Метаболические препараты являются очень важным элементом комплексной терапии ишемических болезней, лечения инсультов и прочих нарушений, связанных с кровообращением головного мозга.
Все эти заболевания не только в значительной степени влияют на качество жизни пациента, но могут приводить и к самым нежелательным последствиям. Например, без должного лечения может даже быть летальный исход.
Как один из наиболее эффективных препаратов для комплексной терапии выделяют «Цитофлавин». Отзывы врачей говорят о его быстром воздействии на организм пациента и широких возможностях применения.
Состав препарата, формы выпуска и фармакокинетика
«Цитофлавин» относится к метаболическим препаратам и обладает высокой антиоксидантной активностью. Имеет лекарственное средство 2 формы выпуска: таблетки и раствор для внутривенного введения. В зависимости от формы выпуска медикамента изменяются его состав и способ применения.
Таблетки упакованы в пачки по 100 или 50 штук, каждая из которых имеет такой состав:
- янтарная кислота в количестве 0,3 г;
- инозин с удельным весом 0,05 г;
- никотинамид дозировкой 0,025 г;
- рибофлавин весом 0,005 г;
- вспомогательные вещества: повидон, стеарат кальция, тропеолин О, пропилен гликоль, этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер.
Как уколы «Цитофлавин» отзывы врачей рекомендуют использовать только в качестве внутривенных капельниц. 1 пачка может содержать 5-10 ампул препарата, по 5 или 10 мл каждая. В состав 1 мл раствора для инъекции входят такие части активных компонентов:
- 100 мг янтарной кислоты;
- 20 мг рибоксина;
- 10 мг никотинамида;
- 2 мг мононуклеотидов рибофлавина.
Вспомогательные вещества, входящие в состав 1 мл внутримышечного раствора, отличаются от таблеток и представляют собой следующий список:
- 165 мг меглумина;
- 34 мг гидроксида натрия;
- вода для инъекций.
Благодаря своему составу, препарат «Цитофлавин» — инструкция по применению, отзывы пациентов и медиков в этом убеждают — способен вызывать ряд положительных изменений в центральной нервной системе больного.
При употреблении препарата отмечают уменьшение продукции свободных радикалов, повышение активности антиоксидантной защиты организма; заметны улучшения у пациентов с выраженными депрессиями и тревожными состояниями — они значительно уменьшаются. В некоторых случаях препарат назначается также для подавления посленаркозного угнетенного сознания.
Отмечаются значительные улучшения при применении инъекций препаратом в первые 12 часов после начала инсульта, большинство его негативных проявлений резко уменьшается.
Показания к применению препарата и дозировка
«Цитофлавин», таблетки, отзывы врачей и инструкция по применению рекомендуют принимать в качестве элемента комплексной терапии у взрослых пациентов при:
- 1-2-й стадии хронической ишемической болезни головного мозга, к которой можно отнести последствия инсульта, церебральный атеросклероз и энцефалопатию гипертензивную;
- недомогание и повышенная утомляемость — астенический синдром.
Способ применения таблеток выглядит таким образом: ежедневно в течение 25-ти дней курса выпивают по 2 таблетки 2 раза в день за полчаса до приема пищи, запивают стаканом воды. Позже 18:00 принимать лекарство не рекомендуют. При необходимости повторного назначения допустимо выполнять его не менее чем через 25-30 дней.
«Цитофлавин» — капельница, отзывы врачей говорят, может назначаться только в разведенном с 5-10% раствора глюкозы и 9% раствора натрия хлорида. Применяют данные инъекции для борьбы с такими проявлениями заболеваний, как:
- состояние коматозов — 20 мл на 200 мл раствора глюкозы;
- острое нарушение кровообращения, в основном — мозгового, в легкой форме — 10 мл с интервалом от 8-ми до 12-ти часов между введениями в течение 10 дней курса, 20 мл в сложном течении заболевания соответственно;
- повреждение сосудов и тканей головного мозга, вызванное ядами и алкоголем, а также кислородное голодание — курс 5 дней, по 2 раза за сутки, 20 мл на введение, интервал между приемами составляет также 8-12 часов;
- последствия нарушений кровообращения в отделах головного мозга и недостаточность кровеносного снабжения мозга — курсом 10 дней, 1 раз в сутки вводят 10 мл препарата.
При правильном приеме препарата положительное воздействие отмечается достаточно быстро и имеет стойкий эффект.
Противопоказания к применению
Как и любой медикамент, «Цитофлавин», отзывы врачей это подтверждают, имеет противопоказания, но они весьма незначительны. Инструкция по применению запрещает использование раствора для внутривенного введения при кормлении грудью, а также исключает назначение препарата при проявлении у пациента непереносимости хотя бы к одному из его компонентов.
Побочный эффект и случаи передозировки препаратом
У некоторых пациентов от применения препарата могут возникать побочные проявления, которые выражаются весьма неприятными симптомами. Среди них:
- головная боль, тошнота и головокружение;
- сухость, горечь во рту, пощипывания в носовых пазухах, першение в горле;
- побледнение или гиперемия кожи, зуд;
- затруднение дыхания, в эпигастральной области, а также грудной клетке могут проявляться боль и дискомфорт;
- обострение подагры, транзиторная гипогликемия и гиперурикемия.
Что касается случаев передозировок препаратом «Цитофлавин», отзывы специалистов говорят об отсутствии таковых на сегодняшний день, однако стоит избегать осознанного превышения дозировки медикамента во время лечения.
Применение лекарственного средства во время беременности и лактации
- Инструкция по применению препарата не запрещает его использование у женщин как во время вынашивания ребенка, так и в период его грудного вскармливания, в форме таблеток, но перед назначением такого лечения следует убедиться в отсутствии аллергических реакций.
- Что касается назначения в этот период лекарственного средства в виде раствора для внутривенных инъекций «Цитофлавин», отзывы врачей настаивают на его допустимости, пока длится беременность, но во время лактации такое лечение должно быть исключено до ее полного прекращения.
Назначение препарата детям
Медикамент назначают в случае проявления церебральной ишемии у новорожденных детей. Лечение начинают обязательно в течение первых 2-х часов жизни ребенка, препарат вводится постепенно с помощью инфузионного насоса от 1 до 4 мл в час, чтобы обеспечивалось его постепенное и равномерное распространение по организму новорожденного.
Дозировка препарата рассчитывается в соотношении 2 мл раствора для инъекций на 1 кг веса ребенка в сутки, разводят лекарственное средство в пропорциях 1:5 в растворе 5-10% десктрозы. Первая инъекция вводится в течение 12-ти часов с момента рождения.
Говорят об эффективности описанного использования препарата «Цитофлавин» отзывы. Детям прописывают лекарственное средство даже в случае рождения недоношенным, с соблюдением осторожности в части кислотно-основного состояния и гемодинамики у малыша.
Особые указания
При подгре, гиперурикемии, нефролитиазе и заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в частности, язвенной болезни и гастродуоденитах в эрозийной форме к назначению препарата относятся с особой осторожностью, и по возможности заменяют его. Также особые показания в применении препарата имеют пациенты, находящиеся на искусственной вентиляции легких. Ллечение препаратом «Цитофлавин» — инструкция по применению, отзывы врачей говорят об этом — возможно только после стабилизации в артериальной крови парциального давления кислорода на уровне ниже 60 мм.
- Если у пациента наблюдается критическое состояние, внутривенную инъекцию разрешается выполнять только после стабилизации центральной гемодинамики.
- У больных с артериальной гипертензией необходима корректировка доз применяемых препаратов с учетом применения «Цитофлавина».
- В ходе лечения препаратом требуется постоянный контроль за уровнем глюкозы в крови пациента, особенно такая потребность существует при назначении капельниц.
- Несмотря на то, какие имеет «Цитофлавин» побочные действия, отзывы специалистов говорят о том, что в форме таблеток он не оказывает негативного влияния на управление транспортным средством и другие виды деятельности, требующие концентрации внимания.
Взаимодействие лекарственного средства «Цитофлавин» с другими медикаментами
Активные компоненты препарата хорошо взаимодействуют с другими медикаментами, особенно это касается анаболических стероидов, гемопоэза и антигипоксантов. Также отмечается его положительное влияние в части противодействия побочным эффектам от применения хлорамфеникола. Несовместим препарат со стрептомицином.
За счет некоторых компонентов «Цитофлавина» уменьшается активность тетрациклина и окситетракцилина, эритромицина, доксицилина и линкомицина.
Некоторые препараты при совместном применении уменьшают воздействие рибофлавина и ускоряют его выведения из организма пациента, к ним относятся:
- хлорпромазин;
- аминтрипилин;
- имизин.
Препараты на тиреоидных гормонах значительно увеличивают метаболизм мононуклеотидов рибофлавина, входящего в состав «Цитофлавин». Показания к применению, отзывы врачей и фармацевтов советуют внимательно ознакомиться со взаимодействием препаратов перед совместным назначением и началом лечения.
Отзывы о терапии препаратом
Мнение как среди пациентов, так и среди медиков о препарате достаточно хорошее. Все отмечают его положительное воздействие на организм пациента уже с первых дней приема.
Большая часть отзывов свидетельствует о том, что лекарственное средство помогает преодолеть мучительные головные боли, рассеянность внимания, раздражительность, депрессии и тревоги.
Многие пациенты отмечают, что после первого курса терапии у них улучшилось качество жизни, появилась энергия и желание жить полной жизнью.
«Цитофлавин», инструкция, отзывы медиков говорят об этом, эффективен не только в части указанных показаний к применению, но и для преодоления других недугов, связанных с трудностями центральной нервной системы и мозгового кровотока.
Цитофлавин — аналоги
Основные аналоги препарата схожи с ним исключительно по терапевтическому эффекту, направленному на лечение церебрального атеросклероза.
Что касается альтернативных медикаментов со схожим составом, то их у препарата нет. Для лечения ряда нарушений можно использовать активные компоненты препарата в качестве самостоятельных лекарственных средств.
Янтарная кислота как самостоятельный медикамент
Янтарная кислота, которая входит в состав препарата «Цитофлавин» (отзывы врачей и инструкции по применению это подтверждают) может использоваться для лечения различных интоксикаций, а также в комплексной терапии для снижения токсического воздействия других медикаментов. Именно она отвечает за уменьшение продукции свободных радикалов и выведение жиров, глюкозы и токсических веществ из организма пациента.
Рибофлавин (витамин В2)
Этот компонент относится к витаминным средствам и применяется в комплексной терапии для борьбы с большинством вирусных инфекций, он призван восстанавливать необходимый витаминный баланс в организме больного.
Инозин при самостоятельном применении
Инозин при назначении в чистом виде имеет следующие показания:
- миокардиодистрофия;
- пороки сердца — как врожденные, так и приобретенные;
- цирроз и жировая дистрофия печени различной этимологии;
- аритмия;
- последствия инфаркта миокарда;
- гепатиты;
- ишемической болезни сердца;
- миокардит;
- при радиоактивном облучении с целью профилактики лейкопении.
Применение препарата «Никотинамид»
Еть еще одна — витаминная — составляющая препарата «Цитофлавин». Отзывы говорят о том, что препарат оказывает воздействие при таких болезнях, как:
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка;
- вялозаживающие раны;
- пеллагра;
- заболевания сердца и печени;
- сахарный диабет.
Альтернативные медикаменты по показаниям
«Цитофлавин» аналоги (отзывы говорят об их эффективности) имеет следующие:
- «Вестибо»;
- «Зокор»;
- «Мемория»;
- «Фезам»;
- «Эспидин»;
- «Трентал»;
- «Циннаризин»;
- «Ноотобил»;
- «Ксантинола никотинат»;
- «Комбитропил»;
- «Итенон»;
- «Ралофект» и др.
Количество схожих по воздействию медикаментов значительно больше, каждый из них обладает как положительными, так и отрицательными качествами.
При подборе таких лекарственных средств следует помнить, что назначением лечения препаратом «Цитофлавин» и его аналогами должен заниматься специалист, учитывающий все индивидуальные данные пациента. Нарушение режима приема препаратов, воздействующих на ЦНР и систему кровотока, может вызвать ряд побочных эффектов, которые повлекут за собой тяжелые последствия.
«Цитофлавин» и большинство его аналогов отпускаются в аптеках только по рецепту. Для того чтобы препарат не испортился, нужно хрвнить его в месте, не подверженном воздействию прямых солнечных лучей. Если условия хронения раствора «Цитофлафина» были нарушены, в ампулах может образоваться осадок. В этом случае применять лекарственное средство нельзя.
Источник: https://www.syl.ru/article/184722/new_preparat-tsitoflavin-otzyivyi-analogi-instruktsiya-po-primeneniyu
Цели и особенности применения антидепрессанта Ленуксин
Выпускается в таблетках 5, 10 и 20 мг по 14 и 28 штук в картонной коробке.
В таблетке Ленуксина содержится основное действующее вещество – эсциталопрам. Также дополнительные составляющие компоненты:
- тальк;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- магния стеарат;
- кроскармеллоза натрия.
Цена препарата 571-870 рублей. Хранить не более 2 лет при комнатной температуре в темном, недоступном для ребенка месте.
Отпуск в аптеке: по рецепту.
Фармакологический профиль
Препарат воздействует на повышение концентрации нейромедиатора в синаптической щели, тем самым усиливая и продлевая воздействие серотонина на постсинаптические рецепторы.
Время концентрации основного действующего вещества в крови — 4 часа. Процесс связывания лекарства с протеинами – 56%.
Метаболизируется в печени до активных метаболитов. Время полувыведения – более 2 суток. В целом выводится печенью и в малом количестве почками.
У людей возрастной категории от 65 лет эсциталопрам выводится достаточно долго по сравнению с молодыми пациентами.
Показания к применению и ограничения для назначения
Ленуксин назначают для лечения следующих заболеваний и состояний:
Перед тем как начать прием лекарства важно ознакомиться с ограничениями для его назначения:
- дети до 18 лет;
- комплексная терапия с ингибиторами МАО;
- индивидуальная невыносимость фруктозы, глюкозо — галактозной мальабсорбции либо дефицит сахарозы;
- гиперчувствительность к веществам, содержащимся в препарате.
Следует осторожно применять лекарство при почечной недостаточности, гипомании, неконтролируемых приступах эпилепсии, депрессивном состоянии с попытками самоубийства, диабете, кровотечениях, циррозе печени, а также людям старшего поколения.
Также не рекомендуется одновременно принимать лекарства, снижающие судорожную готовность, вызывающие гипонатриемию, с содержанием этанола и те, которые метаболизируються изоферментом.
Руководство по использованию
Ленуксин выпивает перорально 1 раз в день независимо во времени суток, очередную лучше принимать после еды. Дозировка подбирается в зависимости от заболевания:
- При депрессии назначают по 10-20 мг, зависит от переносимости лекарства больным. Курс терапии длится до 1 месяца, а закрепительный эффект терапии до полугода.
- Панические атаки, возможно с агорафобией. Назначают 5 мг и постепенно увеличивают дозу до 20 мг. Курс лечения максимум 100 дней.
- Социальное расстройство. Начинают лечение с 10 мг на протяжении месяца, а затем уменьшают либо увеличивают дозу до 20 мг. Данное хроническое заболевание лечится до 3 месяцев. Для профилактики предотвращения рецидивов назначают курс терапии длительностью более полугода.
- Генерализованное тревожное расстройство. В сутки принимается 10-20 мг препарата, что зависит от индивидуальной переносимости. Курс лечения может продолжаться более полугода.
- Особые пациенты. Людям преклонного возраста и тем, у кого снижена активность изофермента рекомендована доза 5 мг и не более 10.
Прекращать прием Ленуксина нужно постепенно уменьшая дозировку. Иначе может возникнуть синдром отмены.
Передозировка и побочные реакции
При превышении дозировки могут проявиться следующие побочные реакции:
При большом превышении дозы эсциталопрама крайне редко наступает смерть, возможно пребывание в коматозном состоянии. Но большинство из этих случаев связано с одновременным приемом других лекарств. Доза принятого активного вещества до 800 мг не вызывает серьезных симптомов.
На начальном этапе приема препарата могут возникнуть побочные реакции со стороны различных систем организма, которые в дальнейшем постепенно нейтрализуются:
- Центрально – нервная система: бессилие, судороги, недомогание и головная боль, бессонница либо наоборот постоянно клонит в
сон, нарушение двигательного аппарата, тремор, а также серотониновый синдром. Редко могут проявиться: галлюцинации, тревожное состояние, панические атаки, вспыльчивость, спутанность в сознании, искаженное зрение.
- Система пищеварения: тошнота, рвотные позывы. Наиболее частыми явлениями бывает диарея или запор, сухость в ротовой полости, потеря аппетита либо наоборот повышенный, а также ухудшение вкусовых рецепторов.
- Мочевыделительная система: проблемы с мочеиспусканием.
- Кожа: чрезмерная потливость, высыпания, зуд, ангионевротический отек, пурпура либо экхимоз.
- Репродуктивная система: импотенция, проблемы с эякуляцией, сбой менструации.
- Изменения печени, видимые при лабораторном исследовании.
- Другие: общая слабость организма, недостаток секреции АДГ (антидиуретический гормон), иногда встречается гипотензия, гипертермия, миалгия, артралгия, анафилактический шок.
В случае проявления вышеперечисленных симптомов следует обратиться к специалисту.
Особые указания по использованию
Ленуксин не разрешается применять комплексно с ингибиторами МАО, иначе может возникнуть серотониновый синдром.
Этанол и эсциталопрам никак не взаимодействуют между собой. Но, как и во всех случаях в период терапии антидепрессантами, необходимо воздержаться от его приема.
При наличии тяжелой формы почечной и печеночной недостаточности принимать Ленуксин рекомендуется под наблюдением врача.
В случае легкой степени печеночной недостаточности дозировка первые полмесяца должна быть 5 мг в сутки. Если у пациента не возникает проблемных реакций, дозу увеличивают до 10 мг в сутки.
Принимать Ленуксин комплексно с ингибиторами МАО запрещено. Возможно назначение после полумесячного перерыва с момента прекращения их приема.
Прием лекарства не рекомендуется беременным из-за недостаточно обоснованных данных об эффективности и безвредности медикамента. В случае лечения препаратом следует приостановить грудное вскармливание.
Нельзя принимать детям, не достигшим 18 лет.
Есть мнение
Мнение врачей и отзывы пациентов, которые прошли курс лечения Ленуксином.
Ленуксин – это эффективный препарат, который начинает действовать уже на первой неделе приема. Побочные явления в моей практике встречались редко, на начальном этапе терапии.
Лекарство принимается один раз в течение суток. Подходит для лечения тревожных расстройств, депрессии средней тяжести. Отличается тем, что не вызывает сонливость, заторможенность. У некоторых пациентов наблюдалась бессонница, поэтому приходилось назначать седативные препараты.
На мой взгляд, Ленуксин является эффективным и безопасным препаратом из группы СИОЗС.
Психотерапевт Корчагина С. Н., г. Орел
С появлением панических атак я была в растерянности и не знала куда бежать и что делать. Началось это после длительной депрессии, даже боялась засыпать – вдруг начнутся.
На протяжении 3 месяцев принимаю Ленуксин, и за этот период у меня не было ни одного приступа. Стала хорошо спать и ко мне вернулось чувство спокойствия. Улучшился аппетит, а вот цикл изначально нарушился, но сейчас все в норме.
Надежда, 38 лет
Плюсы и минусы по опыту практического применения
Данная характеристика препарата, составлена на основе отзывов людей, прошедших курс лечения Ленуксином.
Преимущества:
- способствует снижению тревожного состояния, возбудимости;
- улучшает пищеварение и нормализует аппетит.
Недостатки:
- высокая цена (длительный курс лечения выливается в кругленькую сумму);
- побочные явления.
Чем заменить препарат
Наиболее известными аналогами Ленуксина, которые можно с легкостью приобрести в российских аптеках являются:
Аналоги российского производства:
- Эсциталопрам (от 260 руб.);
- Эйсипи (от 350 руб.)
Лечение аналогами должно быть одобрено лечащим врачом.
Применять антидепрессанты рекомендовано только после консультации с квалифицированным психотерапевтом.
Читайте ещё
Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/lenuxin.html
ЛЕНУКСИН
Клинико-фармакологическая группа
Антидепрессант
Действующее вещество
— эсциталопрам (escitalopram)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «N54» на одной стороне и риской на другой стороне; на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.
1 таб. | |
эсциталопрама оксалат | 12.775 мг, |
что соответствует содержанию эсциталопрама | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, тальк, целлюлоза микрокристаллическая силиконизированная 90 (Prosolv 90) (целлюлоза микрокристаллическая — 98%, кремния диоксид коллоидный — 2%), целлюлоза микрокристаллическая силиконизированная HD90 (Prosolv HD90) (целлюлоза микрокристаллическая — 98%, кремния диоксид коллоидный — 2%), магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай II белый 33G28523 (гипромеллоза 6cP (2910) — 40%, титана диоксид (Е171) — 25%, лактозы моногидрат — 21%, макрогол 3350 — 8%, глицерола триацетат (триацетин) — 6%).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой аффинностью к первичному месту связывания.
Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в 1000 раз.
Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-НТ2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые H1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание почти полное и не зависит от приема пищи. Среднее время достижения Cmax в плазме крови составляет 4 ч после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет около 80%.
Распределение
Кажущийся Vd (Vd,β/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
Метаболизм
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Неизмененное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.
После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама.
Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19, возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.
Выведение
T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; большая часть выводится в виде метаболитов почками.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. AUC у пациентов пожилого возраста больше на 50%, чем у молодых здоровых добровольцев.
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) T1/2 эсциталопрама примерно в 2 раза больше, a AUC на 60% больше, чем у субъектов с нормальным функционированием печени.
Пациенты с нарушением функции почек. В случае с рацемическим циталопрамом, у пациентов с нарушением функции почек (КК 10-53 мл/мин) наблюдается более продолжительный T1/2 и небольшое увеличение AUC. Концентрации метаболитов в плазме крови не изучались, однако они могут быть повышены.
Полиморфизм. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у пациентов с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама в плазме крови при низкой активности изофермента CYP2D6 не обнаружено.
Показания
- — депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
- — панические расстройства с агорафобией или без нее;
- — обсессивно-компульсивное расстройство.
Противопоказания
- — повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата;
- — детский и подростковый возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность не установлены);
- — удлинение интервала QT в анамнезе, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT;
- — одновременный прием с неселективными необратимыми ингибиторами МАО.
- — одновременный прием с обратимыми ингибиторами МАО, МАО-А (например, моклобемид) или обратимыми неселективными ингибиторами МАО (линезолид);
- — одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды).
- — одновременное применение пимозида;
- — непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), гипомания, мания, фармакологически неконтролируемая эпилепсия, выраженное суицидальное поведение, сахарный диабет, пожилой возраст (старше 65 лет), электросудорожная терапия (ЭСТ), цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, с ингибитором МАО-В (селегилином), серотонинергическими лекарственными препаратами, литием, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови, препаратами, способными вызвать гипонатриемию, препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C19, этанолом; беременность, период грудного вскармливания.
Дозировка
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи.
Депрессивные эпизоды
Обычно назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта в течение как минимум 6 мес.
Панические расстройства с агорафобией или без нее
В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Обычно назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза впоследствии может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется назначать половину обычной рекомендуемой дозы — 5 мг/сут. Максимальная доза — 10 мг/сут.
Ленуксин не следует применять у детей и подростков младше 18 лет. Кроме того, нет достаточного объема данных долгосрочных исследований по безопасности применения препарата у детей и подростков, касающихся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития
Нарушение функции почек: при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ниже 30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью.
Нарушение функции печени: при печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Сниженная активность изофермента CYP2C19: для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения: при прекращении лечения дозу следует снижать постепенно в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.
Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения препаратом и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Нежелательные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой развития согласно классификации ВОЗ: очень часто — 1/10 назначений (≥10%), часто — 1/100 назначений (≥1% и
Источник: https://health.mail.ru/drug/lenuxin/
Ленуксин
Ленуксин – антидепрессант.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Ленуксина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой «№53» (для таблеток 5 мг), «№54» (для таблеток 10 мг) или «№56» (для таблеток 20 мг) на одной стороне и риской (для таблеток 10 и 20 мг) – на другой стороне (по 14 или 28 таблеток во флаконах, в картонной коробке 1 флакон).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: эсциталопрама оксилат – 6,3875/12,7750/25,55 мг (соответствует содержанию эсциталопрама – 5/10/20 мг);
- вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, тальк, микрокристаллическая целлюлоза 90 силиконизированная, микрокристаллическая целлюлоза HD90 силиконизированная, стеарат магния;
- пленочная оболочка: опадрай II белый (гипромеллоза 6cP, диоксид титана, моногидрат лактозы, макрогол, триацетат глицерол).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Ленуксин повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической цепи, продлевает и усиливает воздействие серотонина на постсинаптические рецепторы.
Практически не вступает в связь с серотониновыми, дофаминовыми, гистаминовыми, альфа-адренергическими, м-холинорецепторами и бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.
Эффект Ленуксина, как правило, развивается в течение 14–28 дней приема. Максимальное антидепрессивное действие отмечается спустя 90 дней.
Фармакокинетика
Абсорбция эсциталопрама не зависит от приема пищи. Биодоступность – 80%. Максимальная концентрация в плазме достигается за 4 часа. Равновесная концентрация в плазме – через 1 неделю. Средний объем распределения – 12–26 л/кг. Связь с белками плазмы – 56%.
Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Период полувыведения эсциталопрама при регулярном применении составляет 30 часов. Выводится в основном почками, и частично печенью.
У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс эсциталопрама снижен на 37%, а период полувыведения увеличен в 2 раза.
При почечной недостаточности средней тяжести клиренс эсциталопрама снижен на 17%. Данных о его применении при тяжелой печеночной недостаточности нет.
У пациентов старше 65 лет выведение вещества замедляется. Площадь под кривой «концентрация – время» у них повышена на 50%.
Показания к применению
- депрессия (средней или тяжелой степени тяжести);
- панические расстройства (в т. ч. с агорафобией);
- социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
- генерализованное тревожное расстройство.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания:
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- совместный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
- возраст до 18 лет;
- повышенная сенситивность к любому компоненту Ленуксина.
Относительные противопоказания:
- мания, гипомания;
- ишемическая болезнь сердца;
- эпилепсия (фармакологически не контролируемая);
- депрессия с попытками суицида;
- почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) ˂ 30 мл/мин;
- сахарный диабет;
- цирроз печени;
- пожилой возраст;
- склонность к кровотечениям.
Инструкция по применению Ленуксина: способ и дозировка
Таблетки Ленуксин принимают внутрь 1 раз в день независимо от приема пищи.
Рекомендованное дозирование:
- депрессия средней и тяжелой степени тяжести: по 10 мг/сут, в зависимости от индивидуальной реакции пациента, до 20 мг/сут. После исчезновения симптомов депрессии принимать Ленуксин следует как минимум еще 6 месяцев для закрепления полученного эффекта;
- панические расстройства (в т. ч. с агорафобией): первая неделя – по 5 мг/сут, далее – 10 мг/сут. Максимальная доза – 20 мг/сут. Продолжительность лечения обычно составляет несколько месяцев;
- социальное тревожное расстройство (социальная фобия): обычно начальная доза составляет 10 мг/сут, и может быть впоследствии увеличена до 20 мг/сут, или снижена до 5 мг/сут. Минимальная продолжительность терапии составляет 12 недель. С целью предотвращения рецидива заболевания возможно проведение повторного курса терапии длительностью 6 месяцев и дольше. Ленуксин назначают при дифференцированной социальной фобии с обыденной застенчивостью или робостью;
- генерализованное тревожное расстройство: обычно начальная доза составляет 10 мг/сут, и может быть увеличена до 20 мг/сут в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
У пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2C19 начальная доза Ленуксина должна быть снижена до 5 мг/сут, с последующим увеличением до 10 мг/сут.
Во избежание возникновения синдрома отмены доза препарата должна снижаться постепенно в течение 1–2 недель.
Побочные действия
- центральная нервная система (ЦНС): головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, слабость, гиперемия, тремор, судороги, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, гиперемия, миоклонус), галлюцинации, спутанность сознания, мания, тревога, панические атаки, деперсонализация, повышенная раздражительность, расстройство зрения;
- сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, изменения электрокардиограммы (ЭКГ) (удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, изменение сегмента SТ и зубца Т);
- пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, снижение или повышение аппетита, запор;
- костно-мышечная система: миалгия, артралгия;
- кожные покровы: повышенная потливость, зуд, сыпь, экхимоз, пурпура, ангионевротический отек;
- репродуктивная система: нарушение эякуляции, импотенция, нарушение менструального цикла;
- мочевыделительная система: задержка мочи;
- метаболические нарушения: недостаточная секреция антидиурегического гормона;
- лабораторные показатели: изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия;
- прочее: анафилактические реакции.
Передозировка
Симптомы передозировки Ленуксина: головокружение, ажитация, тремор, сонливость, помрачнение сознания, судороги, тахикардия, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, изменение сегмента SТ и зубца Т на ЭКГ, аритмия, рвота, угнетение дыхания, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия. Прием эсциталопрама в дозе 400–800 мг не вызывал тяжелых симптомов. Случаи комы и летальных исходов при его передозировке, как правило, связаны с одновременной передозировкой иными препаратами.
Рекомендованное лечение: промывание желудка, обеспечение адекватной оксигенации, симптоматическая поддерживающая терапия. Следует контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Специфического антидота нет.
Особые указания
При лечении антидепрессантами, особенно на начальной стадии, пациентам необходимо наблюдение из-за возможности ухудшения состояния или появления суицидальных мыслей и поведения.
У пациентов в возрасте до 24 лет прием антидепрессантов повышает риск суицидальных мыслей и намерений. В связи с чем перед назначением Ленуксина должен быть соотнесен риск суицида и польза от применения препарата. В случае применения препарата данная группа пациентов нуждается в тщательном наблюдении с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.
У пациентов с паническими расстройствами в начале приема СИОЗС возможно усиление тревоги, обычно данный эффект проходит в течение 1–2 недель терапии. Чтобы снизить риск анксиогенного эффекта, рекомендовано в начале лечения использовать более низкие дозы Ленуксина.
Пациенты с контролируемыми припадками эпилепсии нуждаются в тщательном наблюдении при приеме СИОЗС. В случае увеличения частоты припадков препарат должен быть отменен.
- В течение первых нескольких недель приема эсциталопрама есть риск развития акатизии (беспокойство, гиперактивность, неспособность сидеть или стоять на одном месте), при появлении такого рода симптоматики не следует увеличивать дозу.
- В случае развития маниакального состояния у пациентов с манией или гипоманией в анамнезе Ленуксин рекомендовано отменить.
- При сахарном диабете возможно потребуется коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов в связи с изменением уровня глюкозы в крови на фоне терапии Ленуксином.
- Больным, входящим в группу риска развития гипонатриемии (пожилые, пациенты с циррозом печени, принимающие препараты, способные вызвать гипонатриемию), эсциталопрам должен назначаться с осторожностью.
- Прием эсциталопрама может стать причиной кожных кровоизлияний (экхимоз, пурпура).
- Ограничен опыт приема Ленуксина в сочетании с электросудорожной терапией, в связи с чем в данных случаях необходима осторожность.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период приема эсциталопрама следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций, в т. ч. от управления автотранспортом и другими сложными механизмами.
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Ленуксин не назначают в период беременности и лактации в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности его применения.
Применение в детском возрасте
В связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения Ленуксина у детей и подростков до 18 лет, препарат не применяют в педиатрии.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности средней степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ˂ 30 мл/мин) Ленуксин применяют с осторожностью.
При нарушении функции печени
При легкой и умеренной печеночной недостаточности начинать лечение следует с дозы 5 мг/сут, спустя 2 недели она может быть увеличена до 10 мг/сут.
Пациенты с выраженной печеночной недостаточностью должны соблюдать осторожность при титровании дозы Ленуксина.
Применение в пожилом возрасте
Пожилым пациентам рекомендовано снизить дозу препарата вдвое. Максимальная суточная доза Ленуксина для них – 10 мг.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказан совместный прием эсциталопрама и ингибиторов МАО в связи с риском развития серотонинового синдрома. После приема необратимых ингибиторов МАО Ленуксин назначают не раньше чем через 14 дней, обратимых – не раньше чем через 1 день. После приема эсциталопрама неселективные ингибиторы МАО разрешается применять не ранее чем через 7 дней.
Взаимодействие с другими веществами/препаратами:
- серотонинергические лекарственные средства (трамадол, суматриптан, другие триптаны): риск развития серотонинового синдрома;
- препараты, снижающие порог судорожной готовности: следует соблюдать осторожность в связи с риском чрезмерного снижения судорожного порога;
- литий, триптофан: возможно усиление действия эсциталопрама;
- зверобой продырявленный: риск увеличения числа побочных эффектов;
- антикоагулянты и иные препараты, оказывающие влияние на свертываемость крови: риск нарушения свертываемости крови, в связи с чем необходим регулярный ее контроль;
- омепразол (30 мг): на 50% увеличивается плазменная концентрация эсциталопрама, в связи с чем может потребоваться снижение его дозы;
- циметидин (400 мг 2 раза в сутки): на 70% увеличивается плазменная концентрация эсциталопрама, в связи с чем может потребоваться снижение его дозы;
- препараты, метаболизирующиеся посредством изофермента CYP2D6 и имеющие малый терапевтический индекс, например, флекаинид, пропафенон, метопролол (при сердечной недостаточности) или действующие на ЦНС (дезипрамин, кломипрамин, тиоридазин, галоперидол и другие): следует соблюдать осторожность при совместном приеме с эсциталопрамом, возможно потребуется коррекция их дозы (эсциталопрам в комбинации с дезипрамином или метопрололом приводит к увеличению их сывороточной концентрации в 2 раза);
- препараты, метаболизирующиеся посредством изофермента CYP2C19: следует соблюдать осторожность при их совместном приеме.
Аналоги
Аналогами Ленуксина являются Миасер, Гептрал, Гептор, Продеп, Циталопрам, Пароксетин, Триттико, Спитомин, Ципралекс.
Сроки и условия хранения
Хранить вдали от света, при температуре не выше 30 °C. Беречь от детей.
Срок хранения – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Ленуксине
Отзывы о Ленуксине в основном положительные. Пациенты, применяющие препарат по назначению врача, отмечают улучшение общего состояния, отсутствие приступов, нормализацию сна. Также, при условии продолжительной терапии, сообщается о достаточно длительном эффекте Ленуксина после завершения курса.
Цена на Ленуксин в аптеках
Ориентировочная цена на Ленуксин, таблетки 10 мг, 28 шт. – 670 руб.
Источник: https://www.neboleem.net/lenuksin.php
Ленуксин
Применение препарата при беременности не рекомендуется в связи недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Во время применения препарата грудное вскармливание следует отменить.
Применение при нарушениях функции печени
При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.
Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Применение при нарушениях функции почек
При средней степени тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью.
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пожилым пациентам (старше 65 лет) рекомендуется назначать половину обычной рекомендуемой дозы — 5 мг/сут. Максимальная доза — 10 мг/сут.
Особые указания
Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО из-за риска развития серотонинового синдрома.
Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А (моклобемид).
Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.
Поэтому при назначении препарата Ленуксин® или любых других антидепрессантов детям, подросткам и молодым людям (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользы от их применения.
В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.
При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее: у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.
Применение СИОЗС и СИОЗСН (селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина) связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.
Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения).
Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.
Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.
Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и ЭСТ (электросудорожная терапия) ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.
У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием.
В связи с ограниченным клиническим опытом рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ИБС.
После длительного применения резкое прекращение терапии эсциталопрамом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены.
Могут возникнуть такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота. Выраженность этих реакций обычно незначительна, а продолжительность — ограничена.
Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.
Взаимодействие с этанолом
Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Источник: https://ProTabletky.ru/lenuxin/