоит точкам продаж, которые могут предъявить соответствующую лицензию.

Источник: https://autogear.ru/article/181/528/tsirkadin-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyivyi-tsena-tsirkadin-protivopokazaniya/

Циркадин: инструкция по применению, состав, показания и противопоказания, аналоги

В аптеках присутствует множество препаратов со снотворным действием. Одним из таких является Циркадин. Он содержит в составе синтетический аналог гормона мелатонина, что обеспечивает быстрый эффект от проводимого лечения (буквально после принятия первой дозы).

Циркадин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Состав

Инструкция по применению Циркадина указывает, что в составе препарата содержится мелатонин (в одной дозе — 2 мг).

Форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток. В одной блистерной упаковке 21 штука.

Фармакологическое действие

Мелатонин, который входит в состав препарата, является заменителем гормона эпифиза. По своим свойствам он очень близок к серотонину. В естественных условиях выработка мелатонина происходит после наступления темноты, достигает максимума в 2 часа ночи, после чего резко снижается.

Гормон отвечает за регулирование циркадных ритмов. Он позволяет человеку нормально воспринимать смену дня и ночи. Вещество обеспечивает крепкий сон, что после завершения отдыха придает сил и бодрости на протяжении всего дня.

Циркадин способствует быстрому засыпанию. Он избавляет от бессонницы и делает отдых в ночное время суток более качественным. После пробуждения человек чувствует себя хорошо, повышается работоспособность.

Особенно это необходимо мужчинам и женщинам пожилого возраста.

Именно в этот период жизни головной мозг в недостаточном количестве вырабатывает мелатонин, что ухудшает качество сна и негативно сказывается на жизнедеятельности.

Таблетки Циркадин после употребления очень быстро адсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества наблюдается через 3 часа после приема препарата.

Показания к использованию

Циркадин преимущественно назначается пожилым пациентам (55—68 лет), которые испытывают проблемы со сном. Препарат используется в составе монотерапии на протяжении короткого периода времени.

Противопоказания

Применение этого средства недопустимо в следующих случаях:

  • непереносимость или повышенная чувствительность к каким-либо компонентам лекарства (в том числе к галактозе);
  • врожденный дефицит лактозы;
  • наличие любых аутоиммунных заболеваний;
  • нарушение функций почек или печени;
  • период беременности или лактации;
  • возраст меньше 18 лет.

Инструкция к лекарственному средству

Препарат рекомендуется принимать в вечернее время после употребления пищи. Жевать или разламывать таблетки запрещено. В таком случае исчезает пролонгированное действие лекарства.

Для взрослых

Взрослым рекомендуется однократно принимать по таблетке препарата за несколько часов до сна. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Максимально возможная длительность терапии — 13 недель.

Для детей

Применение Циркадина для лечения детей недопустимо.

Во время беременности и в период лактации

В эти периоды жизни женщине запрещено принимать Циркадин.

Передозировка

Данных о негативных последствиях передозировки Циркадином не существует. На протяжении года проводились исследования, которые подтвердили отсутствие побочных явлений при однократном приеме 5 мг препарата. В медицинской литературе присутствует информация, что после принятия 300 мг мелатонина не наблюдалось каких-либо негативных последствий.

Считается, что после употребления больших доз Циркадина может возникнуть сонливость.

Лекарственные взаимодействия

При применении Циркадина необходимо с осторожностью использовать следующие препараты или вещества:

  • Флувоксамин;
  • 5- или 8-метоксипсорален;
  • контрацептивы гормонального способа действия;
  • хинолоны;
  • Рифампицин;
  • снотворные медикаменты;
  • НПВП;
  • средства, угнетающе действующие на нервную систему;
  • препараты, содержащие в составе эстрогены.

При использовании Циркадина необходимо отказаться от алкоголя и курения, которые снижают эффективность лекарства.

Побочные реакции

Во время лечения препаратом могут возникнуть следующие побочные явления:

  • покраснение кожного покрова на лице;
  • нарушение работы пищеварительной системы;
  • развитие сыпи и зуда;
  • повышенная потливость в ночное время суток;
  • снижение остроты зрения;
  • головокружение;
  • изменение состава крови;
  • повышение массы тела;
  • развитие судорог.

Аналоги

Аналогами Циркадина называют следующие лекарства:

  • Мелаксен. Один из самых популярных аналогов, который применяется в качества адаптогенного средства.
  • Вита-Мелатонин. Содержит в составе мелатонин в количестве 3 мг в одной таблетке.
  • Мелаксен Баланс. Препарат применяется при нарушении циркадных ритмов или при бессоннице, которая часто возникает у пожилых пациентов.
Читайте также:  Болит голова при беременности на ранних сроках: почему болит, что делать

Циркадин является одним из самых востребованных препаратов, применяемых при различных нарушениях сна. Он должен использоваться исключительно после консультации у врача, что поможет предупредить развитие нежелательных последствий.

Источник: https://faza-sna.com/preparaty/tsirkadin

Купить Циркадин, цена в аптеках, отзывы к Циркадин, инструкция по применению — Аптека Диалог

Активное вещество: мелатонин 2,0 мг.

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, и по химической структуре близок к серотонину. В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2-4 часа ночи и снижается в течение второй половины ночи.

Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь. Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание.Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы MT1, MT2 и MT3 усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно MT1 и MT2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна.

Содержание эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет. Препарат в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качества сна, а также улучшает активность в период бодрствования, без ухудшения психомоторных реакций в течение дня.

Мелатонин после приема внутрь у взрослых быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, у пожилых скорость всасывания может быть снижена на 50%. При приеме мелатонина в диапазоне доз 2-8 мг кинетические параметры имеют линейный характер динамики. Биодоступность составляет 15%.

Отмечается значительный «первичный эффект» прохождения через печень с оценкой первичного метаболизма 85%. Время достижения максимальной концентрации — 3 часа. Прием пищи влияет на абсорбцию мелатонина и максимальную концентрацию препарата в плазме крови при приеме внутрь.В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы крови составляет 60%.

В основном мелатонин связывается с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином и липопротеидами высокой плотности (ЛПВП).Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома P450.

Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен. Процесс пресистемного метаболизма происходит в печени. Экскреция метаболита завершается в течение 12 часов после приема внутрь. Период полувыведения составляет 3,5 часа.

Выведение осуществляется на 89% через почки, в виде сульфата и конъюгатов глюкуронида 6-гидроксимелатонина, а 2% препарата выводится в неизмененном виде.У женщин наблюдается 3-4-кратное по сравнению с мужчинами значение максимальной концентрации. Также отмечена пятикратная межиндивидуальная вариабельность максимальной концентрации в пределах одного пола.

Тем не менее, других отличий в показателях фармакодинамики у мужчин и женщин, кроме различий в концентрации препарата в плазме крови, не отмечено. У пожилых пациентов процесс метаболизма, как известно, замедляется с возрастом. При длительном лечении не отмечено кумуляции препарата. Эти данные сочетаются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.

Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина.Концентрация мелатонина в плазме крови существенно увеличивалась в дневное время суток у пациентов с циррозом печени. Отмечено значительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина по сравнению с контрольной группой.

Кратковременное лечение первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качестве монотерапии).

Внутрь, по 1 таблетке один раз в сутки, после приема пищи, вечером, за 1-2 часа перед сном.Курс лечения — 3 недели.

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует CYP3A in vitro. Клиническое значение этого факта до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует ферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими активными веществами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A вряд ли может быть значимым.Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован ферментами CYP1A.

Следовательно, возможность взаимодействия мелатонина с другими активными веществами вследствие влияния мелатонина на ферменты группы CYP1A вполне вероятна.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и максимальная концентрация в крови в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома P450 (CYP) — CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- или 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор CYP2D), который повышает уровень мелатонина в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма.

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет стимуляции CYP1A2.Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или гормонозаместительную терапию), которые способны повышать концентрацию мелатонина за счет ингибирования его метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYPI A2.

Ингибиторы CYP1A2, такие как хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.Индукторы CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать концентрацию мелатонина в плазме крови.

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиатных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику не проводились.

Во время приема препарата не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата.Циркадин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.

В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между препаратом и золпидемом в течение одного часа после приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания,памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.В ходе исследований препарат назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, комбинированное назначение приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.Не рекомендуется совместный приём с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

Наиболее частыми побочными эффектами были (более головная боль, фарингит, боль в спине, астения (с одинаковой частотой регистрировались и у получавших плацебо).Побочные явления, которые встречались реже (менееСо стороны сердечно-сосудистой системы: редко — «приливы» (периодическое покраснение кожи лица).

Со стороны системы пищеварения: нечасто -абдоминальная боль, запор, сухость во рту; редко — нарушение и расстройства пищеварения, рвота, усиление перистальтики кишечника, метеоризм, гиперпродукция слюнной железы, неприятный запах изо рта.

Со стороны кожных покровов: нечасто — гипергидроз; редко — экзема, эритема, зудящая сыпь и зуд, сухость кожи, поражение ногтей, потливость по ночам.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто -раздражительность, возбудимость, утомляемость, бессонница, патологические сновидения, мигрень, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко — изменчивость настроения, агрессивное поведение, ажитация, плаксивость, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, ухудшение памяти, снижение концентрации внимания, плохое качество сна.Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: головокружение при перемене положения тела.Лабораторные показатели — лейкопения и тромбоцитопения, гипербилирубинемия; гипертриглицеридемия (редко), повышение активности «печеночных» трансаминаз, изменение лабораторных показателей функции печени.Прочие: нечасто — астения, увеличение массы тела, редко -мышечные судороги, боль в шее, приапизм, утомляемость, опоясывающий лишай, отеки.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (активному веществу и вспомогательным веществам), врожденная непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденный дефицит лактазы, беременность, грудное вскармливание; аутоиммунные заболевания, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).В связи с отсутствием клинических данных, применение препарата в период беременности и женщинам, планирующим беременность, противопоказано. При наступлении беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен.Данные доклинических исследований не указывают на неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие плода, процесс родоразрешения или постнатальное развитие новорожденных. В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить кормление грудью.

Не отмечено случаев передозировки. Препарат применялся в дозе 5 мг/сут в клинических исследованиях продолжительностью более 12 месяцев, при этом не наблюдалось изменения характера сообщенных побочных эффектов.

Имеются литературные данные о применении препарата в суточной дозе до 300 мг без клинически значимых побочных эффектов.При передозировке предполагается развитие сонливости.

Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь. Специального лечения не требуется.

Препарат может вызывать сонливость. Поэтому препарат следует назначать с осторожностью, если вызываемая сонливость угрожает безопасности больного.Клинические данные по применению препарата у больных с аутоиммунными заболеваниями отсутствуют, в связи с этим не рекомендуется назначать больным с аутоиммунными заболеваниями.

Это препарат не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Препарат вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник: https://xn--80aaamdexnn4ad0b.xn--p1ai/release_form/tsirkadin/

Циркадин | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Фармакологическое действие

Снотворный препарат. Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, и по химической структуре близок к серотонину.

В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2-4 ч ночи и снижается в течение второй половины ночи.

Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь. Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание.

  • Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 и МТЗ усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно МТ1 и МТ2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна.
  • Содержание эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет.
  • Циркадин в дозе 2 мг/сут в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качества сна, а также улучшает активность в период бодрствования, без ухудшения психомоторных реакций в течение дня.
  • Фармакокинетика
  • Всасывание

Мелатонин после приема внутрь у взрослых быстро всасывается из ЖКТ, у пожилых скорость всасывания может быть снижена на 50%. При приеме мелатонина в диапазоне доз 2-8 мг кинетические параметры имеют линейный характер динамики. Биодоступность составляет 15%.

Отмечается значительный эффект «первого прохождения» через печень с оценкой первичного метаболизма 85%. Тmax — 3 ч при приеме препарата после еды. Прием пищи влияет на абсорбцию мелатонина и его Cmax в плазме крови при приеме Циркадина в дозе 2 мг внутрь.

Сопутствующий прием пищи замедлял абсорбцию мелатонина, что приводило к более длительному Тmax (Тmax = 3 ч по сравнению с Тmax = 0.75 ч) и более низкой Cmax (1020 пг/мл в сравнении с 1176 пг/мл).

Распределение

В исследованиях in vitro связывание мелатонина с белками плазмы крови составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином и ЛПВП.

При длительном лечении не отмечено кумуляции препарата. Эти данные сочетаются с коротким T1/2 мелатонина у человека.

Метаболизм

Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин неактивен. Процесс пресистемного метаболизма происходит в печени. Экскреция метаболита завершается в течение 12 ч после приема внутрь.

Выведение

T1/2 составляет 3.5-4 ч. Выведение осуществляется на 89% почками, в виде сульфата и конъюгатов глюкуронида 6-гидроксимелатонина, а 2% препарата выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У женщин наблюдается 3-4-кратное по сравнению с мужчинами значение Сmах. Также отмечена пятикратная межиндивидуальная вариабельность Сmах в пределах одного пола. Тем не менее, других отличий в показателях фармакодинамики у мужчин и женщин, кроме различий в концентрации препарата в плазме крови, не отмечено.

Процесс метаболизма, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения AUC и Сmах получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм у пациентов этой группы. В то время как Сmах у взрослых (18-45 лет) составляла 500 пг/мл, у пожилых (55-69 лет) — 1200 пг/мл; AUC у взрослых — 3000 пг × ч/мл и 5000 пг × ч/мл — у пожилых.

Читайте также:  Синдром дауна: лечение, причины, симптомы, признаки, дети с синдромом дауна

Пациенты с нарушением функции почек: через 1 и 3 недели курсового лечения Циркадином в дозе 2 мг проводили забор крови в 23:00 через 2 ч после приема препарата внутрь, концентрация составила 411.4±56.5 и 432±83.2 пг, соответственно, и сходна с таковой при однократном приеме 2 мг Циркадина здоровыми добровольцами.

Пациенты с нарушением функции печени: печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина.

Концентрация мелатонина в плазме крови существенно увеличивалась в дневное время суток у пациентов с циррозом печени.

Отмечено значительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина по сравнению с контрольной группой.

  1. Показания
  2. — кратковременное лечение первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качестве монотерапии).
  3. Режим дозирования
  4. Внутрь, по 2 мг 1 раз/сут, после приема пищи, вечером, за 1-2 ч перед сном.

Таблетки следует проглатывать целиком для поддержки замедленного высвобождения. Не следует разламывать или жевать таблетку для облегчения процесса проглатывания.

Курс лечения может составлять до 13 недель.

Влияние почечной недостаточности (любой степени тяжести) на фармакокинетику мелатонина не изучалось. С осторожностью следует назначать препарат данной категории пациентов.

Побочное действие

В клинических исследованиях о побочных реакциях сообщалось у 48.8% пациентов, получавших Циркадин, по сравнению с 37.8% в группе, получавшей плацебо.

Сравнивая соотношение пациентов с побочными реакциями на 100 недель-пациентов, скорость в группе плацебо была выше, чем в группе, получавшей Циркадин (5.743 — плацебо против 3.013 — Циркадин).

Наиболее частыми побочными реакциями в обеих группах были головная боль, назофарингит, боли в спине, боль в суставах.

В таблицу включены только те побочные реакции из клинических исследований, которые наблюдались у пациентов с одинаковой или большей частотой, чем в группе плацебо.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/cirkadin

Циркадин

Инструкция по применению Циркадин

Состав

1 таблетка пролонгированного действия содержит:активное вещество: мелатонин 2 мг,вспомогательные вещества: метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер [1:2:0,1] — 40 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 40 мг; лактозы моногидрат — 80 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг; тальк — 4 мг; магния стеарат — 2 мг

Показания к применению Циркадин

Кратковременное лечение первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качестве монотерапии).

Противопоказания к применению Циркадин

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата Циркадин (активному и вспомогательным веществам);
  • врожденная непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденный дефицит лактазы;
  • аутоиммунные заболевания;
  • печеночная недостаточность;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Рекомендации по применению

Циркадин принимают внутрь, после приема пищи, вечером, за 1–2 часа перед сном. Таблетки следует проглатывать целиком для поддержки замедленного высвобождения. Не следует разламывать или жевать таблетку для облегчения процесса проглатывания. По 2 мг 1 раз в сутки. Курс лечения может составлять до 13 недель.

Почечная недостаточность.Влияние почечной недостаточности (любой степени тяжести) на фармакокинетику мелатонина не изучалось. При назначении мелатонина таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Фармакологическое действие

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, по химической структуре близок к серотонину.

В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2–4 часа ночи и снижается в течение второй половины ночи.

Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь.

Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание.

Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 и МТ3 усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно МТ1 и МТ2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна.

Содержание эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет.

Циркадин в дозе 2 мг в сутки в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качество сна, а также улучшает активность в период бодрствования, без ухудшения психомоторных реакций в течение дня.

Фармакокинетика

Абсорбция.Мелатонин после приема внутрь у взрослых быстро всасывается в ЖКТ, у пожилых скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кинетика мелатонина в диапазоне 2–8 мг линейна. Биодоступность составляет 15%. Отмечается значительный эффект первичного прохождения через печень со значением первичного метаболизма — 85%.

Tmax — 3 ч в сытом состоянии. Прием пищи влияет на абсорбцию мелатонина и его Cmaxпри приеме Циркадина в дозе 2 мг. Сопутствующий прием пищи замедлял абсорбцию мелатонина, что приводило к более позднему Tmax (Tmax = 3 ч в сравнении с Tmax = 0,75 ч) и более низкой Cmax (Cmax = 1020 пг/мл в сравнении с Cmax = 1176 пг/мл).

Распределение.В исследованиях in vitroсвязь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и ЛПВП.

Биотрансформация.Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1А1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин — неактивен. Процесс пресистемного метаболизма происходит в печени. Экскреция метаболита завершается в течение 12 ч после приема внутрь.

Выведение. T1/2составляет 3,5 ч. Выведение осуществляется на 89% почками в виде сульфатированного и глюкуронированного конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а 2% выводится в неизмененном виде.

Пол.У женщин наблюдается 3–4-кратное по сравнению с мужчинами увеличение Cmax.

Также отмечена пятикратная межиндивидуальная вариабельность Cmaxв пределах одного пола.

Тем не менее, несмотря на различия в плазменных концентрациях, никаких фармакодинамических различий между мужчинами и женщинами не выявлено.

Пожилые пациенты.Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом.

При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и Cmaxполучены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

В то время как Cmaxу взрослых (18–45 лет) составляет 500 пг/мл, у пожилых (55–69 лет) — 1200 пг/мл; AUC у взрослых — 3000 пг·ч/мл и 5000 пг·ч/мл у пожилых.

Пациенты с нарушением функции почек.При длительном лечении кумуляция мелатонина не отмечена. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.

Через 1 и 3 нед курсового лечения Циркадином в дозе 2 мг проводили забор крови в 23:00 (через 2 ч после приема препарата внутрь), концентрация составила (411,4±56,5) и (432±83,2) пг соответственно и сходна с таковой при однократном приеме 2 мг Циркадина здоровыми добровольцами.

Пациенты с нарушением функции печени.Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина.

У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась. По сравнению с контрольной группой отмечено значительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина.

Побочные действия Циркадин

В клинических испытаниях 48,8% пациентов, получавших Циркадин, сообщили о неблагоприятных реакциях по сравнению с 37,8% в группе плацебо.

Сравнивая соотношение пациентов с побочными реакциями на 100 недель-пациентов, скорость в группе плацебо была выше, чем в группе, принимавшей Циркадин (5,743 — плацебо против 3,013 — Циркадин).

Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль, назофарингит, боли в спине и боль в суставах, которые были частыми в обеих группах. В перечень, размещенный ниже, включены только те побочные реакции из клинических испытаний, которые наблюдались у пациентов с одинаковой или большей частотой, чем в группе плацебо.

  • Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до
  • Инфекционные и паразитарные заболевания:редко — опоясывающий герпес.
  • Со стороны крови и лимфатической системы:редко — лейкопения, тромбоцитопения.
  • Со стороны иммунной системы:частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.
  • Со стороны обмена веществ и питания:редко — гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.
  • Нарушения психики:нечасто — раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко — перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, увеличение либидо, сниженное настроение, депрессия.
  • Со стороны нервной системы:нечасто — мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко — обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, сновидное состояние, синдром беспокойных ног, плохое качество сна, парестезии.
  • Со стороны органа зрения:редко — снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.
  • Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:редко — вертиго, позиционное вертиго.
  • Со стороны сердца:редко — стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения.
  • Со стороны сосудов:нечасто — артериальная гипертензия, редко — «приливы».
  • Со стороны ЖКТ:нечасто — абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, образование пузырей на слизистой оболочке полости рта, язвенный глоссит, рвота, абнормальный кишечный шум, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, расстройство желудка, гастрит.
  • Со стороны печени и желчевыводящих путей:нечасто — гипербилирубинемия.
  • Со стороны кожи и подкожных тканей:нечасто — дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко — экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна — отек Квинке, отек рта, отек языка.
  • Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:нечасто — боль в конечности; редко — артрит; мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.
  • Со стороны почек и мочевыводящих путей:нечасто — глюкозурия, протеинурия; редко — полиурия, гематурия, никтурия.
  • Со стороны половых органов и грудной железы:нечасто — менопаузные симптомы; редко — приапизм, простатит; частота неизвестна — галакторея.
  • Общие расстройства и нарушения в месте введения:нечасто — астения, боль в груди; редко — утомляемость, боль, жажда.
  • Лабораторные и инструментальные данные:нечасто — отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонения от нормы результатов лабораторных тестов.

Особые указания

Циркадин может вызывать сонливость. Поэтому препарат следует назначать с осторожностью, если вызываемая сонливость угрожает безопасности больного.

Клинические данные по применению Циркадина у больных с аутоиммунными заболеваниями отсутствуют, в связи с этим Циркадин не рекомендуется назначать больным с аутоиммунными заболеваниями. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.Циркадин оказывает умеренное влияние на управление транспортными средствами и работу с механизмами. Циркадин может вызывать сонливость, в связи с этим препарат следует применять с осторожностью, если последствия сонливости могут стать угрозой безопасности.

Передозировка

Не отмечено случаев передозировки препарата Циркадин. Препарат применялся в дозе 5 мг в сутки в клинических исследованиях продолжительностью более 12 месяцев, при этом не наблюдалось изменений характера сообщенных побочных эффектов.

Имеются литературные данные о применении Циркадина в суточной дозе до 300 мг без возникновения клинически значимых побочных эффектов. При передозировке предполагается развитие сонливости. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь. Специальное лечение не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых ЛС.

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими ЛС вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо. Метаболизм мелатонина главным образом опосредован изоферментами CYP1A.

Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими ЛС вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Cmaxв 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.

Читайте также:  Нурофен форте экспресс: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.

  1. Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1A2.
  2. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например контрацептивы или заместительная гормональная терапия), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.
  3. Ингибиторы изоферментов CYP1A2, например хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.
  4. Индукторы изофермента CYP1А2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов ПГ, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику Циркадина не проводились.

Фармакодинамическое взаимодействие

Во время приема Циркадина не следует употреблять алкоголь, т.к. он снижает эффективность препарата.

Циркадин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.

В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между Циркадином и золпидемом спустя 1 ч после их приема.

Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

В ходе исследований Циркадин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на ЦНС. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие.

Тем не менее, одновременное применение с Циркадином приводило к повышению ощущения спокойствия и затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также усилению чувства помутнения в голове в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Условия хранения

При температуре не выше 25°C. Срок годности: 5 лет.

Условия отпуска

Без рецепта

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/tsirkadin/

Циркадин — инструкция, отзывы

Для печати анотации к лекарству Циркадин, вы можете нажать на кнопку печать или сочетание клавиш (Ctrl+P). Также можете оставить отзыв о его применении.

В какой форме лекарство выпускается

таблетки пролонгированного действия 2мг

Кто производит лекарство

СвиссКо Сервисез АГ (Швейцария)

Фарм. группа

Адаптогенные средства

Состав (из чего производится)

Активное вещество: мелатонин 2,0 мг.

Международное (интернациональное) наименование

Мелатонин

Синонимы (аналоги)

Мелаксен, Мелатонин, Юкалин

Фармакологическое действие

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, и по химической структуре близок к серотонину. В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2-4 часа ночи и снижается в течение второй половины ночи.

Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь. Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание. Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы MT1, MT2 и MT3 усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно MT1 и MT2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна.

Содержание эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет. Препарат в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качества сна, а также улучшает активность в период бодрствования, без ухудшения психомоторных реакций в течение дня.

Мелатонин после приема внутрь у взрослых быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, у пожилых скорость всасывания может быть снижена на 50%. При приеме мелатонина в диапазоне доз 2-8 мг кинетические параметры имеют линейный характер динамики. Биодоступность составляет 15%.

Отмечается значительный «первичный эффект» прохождения через печень с оценкой первичного метаболизма 85%. Время достижения максимальной концентрации — 3 часа. Прием пищи влияет на абсорбцию мелатонина и максимальную концентрацию препарата в плазме крови при приеме внутрь. В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы крови составляет 60%.

В основном мелатонин связывается с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином и липопротеидами высокой плотности (ЛПВП). Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома P450.

Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен. Процесс пресистемного метаболизма происходит в печени. Экскреция метаболита завершается в течение 12 часов после приема внутрь. Период полувыведения составляет 3,5 часа.

Выведение осуществляется на 89% через почки, в виде сульфата и конъюгатов глюкуронида 6-гидроксимелатонина, а 2% препарата выводится в неизмененном виде. У женщин наблюдается 3-4-кратное по сравнению с мужчинами значение максимальной концентрации. Также отмечена пятикратная межиндивидуальная вариабельность максимальной концентрации в пределах одного пола.

Тем не менее, других отличий в показателях фармакодинамики у мужчин и женщин, кроме различий в концентрации препарата в плазме крови, не отмечено. У пожилых пациентов процесс метаболизма, как известно, замедляется с возрастом. При длительном лечении не отмечено кумуляции препарата. Эти данные сочетаются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.

Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. Концентрация мелатонина в плазме крови существенно увеличивалась в дневное время суток у пациентов с циррозом печени. Отмечено значительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина по сравнению с контрольной группой.

Когда целесообразно применять

Кратковременное лечение первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качестве монотерапии).

Когда не стоит применять (из инструкции к препарату циркадин)

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (активному веществу и вспомогательным веществам), врожденная непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденный дефицит лактазы, беременность, грудное вскармливание; аутоиммунные заболевания, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). В связи с отсутствием клинических данных, применение препарата в период беременности и женщинам, планирующим беременность, противопоказано. При наступлении беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен. Данные доклинических исследований не указывают на неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие плода, процесс родоразрешения или постнатальное развитие новорожденных. В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить кормление грудью.

Возможные побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами были (более головная боль, фарингит, боль в спине, астения (с одинаковой частотой регистрировались и у получавших плацебо). Побочные явления, которые встречались реже (менее Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — «приливы» (периодическое покраснение кожи лица).

Со стороны системы пищеварения: нечасто -абдоминальная боль, запор, сухость во рту; редко — нарушение и расстройства пищеварения, рвота, усиление перистальтики кишечника, метеоризм, гиперпродукция слюнной железы, неприятный запах изо рта.

Со стороны кожных покровов: нечасто — гипергидроз; редко — экзема, эритема, зудящая сыпь и зуд, сухость кожи, поражение ногтей, потливость по ночам.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто -раздражительность, возбудимость, утомляемость, бессонница, патологические сновидения, мигрень, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко — изменчивость настроения, агрессивное поведение, ажитация, плаксивость, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, ухудшение памяти, снижение концентрации внимания, плохое качество сна. Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: головокружение при перемене положения тела. Лабораторные показатели — лейкопения и тромбоцитопения, гипербилирубинемия; гипертриглицеридемия (редко), повышение активности «печеночных» трансаминаз, изменение лабораторных показателей функции печени. Прочие: нечасто — астения, увеличение массы тела, редко -мышечные судороги, боль в шее, приапизм, утомляемость, опоясывающий лишай, отеки.

Взаимодействие

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует CYP3A in vitro. Клиническое значение этого факта до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует ферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими активными веществами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A вряд ли может быть значимым. Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован ферментами CYP1A.

Следовательно, возможность взаимодействия мелатонина с другими активными веществами вследствие влияния мелатонина на ферменты группы CYP1A вполне вероятна.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и максимальная концентрация в крови в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома P450 (CYP) — CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- или 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор CYP2D), который повышает уровень мелатонина в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма.

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет стимуляции CYP1A2. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или гормонозаместительную терапию), которые способны повышать концентрацию мелатонина за счет ингибирования его метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYPI A2.

Ингибиторы CYP1A2, такие как хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина. Индукторы CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать концентрацию мелатонина в плазме крови.

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиатных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику не проводились.

Во время приема препарата не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата. Циркадин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.

В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между препаратом и золпидемом в течение одного часа после приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания,памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом. В ходе исследований препарат назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, комбинированное назначение приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином. Не рекомендуется совместный приём с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

Метод применения

Циркадин принимается внутрь, по 1 таблетке один раз в сутки, после приема пищи, вечером, за 1-2 часа перед сном. Курс лечения — 3 недели.

Превышение нормы

Не отмечено случаев передозировки. Препарат применялся в дозе 5 мг/сут в клинических исследованиях продолжительностью более 12 месяцев, при этом не наблюдалось изменения характера сообщенных побочных эффектов.

Имеются литературные данные о применении препарата в суточной дозе до 300 мг без клинически значимых побочных эффектов. При передозировке предполагается развитие сонливости. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.

Специального лечения не требуется.

Особые рекомендации по использованию

Согласно инструкции, препарат Циркадин может вызывать сонливость. Поэтому препарат следует назначать с осторожностью, если вызываемая сонливость угрожает безопасности больного. Клинические данные по применению препарата у больных с аутоиммунными заболеваниями отсутствуют, в связи с этим не рекомендуется назначать больным с аутоиммунными заболеваниями.

Это препарат не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Препарат вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Метод хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Условия реализации

Отпускается по рецепту

Категорически запрещено использовать данный препарат самостоятельно. Обратитесь к врачу и изучите инструкцию к препарату Циркадин!

Источник: http://life-active.ru/content/tsirkadin

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector