Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги

Антибиотики — лекарственные средства, помогающие бороться с бактериальными инфекциями. Они постоянно совершенствуются, ведь фармацевтическая промышленность старается избавить такие препараты от их многочисленных побочных действий. Один из последних антибиотиков — «Авелокс». Отзывы о нем и врачи, и пациенты оставляют достаточно положительные.

Фармгруппа препарата

Свою историю лекарственные средства, которые затем составили фармацевтическую группу антибиотиков, начали еще в 1928 году со всемирно известного открытия уникальных способностей зеленой плесени (грибок пенициллум) уничтожать бактерии стафилококка. Именно с этого момента фармакология пополнилась антибиотиками — препаратами, помогающими бороться с микроорганизмами — бактериями, вызывающими различные заболевания. Эти вещества разделены на несколько групп по химической структуре:

  • аминогликозиды;
  • бета-лактамные, куда входят пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы;
  • гликопептидные антибиотики;
  • левомицетины;
  • линкозамиды;
  • макролиды;
  • тиротрицины;
  • тетрациклины;
  • хинолоны.

Препарат «Авелокс» — антибиотик группы хинолонов, так как его активный компонент — моксифлоксацин — относится к 4 поколению препаратов этой фармгруппы.

Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги

В какой лекарственной форме выпускается препарат?

Лекарственное средство «Авелокс» отзывы получает в большинстве рекомендательные. И врачи, и пациенты отмечают плюсом две лекарственные формы — таблетки и раствор для инъекций, ведь в различных ситуациях следует использовать в лечении тот или иной вид лекарства.

Таблетки препарата округлые, вытянутые, двояковыпуклые, имеют розовый цвет. Оригинальные таблетки не блестящие, глянцевые, а матовые.

На одной стороне имеется выдавленная надпись названия компании-производителя — Bayer, другая же снабжена надписью М400, указывающей количество активного компонента в одной таблетке. По краю таблетки имеются фаски.

Таблетки по 5 или 7 штук помещены в пластиковый прозрачный блистер с алюминиевой защитной пленкой. В одной картонной пачке может находиться 1 или 2 блистера.

Раствор для инфузий этого лекарственного средства выпускается в виде прозрачной жидкости, имеющей желтовато-светлый цвет. Расфасована она по 400 мг в 250 мл флаконы из стекла или полиэтилена.

Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги

Что работает в лекарственном средстве?

У препарата «Авелокс» состав зависит от лекарственной формы. Активное вещество в нем одно — гидрохлорид моксифлоксацина. В одной таблетке его содержится 436,8 мг, что достаточно для терапевтического применения лекарства.

Также в таблетки включены: гипромеллоза, диоксид титана, кроскармеллоза натрия, макрогол 4000, моногидрат лактозы, оксид железа желтый, оксид железа красный, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая.

Это компоненты несут в себе только формообразующую функцию и лечебной роли не играют.

Если препарат назначается в виде раствора для инфузий, то в 1 мл содержится 1,6 мг активного вещества, в дополнение используются формообразующие компоненты: вода, хлорид натрия, хлористоводородная кислота, раствор гидроксида натрия.

Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги

Как работает активный компонент?

Антибактериальное средство «Авелокс» отзывы получает достаточно положительные. Его активное вещество моксифлоксацин относится к группе трифторхинолонов, являясь представителем 4 поколения. Спектр его работы очень широк.

Он подавляет важные для ДНК аномальных клеток ферменты, чем нарушает целостность клеток и приводит их к гибели.

Этот процесс происходит очень быстро, бактерии не успевают выделить значительное количество токсинов, а значит, организм больного не получает тяжелой интоксикации.

Особенностью моксифлоксацина является его способность воздействовать на бактерии, резистентные к большинству других антибиотиков, например, аминогликозидам, макролидам, пенициллинам, тетрациклинам, цефалоспоринам. Во время работы этого вещества не выявлено устойчивости к нему плазмид, а также перекрестной устойчивости, что делает его активным против многих патогенных видов представителей этого микромира.

Еще одна практичная особенность моксифлоксацина — наличие на восьмом атоме углерода метоксильной группы. Она делает средство более активным в отношении большого количества патогенных бактерий. За счет этого же снижается потенциально возможная частота возникновения резистентных бактериальных штаммов.

Это вещество работает против многих видов анаэробных, грамположительных, грамотрицательных, кислотоустойчивых бактерий. Также оно активно против таких атипичных агентов, как легионеллы, микоплазмы и хламидии.

Огромным плюсом использования препарата «Авелокс» отзывы врачей и пациентов отмечают способность к восстановлению естественной микрофлоры желудочно-кишечного тракта естественным путем после окончания курса лечения.

Да, нарушения работы ЖКТ за счет подавления бактерий не избежать, но качественный результат лечения компенсирует эту проблему, которая к тому же способна решаться самостоятельно или при помощи специальных лекарственных препаратов.

Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги

Путь лекарства в организме человека

Лекарство «Авелокс» является востребованным антибиотиком, выпускаемым в двух формах: таблетки и раствор для инфузий.

В любом виде лекарственное вещество достаточно быстро и практически в полном объеме всасывается в системный кровоток, связываясь с белками крови (в большей степени с альбумином) на 40-50%.

Его биодоступность составляет почти 90%, а максимальная концентрация соответствует 3,1 мг вещества на 1 л крови при пероральном приеме и до 4, 5 мг/л при введении через инфузии.

Концентрация препарата наполовину снижается спустя 12 часов. Именно поэтому его рекомендуется принимать 2 раза за сутки с равным интервалом. Выводится лекарственное вещество почками, причем большая часть — в неизменном виде, остальное — в виде неактивных метаболитов.

Прием препарата не зависит от приема пищи, так как при проведении испытаний выявлено минимальное снижение концентрации активного вещества при совместном приеме с пищей.

Моксифлоксацин проникает через плацентарный барьер. Этот факт выявлен при проведении исследований. Такое проникновение способно увеличивать риск выкидыша, неправильного развития скелета плода, снижение его массы, а также преждевременные роды.

Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги

В каких случаях показано применение лекарства?

Для препарата «Авелокс» показания к применению определяются его активностью в отношении многих патогенных бактерий. Назначают лекарство при диагнозах:

  • абсцесс внутрибрюшинного пространства;
  • бронхит хронический;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции органов малого таза;
  • пневмония;
  • полимикробные инфекции;
  • сальпингиты;
  • синусит в острой и хронической формах;
  • эндометрит.

Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги

Противопоказания

Для антибактериального препарата «Авелокс» инструкция по применению указывает на строгое соблюдение противопоказаний к применению. Это:

  • аллергия на компоненты препарата;
  • аритмии;
  • беременность;
  • брадикардия;
  • гипокалиемия;
  • детский возраст (до 18 лет), так как не проводились испытания препарата на пациентах такого возраста;
  • диарея в тяжелой форме;
  • заболевания сердца с удлинением интервала QT;
  • заболевания печени;
  • лактация;
  • непереносимость лактозы;
  • сердечная недостаточность, связанная с нарушениями работы правого желудочка;
  • эпилепсия.

Применение антибиотика возможно с крайней осторожностью в случае необходимости при таких состояниях и заболеваниях, как:

  • болезни центральной нервной системы;
  • ишемия миокарда в острой форме;
  • психоз;
  • цирроз печени.

Если пациент принимает лекарства, влияющие на работу сердца, необходимо поставить в известность об этом лечащего врача. Это же касается тех, кто вынужден принимать гемодиализ.

Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги

Если что-то не так

Препарат с антибиотическим действием — «Авелокс». Побочные действия его на организм во время лечения чаще всего проявляются в виде диареи, рвоты или тошноты. Проведенные исследования и наблюдения за пациентами, принимающими данное лекарство, выявили возможные отклонения в состоянии здоровья:

  • аритмия сердечная;
  • болезненность в месте введения препарата;
  • боль в эпигастрии;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • грибковые инфекции;
  • повышение уровня и активности трансаминаз (ферментов печени);
  • при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.

Совсем редко (менее 2% случаев) проявлялись

  • аллергия;
  • анафилактический или же анафилактоидный шок;
  • ангионевротический отек;
  • анемия;
  • вертиго;
  • гипергликемия;
  • гиперлипидемия;
  • гиперурикемия;
  • деперсонализация;
  • депрессия;
  • дискенезия;
  • запор;
  • зуд;
  • изменения артериального давления;
  • ишемия;
  • крапивница;
  • лейкопения;
  • метеоризм;
  • нарушение и потеря зрения и слуха;
  • одышка;
  • парестезия;
  • психомоторное возбуждение;
  • тахикардия;
  • тревожность;
  • тремор;
  • тромбоцитопения;
  • стоматит;
  • сонливость;
  • судороги;
  • эмоциональная лабильность;
  • эозинофилия.

Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги

Как принимать лекарство?

Если к применению назначен препарат «Авелокс» для инъекций, то следует соблюдать следующие правила:

  • раствор должен быть абсолютно прозрачным, без помутнений и осадка;
  • введение препарата в виде инфузии проводится в течение минимум 60 минут;
  • готовый препарат можно смешивать во время процедуры с водой для инъекций, раствором декстрозы, раствором ксилита, раствором Рингера, раствором хлорида натрия;
  • нельзя смешивать в одном шприце или капельнице препарат и другие лекарства.

Следует помнить, что приготовленный раствор в распечатанном флаконе можно хранить лишь сутки.

«Авелокс» в таблетках принимают внутрь не разжевывая, запивая достаточным количеством чистой воды. Прием можно осуществлять в любое удобное время, без привязки к приему пищи.

Суточная доза для пациентов старше 18 лет при терапии любых показанных заболеваний составляет 400 мг — 1 таблетка. Препарат принимают курсом, длительность которого определяет лечащий врач, но в основном его продолжительность составляет от 5 до 14 дней.

Тяжелые формы заболеваний требуют первоначальной терапии при помощи инъекций, а при стабилизации состояния больного ему могут быть назначены таблетки «Авелокс». Следует учитывать, что пожилой возраст, нарушения в функционале почек или печени, не указанные особо, не требует корректировки дозировки препарата.

Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги

Передозировка антибиотиком

Препарат «Авелокс» — антибиотик, поэтому некоторые пациенты могут решить, что большая доза применения, чем назначает врач и рекомендует инструкция, поможет быстрее и качественнее решить проблему заболевания.

Но это соверешенно не так! При несоблюдении назначений врача можно получить только передозировку препаратом. В этом случае проводится симптоматическая терапия, основанная на состоянии больного.

Активированный уголь поможет снизить системное воздействие только во том случае, если лекарство принято перорально некоторое время назад.

Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги

«Авелокс» и другие лекарства

Препарат «Авелокс» отзывы имеет положительные, так как он помогает в лечении многих достаточно тяжелых формах инфекционных заболеваний. Применение энтеросорбентов снижает биодоступность активного вещества.

Антацидные препараты, а также витаминно-минеральные комплексы понижают концентрацию моксифлоксацина в плазме крови, что сказывается на терапии препаратом.

Поэтому рекомендуется разделять прием антибиотика и других лекарственных средств интервалом не менее, чем в 4 часа.

Есть ли аналогичные лекарства?

Антибиотики — часто применяемые лекарства для лечения различных заболеваний. «Авелокс» принадлежит к группе хинолоновых противобактериальных средств. Абсолютные аналоги данного препарата должны содержать такое же активное вещество. Это, например, дженерик «Моксифлоксацин», выпускаемый различными фармацевтическими компаниями. Это же вещество работает в препаратах «Моксифтор», «Моксин».

Лекарства, принадлежащие той же фармгруппе, но содержащие другое активное вещество группы фторхинолонов: «Офлоксин», «Хайлефлокс», «Лефокцин». Какой препарат необходим для лечения заболевания, решает только врач, ведущий больного.

Как купить и хранить?

Для антибиотика «Авелокс» инструкция по использованию упоминает, что препарат отпускается из аптечной сети по рецепту врача.

Стоимость его достаточно высока для препаратов этой фармгруппы — упаковка с 5 таблетками стоит, в среднем, около 850 рублей. Но это компенсируется его активностью, незначительными побочными эффектами, однократным суточным применением.

Хранится лекарство только в течение срока годности — 5 лет с даты производства. Затем таблетки и раствор утилизируют.

Читайте также:  Сибазон: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Некоторые особенности применения

Препарат «Авелокс» отзывы от пациентов имеет благодарные. Многие отмечают его способность справляться даже с запущенными формами инфекционных заболеваний. В качестве плюса отмечают удобное применение — 1 раз в сутки. Единственное, что вызывает нарекания со стороны пациентов — цена. Она достаточно высока, по сравнению с аналогами.

Для многих пациентов стало проблемой, что лечение этим средством требует отказа от управления автомобилем на весь курс, так как моксифлоксацин, так же, как и другие фторхинолоны, оказывает влияние на центральную нервную и зрительную системы.

Специалисты отмечают, что препарат «Авелокс» является активным антибиотиком, помогающим в лечении заболеваний, вызванных резистентными ко многим антибиотикам штаммам бактерий. Практика его использования в основном положительная с редким проявлением побочных эффектов.

Так что можно сделать вывод о том, что антибиотик «Авелокс» отзывы имеет, в основном, рекомендательные от специалистов и благодарные от пациентов.

Источник: https://www.syl.ru/article/351198/aveloks-otzyivyi-pokazaniya-instruktsiya-sostav-analogi

Авелокс

Лекарство Авелокс инструкция по применению определяет, как антибактериальное средство с бактерицидным эффектом. Производится немецкими фармацевтами.

Специалисты назначают этот антибиотик для лечения хламидиоза и простатита.

От чего помогает Авелокс, цены таблеток 400 мг, уколы в ампулах в аптеках, реальные отзывы врачей и пациентов, а также аналоги для замены будут представлены в аннотации.

Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналогиТаблетки Авелокс 400 мг

Формы выпуска и состав

Средство производится в таблетках и инфузионном растворе.

В 1 таблетке содержится 400 мг моксифлоксацина (активного компонента).

Медикамент, используемый для внутривенного введения, производится в стеклянных флаконах объемом 250 мл. Концентрация активного вещества составляет 1,6 мгмл.

Препарат активен по отношению к анаэробным и кислотоустойчивым бактериям (штаммы Peptostreptococcus spp., Clostridium difficile, Enterobacter cloaca, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Escherichia coli, Bacillus spp.

, Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Gardnerella homini, Haemophillus influenzae, haemolyticus, Morganella parainfluenzue, Pneumonia pneumophila, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp.), микоплазмам, хламидиям, легионеллам, выделяющим токсины.

Он относится к антибиотикам.

Показания к применению

От чего помогают таблетки и уколы Авелокс?

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • обострение хронического бронхита;
  • осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
  • неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
  • внебольничная пневмония ( в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*);
  • острый синусит.

Инструкция по применению Авелокса: дозировки и правила приема

Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика. Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.

В начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.

При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю. При обострении хронического бронхита курс лечения препаратом составляет 5 дней.

При воспалении легких – от 7 (уколы) до 10 дней. При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.

При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель. У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.

Раствор

Раствор Авелок вводится внутривенно, в виде инфузии длительностью не менее 60 мин.

Рекомендуемая доза: 400 мг (250 мл раствора для инфузий) 1 раз в день. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Курс лечения зависит от локализации и тяжести инфекции, а также клинического эффекта. На начальных этапах лечения возможно применение раствора для инфузий, далее, при наличии показаний, возможен переход на пероральный прием препарата.

  • При осложненных интраабдоминальных инфекциях: проводится ступенчатая терапия (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) 5 – 14 дней.
  • При внебольничной пневмонии: проводится ступенчатая терапия (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) 7 – 14 дней.
  • При осложненных инфекциях кожи и подкожных структур: проводится ступенчатая терапия (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) 7 – 21 день.

Не следует превышать рекомендуемую длительность терапии.

При необходимости продолжительность лечения Авелоксом в виде таблеток и раствора для инфузий может достигать 21 дня.

Применение препарата

Раствор для инфузий следует вводить внутривенно медленно в течение 60 мин. Препарат можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде. Раствор Авелокса совместим со следующими растворами: раствор натрия хлорида 0.

9%, раствор натрия хлорида 1М, раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор декстрозы 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера, раствор Рингер-лактата, раствор аминофузина 10%, раствор йоностерила, вода для инъекций.

Следует использовать только прозрачный раствор.

Официальная инструкция по медицинскому применению в фото (кликните для увеличения).

Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги Авелокс фото 1 Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги 2 Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги 3 Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги 4 Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги 5 Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги 6 Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги 7 Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги 8 Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги 9 10

Фармакокинетика и фармакодинамика

Активным веществом состава препарата является моксифлоксацин, бактерицидное действие которого связано с ингибированием бактериальных ферментов.

Это приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и ее гибели. Не найдено перекрестной устойчивости между моксифлоксацином и пенициллином, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами, тетрациклинами.

Резистентность к веществу развивается медленно за счет мутаций.

За счет особой структуры молекулы моксифлоксацина повышается активность компонента, снижается образование мутантных штаммов резистентных бактерий.

Побочные явления

  • Органы кроветворения: анемия, тромбоцитоз/тромбоцитопения, лейкопения.
  • Органы чувств: снижение остроты зрения, вкусовые галлюцинации, изменение вкуса, шум в ушах.
  • Мочевыделительная система: почечная недостаточность.
  • Нервная система: головокружение, повышение психомоторной активности, головная боль, ажитация, спутанность сознания, нарушение сна, галлюцинации, депрессия, тремор, нарушение походки и координации движений, судороги.
  • Аллергические реакции различных типов.
  • Флебит в месте введения препарата.
  • Пищеварительная система: комплекс диспептических расстройств, повышение уровня печеночных фракций трансаминаз, стоматит, псевдомембранозный колит, гепатит.
  • Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, возникновение аритмий, остановка сердца (чаще всего возникает у лиц с ишемическими поражениями миокарда).

Противопоказания

  • Беременность и грудное вскармливание.
  • Аллергическая реакция на моксифлоксацин.
  • Детский и подростковый возраст.

С осторожностью применяют препарат при следующих болезнях:

  • Ишемия.
  • Эпилепсия.
  • Брадикардия (состояние, при котором снижена частота сокращений сердечной мышцы).

Детям, при беременности и кормлении грудью

Лекарственное средство не рекомендовано к приему в педиатрической практике. Данные подтверждающие безопасность состава Авелокс отсутствует.

В период беременности и грудного вскармливания моксифлоксацин использовать не рекомендуется. Описанные случаи проявляются при различных поражениях суставов у детей, матери которых некоторое время получали компонент.

В ходе клинических исследований было выявлено, что действующее вещество выделяется в достаточных дозах с грудным молоком. Подобная информация опровергла возможность применения средств в период лактации.

Взаимодействие с лекарствами

Коррекция дозировки не требуется в случае лекарственного взаимодействия Авелокса с:

  • Кальцийсодержащими добавками;
  • Дигоксином;
  • Итраконазолом;
  • Теофиллином;
  • Морфином;
  • Атенололом;
  • Ранитидином.

Поливитамины, минералы и антацидные средства рекомендуется принимать за 4 часа до и 4 часа после приема препарата Авелокс, поскольку они препятствуют всасыванию моксифлоксацина.

Что касается раствора для инфузий Авелокс, то его нельзя использовать совместно с некоторыми смесями: раствор хлорида натрия, раствор натрия гидрокарбоната и т.д.

Не рекомендуется сочетать препарат Авелокс с некоторыми антигистаминными и антимикробными препаратами, а также трициклическими антидепрессантами и нейролептиками. Антиаритмические препараты нередко могут спровоцировать развитие желудочковой аритмии, если их совмещать с Авелокс.

Лекарственное средство можно сочетать с приемом любой пищи, включая молочные продукты.

Особенности применения

  • У пациентов с эпилепсией Авелокс может провоцировать судороги.
  • При развитии тяжелой диареи на фоне приема Авелокса, его отменяют.
  • Препарат не применяется для лечения детей.
  • Прием антацидов и энтеросорбентов, а также препаратов, в состав которых входит железо, алюминий и магний должен происходить в разное время с Авелоксом, разница должна составлять не менее 4 часов.
  • При появлении боли в суставах или в сухожилиях при приеме Авелокса препарат отменяют, чтобы не допустить разрыва сухожилия.

Цены в аптеках

Для справки: стоимость Авелокса в аптеках начинается 1997 рублей.

Условия отпуска и хранения

Хранить в сухом темном месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности раствора – 3 года, таблеток – 5 лет. Отпускается по рецепту.

Аналогичные средства

Полные аналоги Авелокса:

  1. Плевилокс;
  2. Вигамокс;
  3. Моксифур;
  4. Моксимак;
  5. Моксифлоксацин;
  6. Моксин.

К антибиотикам группы хинолоны и фторхинолоны относят аналоги:

  1. Унифлокс;
  2. Юникпеф;
  3. Неграм;
  4. Офлоцид форте;
  5. Ломефлоксацин;
  6. Квипро;
  7. Пефлоксацин;
  8. Микрофлокс;
  9. Нолицин;
  10. Зофлокс;
  11. Фактив;
  12. Норфлоксацин;
  13. Алципро;
  14. Флорацид;
  15. Офлоцид;
  16. Хайлефлокс;
  17. Элефлокс;
  18. Сифлокс;
  19. Ютибид;
  20. Левофлоксацин;
  21. Офлоксацин;
  22. Цифран;
  23. Ципрофлоксацин;
  24. Глево;
  25. Заноцин;
  26. Норбактин;
  27. Гатиспан;
  28. Палин;
  29. Невиграмон;
  30. Абактал;
  31. Ципробай;
  32. Ципролет;
  33. Реципро;
  34. Офлокс;
  35. Таваник;
  36. Вигамокс;
  37. Леволет Р.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/aveloks.html

Авелокс — применение антибиотика

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

При заболеваниях, вызванных патогенной микрофлорой, врачи выписывают Авелокс. Это сильное лекарство с широким спектром действия, успешно устраняет причину болезни и не дает бактериям размножаться и расти.

В результате клетки возбудителя гибнут, человек выздоравливает. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Авелокса, чтобы использовать медикамент правильно. Помните, что самолечение опасно для здоровья.

Инструкция по применению Авелокса

Согласно принятой медицинской классификации, средства линейки Авелокса относятся к синтетическим антибактериальным средствам.

Это препараты, входящие в группу фторхинолонов с бактерицидным эффектом. Активным веществом является моксифлоксацина гидрохлорид, который действует разрушающе на патогенных микробов.

В результате нарушения процессов синтеза жизненно важных для бактерий веществ те погибают.

Некоторые врачи назначают антибиотик Авелокс, но препарат таковым не является. Моксифлоксацин — это полученный синтетическим путем антибактериальный препарат.

Антибиотиком, согласно принятой фармакологической классификации, является вещество, частично или полностью синтезированное живыми микроорганизмами ( бактериями или грибами).

К этому лекарственному средству данная характеристика не применима.

Состав и форма выпуска

Avelox выпускается в форме таблеток и раствора для инфузий (не для инъекций). Ознакомьтесь с составом, описанием и краткой характеристикой лекарств:

Таблетки Раствор
Описание Розовые, матовые, продолговатые, с пленочной оболочкой. Прозрачная жидкость желтовато-зеленоватого цвета.
Концентрация моксифлоксацина, мг 400 на 1 шт. 400 на 1 флакон
Вспомогательные вещества Диоксид титана, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол, кроскармеллоза натрия, красный оксид железа, моногидрат лактозы, гипромеллоза Вода, хлорид натрия, хлористоводородная кислота, раствор натрия гидроксида.
Упаковка Блистеры по 5 или 7 шт., пачки по 1 или 2 блистера. Флаконы или контейнеры на 250 мл.

Фармакологические свойства

Активным веществом состава препарата является моксифлоксацин, бактерицидное действие которого связано с ингибированием бактериальных ферментов.

Читайте также:  Веро-амлодипин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Это приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и ее гибели. Не найдено перекрестной устойчивости между моксифлоксацином и пенициллином, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами, тетрациклинами.

Резистентность к веществу развивается медленно за счет мутаций.

За счет особой структуры молекулы моксифлоксацина повышается активность компонента, снижается образование мутантных штаммов резистентных бактерий.

Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги

Действующее вещество эффективно против:

  • Gardnerella vaginalis;
  • Staphylococcus aureus;
  • Streptococcus agalactiae;
  • Streptococcus milleri (anginosus, constellatus, intermedius);
  • Streptococcus pneumonia;
  • Streptococcus pyogenes;
  • Streptococcus viridans (mutans, mitis, sanguinis, salivarius, thermophiles);
  • Acinetobacter baumanii;
  • Haemophilus influenzae, parainfluenzue;
  • Legionella pneumophila;
  • Moraxella (Branhamella) catarrhalis;
  • Fusobacterium spp.;
  • Prevotella spp.;
  • Chlamydophila (Chlamydia) pneumonia;
  • Chlamydia trachomatis;
  • Coxiella burnetii;
  • Mycoplasma genitalium;
  • Mycoplasma hominis;
  • Mycoplasma pneumonia;
  • Enterococcus faecalis;
  • Enterococcus faecium, haemolyticus, haemophillus
  • Enterobacter cloaca, freundii;
  • Escherichia coli, porphyromona;
  • Klebsiella pneumonia;
  • Klebsiella oxytoca, pertussis;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Proteus mirabilis, fluorescens;
  • Bacteroides fragilis;
  • Peptostreptococcus spp.;
  • Bordetella citrobacter;
  • Clostridium dysgalactia, cohnii;
  • Morganella epidermidis, morganii, maltophilia;

После применения моксифлоксацин быстро и полностью всасывается, абсолютная биодоступность составляет 91%. Максимальная концентрация достигается через 0,5-4 часа после приема или внутривенной инфузии, пища повышает эти показатели.

Равновесное состояние наступает через три дня. Вещество связывается с белками крови (альбуминами) на 45%, проникает в легочные ткани, носовые пазухи и полипы, очаги воспаления.

После метаболизма моксифлоксацин выводится почками и кишечником за 24 часа.

Показания к применению Авелокса

Из инструкции можно узнать о показаниях к применению препарата. К таковым относятся заболевания и состояния:

  • острый синусит, обострение хронического бронхита;
  • инфицированная диабетическая стопа;
  • внебольничная пневмония;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит, эндометрит;
  • осложненные интраабдоминальные инфекции, внутрибрюшные абсцессы.

Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги

Способ применения и дозировка

Врачами часто назначается Авелокс при ангине, абсцессе, пневмонии, за счет антибактериального действия препарат убивает возбудителей инфекции и снимает воспаление. Способ применения, режим дозирования и продолжительность курса терапии зависят от типа, степени тяжести заболевания и формы выпуска препарата. Таблетки принимаются перорально, раствор – парентерально, в виде инфузий.

Таблетки

Авелокс в таблетках принимается внутрь по 400 мг 1 раз/сутки. Таблетки не разжевываются, запиваются жидкостью, вне зависимости от приема пищи. В пожилом возрасте дозировка не меняется. Длительность лечения зависит от болезни:

Заболевание Курс лечения в днях
Обострение хронического бронхита 5-10
Внебольничная пневмония после курса инфузий Авелокса 10
Острый синусит 7
Осложненные инфекции 21
Неосложненные инфекции 14

Раствор для инфузий

Для внутривенного использования предназначен раствор с тем же названием в дозе 400 мг раз/сутки. Лечение препаратом продолжается до 21 дня. При внебольничной пневмонии терапия продолжается 7-14 дней, при осложненных инфекциях – 7-21 суток, при интраабдоминальных инфекциях – 5-14 дней. Пожилым людям и пациентам с нарушением функции печени дозировка не меняется.

Раствор вводится внутривенно в течение часа. Препарат можно использовать с разбавлением водой, раствором Рингера, натрия хлорида, декстрозы или ксилита. Вводится только прозрачный раствор без помутнений, осадка. После разведения растворителями препарат стабилен на протяжении суток при условии хранения при комнатной температуре.

Особые указания

Препарат Авелокс имеет инструкцию по применению, в которой внимательно следует изучить раздел с особыми указаниями. Часть выдержек оттуда:

  1. Известны случаи развития гиперчувствительности и аллергических реакций, которые опасны угрозой анафилактического шока.
  2. Возможно развитие молниеносного гепатита, приводящего к печеночной недостаточности, летальному исходу.
  3. Лечение Авелоксом может вызвать буллезные поражения кожи.
  4. Применение хинолонов опасно риском проявления судорог, псевдомембранозного колита (первым признаком болезни является тяжелая диарея).
  5. На фоне лечения может развиться тендинит, разрыв сухожилий, риск увеличивается при совмещении лекарства с глюкокортикостероидами.
  6. Применение препарата вызывает фоточувствительность.
  7. Авелокс подавляет рост микобактерий, поэтому тест на Mycobacterium spp. (возбудитель туберкулеза) может показать ложноотрицательные результаты.
  8. Монотерапия моксифлоксацином не поможет против заболеваний, вызванных Neisseria gonorrhoeae, устойчивой к фторхинолонам.
  9. Авелокс изменяет концентрацию глюкозы в крови.
  10. Препарат может влиять на четкость зрения, поэтому во время терапии нежелательно управлять автомобилями и механизмами.

При беременности

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена, поэтому его использование противопоказано. Исследования на крысах показали репродуктивную токсичность. У животных Моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов, выделяется с грудным молоком, поэтому лечение им при грудном вскармливании противопоказано.

Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги

В детском возрасте

Авелокс нельзя применять в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Это связано с повышенным риском нарушения функциональности суставов и хрящей. Слишком сильное воздействие антибиотика может привести к отравлениям, развитию буллезных высыпаний, депрессии и угнетению центральной нервной системы. Это особенно опасно в младшем возрасте и у школьников.

Авелокс и алкоголь

Чтобы избежать риска возможных нарушений печени, на все время терапии Авелоксом следует отказаться от приема спиртосодержащих напитков или лекарств. Употребление алкоголя нарушает работу органов, вызывает передозировку и острую интоксикацию. Этанол понижает эффективность препарата, приводит к тяжелым побочным реакциям. Возобновить его прием можно через месяц после окончания лечения.

Лекарственное взаимодействие

Терапия медикаментом может сопровождаться приемом прочих лекарственных средств. Узнайте особенности совместимости препаратов:

  1. Противопоказаны комбинации с антиаритмическими средствами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, противомикробными Эритромицином и Пентамидином, противомалярийными лекарствами, антигистаминными средствами.
  2. Сочетание с антацидами, поливитаминами и минералами нарушает всасывание моксифлоксацина, разница между приемами должна составлять минимум четыре часа.
  3. Препарат повышает антикоагулянтную активность противосвертывающих средств.
  4. Активированный уголь снижает системную биодоступность Авелокса на 80%.

Побочные действия

Во время терапии препаратом возможно проявление различных побочных эффектов. К самым распространенным относятся:

  • тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея;
  • боли в животе, метеоризм, запор;
  • стоматит, гастроэнтерит, колит, грибковые суперинфекции;
  • повышение концентрации билирубина, желтуха;
  • гиперурикемия, гипогликемия, гипокалиемия;
  • тревожность, психомоторная гиперреактивность, депрессия, галлюцинации, деперсонализация;
  • головокружение, головная боль, парестезия, потеря вкуса;
  • спутанность сознания, дезориентация, проблемы со сном;
  • тремор, гиперстезия, нарушение обоняния, координации;
  • нарушение зрения, шум в ушах, обратимая глухота;
  • тахикардия, обморок, тахиаритмия, остановка сердца, одышка;
  • дегидратация, нарушение функции почек;
  • общее недомогание, повышенная потливость;
  • аллергия, крапивница, анафилактический шок.

Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги

Передозировка

При приеме 1200 мг моксифлоксацина однократно или по 600 мг курсом 10 дней случаев передозировки не отмечено. Симптомами отравления служат усиленные побочные эффекты.

Для лечения используют симптоматическую терапию, поддерживающие действия с мониторингом работы сердца.

Если сразу после отравления выпить активированный уголь или другой энтеросорбент, можно предотвратить чрезмерное воздействие активного вещества.

Противопоказания

Авелокс с осторожностью назначают при заболеваниях центральной нервной системы, острой ишемии миокарда, женщинам, в пожилом возрасте, пациентам с циррозом печени, в комбинации с препаратами, понижающими содержание калия. Противопоказаниями для приема являются:

  • патологии сухожилий;
  • нарушения работы сердца (включая электролитные, некорригированную гипокалиемию, брадикардию, сбои ритма);
  • непереносимость лактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция (нарушение всасывания в кишечнике), дефицит лактазы;
  • нарушения функции печени;
  • беременность, лактация, возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам состава, хинолонам.

Условия продажи и хранения

Авелокс продается по рецепту, хранится при температуре до 25 градусов для таблеток и 15-30 градусов для раствора. Срок годности таблеток и флаконов раствора – пять лет, раствора в контейнерах – три года.

Аналоги

К аналогам Авелокса относят дженерики с тем же активным веществом и заменители с другим компонентом, но одинаковым системным действием. Противомикробные препараты-аналоги:

  • Аквамокс – раствор на основе моксифлоксацина;
  • Моксифтор –дженерик рассматриваемого медикамента;
  • Мегафлокс – таблетки с тем же действующим компонентом;
  • Хайнемокс – таблетированный препарат, прямой аналог;
  • Моксифлоксацин – самый популярный заменитель медикамента.

Цена Авелокса

Купить Авелокс и его заменители можно через интернет-площадки или аптечные сети. Стоимость препаратов зависит от формы выпуска и концентрации активного вещества. Примерные цены составят:

Наименование лекарства Интернет-ценник в рублях Аптечная цена в рублях
Авелокс раствор 250 мл 1298 1350
Авелокс таблетки 400 мг 5 шт. 858 900
Моксифлоксацин таблетки 5 шт. 400 мг 533 560
Мегафлокс таблетки 400 мг 5 шт. 525 550

Отзывы

Арина, 30 лет В прошлом году я заболела пневмонией, было больно дышать, ощущала общую слабость. Врач сказал, что можно обойтись без больницы, и выписал антибиотик в таблетках Авелокс. Я принимала его две недели и успела вылечиться, не прибегая к помощи других препаратов.

Отличное средство, хорошо переносится, от него не болит голова.
Леонид, 48 лет У меня хронический бронхит, и каждое обострение приносит ужасный дискомфорт. Последний раз я принимал таблетки Авелокс, но они помогали слабо. Врачи посмотрели на мою текущую ситуацию и выписали аналог Авелокса, уже не помню название.

Тот переносился лучше, от него не болели голова и желудок, как от первого препарата.
Людмила, 37 лет На последнем приеме у гинеколога я пожаловалась, что меня беспокоят кровотечения вне месячных, и меня срочно отправили на анализы. Выяснилось, что у меня эндометрит. Пришлось проходить антибиотикотерапию.

Выбор врача пал на Авелокс. Препарат я оценила высоко, он действительно быстро помог, но была ужасная тошнота.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению.

Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Источник: https://sovets.net/16382-aveloks.html

Авелокс

Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналогиАвелокс, инструкция описывает, как лекарственный препарат широкого лечебного направления, который обладает бактерицидными и антибактериальными свойствами.

Данный медицинский препарат от производителя Байер, главным действующим веществом которого является моксифлоксацин, чувствительный ко множеству грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, проникающим в организм человека.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Авелокс, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Авелокс можно прочитать в х.

Состав и форма выпуска

Авелокс выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой и инфузионного раствора.

  • Одна таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина – 436, 8 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, диоксид титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 4000).

Клинико-фармакологическая группа: антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Показания к применению

Показаниями к назначению Авелокса являются следующие заболевания и состояния:

  1. Острый синусит.
  2. Обострение хронического бронхита.
  3. Неосложненные инфекции подкожных структур и кожи.
  4. Осложненные инфекции подкожных структур и кожи (в том числе инфицированная диабетическая стопа).
  5. Осложненные интраабдоминальные и полимикробные инфекции (включая внутрибрюшинные абсцессы).
  6. Неосложненные воспалительные процессы в органах малого таза (в том числе эндометриты и сальпингиты).
  7. Внебольничная пневмония, спровоцированная резистентными к антибиотикам штаммами микроорганизмов.
Читайте также:  Лацидофил: что за препарат и как его применять, от чего помогает?

Авелокс: инструкция по применению и для чего они нужны, цена, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Согласно инструкции Авелокс является антибактериальным препаратом, принадлежащим к группе фторхинолонов и обладающим широким спектром действия. Действующее вещество препарата активно в отношении:

  1. Грамположительных бактерий;
  2. Грамотрицательных бактерий;
  3. Анаэробных микроорганизмов;
  4. Бактерий, устойчивых к кислотам;
  5. Бактерий атипичных форм.

Бактерицидные свойства препарата обусловлены ингибированием ферментативной активности бактериальных топоизомераз II и IV, которые отвечают за самовоспроизведение, репарацию (способность клеток исправлять химические повреждения и разрывы в молекулах ДНК) и транскрипцию ДНК (перенос генетической информации с ДНК на РНК). Для уничтожения микробных клеток необходимо нарушить биосинтез их ДНК.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.com/aveloks/

Авелокс таблетки : инструкция по применению

Фармакодинамика Механизм действия Моксифлоксацин имеет активность in vitro против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов.

Бактерицидное действие лекарственного средства обусловлено ингибированием обоих типов топоизомеразы II (ДНК-гиразы и топоизомеразы IV) — важных ферментов, контролирующих репликацию, транскрипцию и репарацию ДНК микробной клетки.

Установлено, что С8-метокси-группа в структуре моксифлоксацина повышает активность против грамположительных микроорганизмов и способствует снижению развития мутантов селекции резистентных грамположительных бактерий по сравнению с С8-Н-группой.

Наличие азабициклоструктуры в положении С-7 в структуре предотвращает активный эффлюкс, связанный с генами NorА или pmrА, наблюдаемый у определенных грамположительных бактерий.

Фармакодинамические исследования продемонстрировали концентрационнозависимую бактерицидную активность. Минимальные бактерицидные концентрации лекарственного средства в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. и Peptostreptococcus spp.. Для Bacteroides fragilis наблюдалось увеличение концентрации. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Механизм резистентности Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Другие механизмы резистентности, такие как барьеры проникновения (для Pseudomonas aeruginosa) и механизмы оттока, могут влиять на чувствительность к моксифлоксацину. В исследованиях in vitro показано, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций в обоих типах топоизомеразы II, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Моксифлоксацин является слабым субстратом для механизмов активного оттока в грамположительных микроорганизмах. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Пределы чувствительности

EUCAST (European Committee on antimicrobial Susceptibility Test / Европейский комитет по тестированию противомикробной чувствительности) пределы клинических МИК для моксифлоксацина (01.01.2012):

Микроорганизм Чувствительный Резистентный
Staphylococcus spp. ≤ 0,5 мг/л  ≥ 24 мм > 1 мг/л < 21 мм
S. pneumoniae ≤ 0,5 мг/л ≥ 22 мм > 0,5 мг/л < 22 мм
Streptococcus Группы А, В, C, G ≤ 0,5 мг/л ≥ 18 мм > 1 мг/л < 15 мм
H. influenzae ≤ 0,5 мг/л ≥ 25 мм > 0,5 мг/л < 25 мм
M. catarrhalis ≤ 0,5 мг/л ≥ 23 мм > 0,5 мг/л < 23 мм
Enterobacteriaceae ≤ 0,5 мг/л ≥ 20 мм > 1 мг/л < 17 мм
Пределы, не относящиеся к видам* ≤ 0,5 мг/л > 1 мг/л
* Пределы, не относящиеся к видам, в основном определялись на основании фармакокинетических/фармакодинамических данных, и они являются независимыми от распределения МИК отдельных видов. Они используются только для видов, для которых не указаны спе­цифичные пределы и не используются в отношении видов, для которых еще следует определить критерии интерпретации.

Микробиологическая чувствительность Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае, когда местное доминирование резистентности оказывается настолько сильным, что влияние определенного лекарственного средства, по меньшей мере, на некоторые виды инфекционных возбудителей остается под вопросом, следует обращаться за консультацией к эксперту по вопросам антибиотикорезистентности.

Виды, обычно чувствительные
Аэробные грамм-положительные микроорганизмы Gardnerella vaginalis Staphylococcus aureus* (метициллин-резистентный) Streptococcus agalactiae (Группа В) Группа Streptococcus milleri* (S.anginosus, S.constellatus и S.intermedius) Streptococcus pneumonia* Streptococcus pyogenes* (Группа A) Группа Streptococcus viridans (S.viridans, S. mutans, S.mitis, S.sanguinis, S.salivaris, S.thermophilus)
Аэробные грамм-отрицательные микроорганизмы Acinetobacter baumanii Haemophilus influenzae* Haemophilus parainfluenzae* Legionella pneumophila Moraxella (Branhamella) catarrhalis*
Анаэробные микроорганизмы Fusobacterium spp. Prevotella spp.
“Другие” микроорганизмы Chlamydophila (Chlamydia) pneumonia Chlamydia trachomatis* Coxiella burnetii Mycoplasma genitalum Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae*
Виды, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности
Аэробные грамм-положительные микроорганизмы  Enterococcus faecalis* Enterococcus faecium* Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный)+
Аэробные грамм-отрицательные микроорганизмы Enterobacter cloacae* Escherichia coli*#Klebsiella pneumonia*#Klebsiella oxytoca Neisseria gonorrhoea*+ Proteus mirabilis*
Анаэробные микроорганизмы Bacter aides fragilis* Peptostreptococcus spp.*
По своей природе резистентные микроорганизмы
Аэробные грамм-отрицательные микроорганизмы Pseudomonas aeruginosa
* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными. # РСБЛ-продуцирующие штаммы часто имеют резистентость к фторхинолонам. + резистентность к моксифлоксацину составляет более 50% .

Фармакокинетика Всасывание и биодоступность При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 800 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. После однократного приема 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.

1 мг/л. Максимальная и минимальная концентрации в плазме в равновесном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3.2 и 0.6 мг/л, соответственно. В равновесном состоянии воздействие лекарственного средства в пределах интервала дозирования примерно на 30% выше, чем после первой дозы.

Распределение Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле; после приема 400 мг соотношение площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 35 мг ч/л. Равновесный объем распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. В исследованиях in vitro и ex vivo связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 40-42% независимо от концентрации лекарственного средства. Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы. После перорального приема однократной дозы моксифлоксацина 400 мг наблюдали следующие максимальные концентрации (среднее геометрическое):

Ткани Концентрация Уровень в плазме крови
Плазма 3.1 мг/л
Слюна 3.6 мг/л 0.75 -1.3
Жидкость кожного волдыря 1.61 мг/л 1.71
Слизистая бронхов 5.4 мг/кг 1.7-2.1
Альвеолярные макрофаги 56.7 мг/кг 18.6-70.0
Жидкость эпителиальной выстилки 20.7 мг/л 5-7
Верхнечелюстной синус 7.5 мг/кг 2.0
Этмоидный синус 8.2 мг/кг 2.1
Носовые полипы 9.1 мг/кг 2.6
Интерстициальная жидкость 1.02 мг/л 0.8- 1.42,3
Женские половые органы* 10.24 мг/кг 1.724

* внутривенное однократное введение 400 мг 1 данные через 10 часов после применения 2 концентрация несвязанного лекарственного средства 3 концентрация через 3-36 часов 4 в конце инфузииМетаболизм После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью.

Во время исследований in vitro и клинических исследований фазы I не наблюдалось метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, подвергающимися I фазе биотрансформации при участии ферментов системы цитохрома Р450. Признаки окислительного метаболизма отсутствуют.

Выведение Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 24-53 мл/мин, что предполагает частичную канальцевую реабсорбцию лекарственного средства в почках. После приема дозы 400 мг выведение с мочой (около 19% — лекарственное средство в неизмененном виде, около 2,5% — M1 и около 14% — М2) и калом (около 25% — лекарственное средство в неизмененном виде, около 36% — M1 и отсутствие вывода в виде М2) в целом составило около 96%. Сочетанное применение моксифлоксацина с ранитидином и пробенецидом не влияет на почечный клиренс лекарственного средства.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста и пациенты с низкой массой тела У здоровых добровольцев с низкой массой тела (в частности, у женщин) и у здоровых добровольцев пожилого возраста наблюдалась более высокая концентрация лекарственного средства в плазме крови.

  • Почечная недостаточность
  • Нарушение функции печени
  • Доклинические данные по безопасности

У пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина >20 мл/мин/1,73 кв.м) не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина. При снижении функции почек концентрация М2 метаболита (глюкуронида) возрастает в 2,5 раза (с клиренсом креатинина 300 мк/кг), приводящих к плазменным концентрациям ≥ 200 мг/л (более чем 40-кратное превышение терапевтического уровня), наблюдались обратимые вентрикулярные аритмии без летального исхода. Как известно, хинолоны вызывают повреждения в хряще основных диартродиальных суставов у неполовозрелых животных. Минимальная доза моксифлоксацина для приема внутрь, вызывающая хондротоксичность у неполовозрелых собак, в четыре раза превышала максимально рекомендованную терапевтическую дозу в 400 мг. В исследованиях токсичности на крысах и обезьянах (прием достигал шести месяцев) не было обнаружено никаких признаков окулотоксичности. У собак высокие пероральные дозы (≥ 60 мг/кг) приводили к плазменным концентрациям ≥ 20 мг/л, вызывая изменения в электроретинограмме и в отдельных случаях атрофию сетчатки. При изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию у крыс, кроликов и обезьян получены данные о возможности проникновения моксифлоксацина через плаценту. Исследования, проводимые на крысах (при применении моксифлоксацина внутрь и в/в) и обезьянах (при применении моксифлоксацина внутрь), не выявили тератогенного действия моксифлоксацина и его влияния на фертильность. Небольшое увеличение частоты развития позвоночной или реберной мальформации наблюдалось у плодов кроликов, но только при дозе (20 мг/кг в/в), что связано с сильным токсическим действием на организм матери. Выявлено увеличение числа выкидышей у обезьян и кроликов при применении моксифлоксацина в терапевтической дозе.

У крыс наблюдалось уменьшение веса плодов, небольшое увеличение длительности периода беременности, увеличение числа выкидышей и спонтанной активности потомства обоих полов при применении моксифлоксацина, доза которого в 63 раза превышала рекомендованную.

Источник: https://apteka.103.by/aveloks-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector