Рупафин: инструкция по применению и для чего он нужен, дозировка и правила приема

Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических гистаминовых Н1-рецепторов, он не оказывает значительного влияния на ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.

Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения Cmax составляет приблизительно 0,75 Средняя Cmax составляет 2,6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4,6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.  После приема 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3,8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T1/2 5,9 Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98,5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.  Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения Cmax рупатадина удлинялось на 1 Cmax в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.  Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitroвмикросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4).  При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34,6% препарата выводится почками, а 60,9% — через кишечник в течение 7 дней. Средний T1/2 составляет 5,9.Рупафин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования.

Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении» через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов.

Среднее значение T1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8,7 ч и 5,9 ч соответственно. Результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к рупатадину.

• H1-антигистаминные средства.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

 Со стороны нервной системы. Часто — сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто — снижение концентрации внимания, раздражительность.  Со стороны дыхательной системы.

Нечасто — носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.  Со стороны пищеварительной системы. Часто — сухость во рту; нечасто — тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.  Со стороны обмена веществ и питания.

Нечасто — повышение аппетита.  Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто — сыпь.  Со стороны костно-мышечной системы. Нечасто — боль в спине, артралгия, миалгия.  Со стороны организма в целом. Нечасто — жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

 Изменение лабораторных показателей. Нечасто — повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.

Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних — в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.  Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом рупатадина.  Рупатадин в дозе 20 мг усиливает изменения когнитивной и психомоторной деятельности, вызванные приемом этанола.  Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

 В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

Принимают внутрь.  Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

 (Данные взяты из действующего вещества Rupatadine fumarat).  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит.

• L50 Крапивница.

Противопоказания Rupatadine fumarat.

Повышенная чувствительность к рупатадину; детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены); почечная недостаточность; печеночная недостаточность; беременность и период лактации.

Побочные эффекты Rupatadine fumarat.

Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9,5; 6,9 и 3,2% пациентов соответственно. В большинстве случаев отмена рупатадина не требовалась. Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/число пациентов): очень часто — 1/10; часто — от 1/10 до 1/100; нечасто — от 1/1000 до 1/100.  Со стороны нервной системы. Часто — сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто — снижение концентрации внимания, раздражительность.  Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто — носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боль в глотке и гортани, ринит.  Со стороны ЖКТ. Часто — сухость во рту; нечасто — тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.  Со стороны обмена веществ и нарушение питания. Нечасто — повышение аппетита.  Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто — сыпь.  Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Нечасто — боль в спине, артралгия, миалгия.  Общие расстройства. Нечасто — жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.  Изменение лабораторных показателей. Нечасто — повышение уровня КФК, АЛФ, АСТ; изменение показателей функциональных печеночных проб.  J.Uriach & Cia S.A. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1Модератор контента: Васин А.С.

Источник: https://kiberis.ru/?p=16360

Рупафин: инструкция по применению, состав таблеток, для чего назначают, аналоги, отзывы

За последние несколько десятилетий количество страдающих от аллергии резко возросло. Этому во многом способствует неблагоприятная экологическая обстановка. Для борьбы с проявлениями аллергии фармакологические компании выпускают разнообразные лекарства. Они позволяют снять неприятные симптомы, такие как зуд или высыпания. Одним из подобных препаратов является Рупафин.

Как действует Рупафин

Рупафин (Rupatadine) — это антигистаминный (противоаллергический) препарат, относящийся ко второму поколению. В отличие от препаратов 1-го поколения, 2-е поколение антигистаминных средств отличается более быстрым действием и меньшим количеством побочных эффектов. Механизм работы Рупафина основан на блокировании периферических H1-гистаминовых рецепторов.

Гистамин — это вещество, вырабатываемое тканями нашего организма, которое обеспечивает расширение сосудов, увеличивает проницаемость их стенки. Главная его функция — поднять тревогу в тканях и во всём организме, если появилась реальная или иллюзорная угроза для жизни и здоровья. В этом качестве может выступать, например, токсин или аллерген.

H1-гистаминовые рецепторы чувствительны к гистамину (поэтому так и называются). При их взаимодействии и начинает развиваться аллергическая реакция организма — своеобразный сигнал тревоги.

Блокирование этих рецепторов предотвращает развитие нежелательной реакции. Кроме этого, Рупафин снижает концентрацию гистамина в кровотоке.

Особенностью медикамента является то, что он избирательно действует на периферическую нервную систему, не затрагивая при этом центральные отделы.

Это выделяет его на фоне многих других препаратов этой группы, таких как Диазолин или Димедрол.

После применения внутрь препарат хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 45 минут. Приём пищи усиливает действие Рупафина на 23%. Препарат практически полностью выводится организмом (98–99%), преимущественно через ЖКТ.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетках по 10 мг действующего вещества в каждой. Таблетка имеет круглую форму и бледно-розово-оранжевый цвет.

Показания к применению

Существует всего два показания к применению препарата:

  • хроническая идиопатическая крапивница;
  • аллергический ринит.

Рупафин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Крапивница характеризуется быстрым появлением сильно зудящих высыпаний на коже

Противопоказания

Препарат имеет свои противопоказания:

  • почечная и печёночная недостаточность, так как рупатадин метаболизируется и выводится печенью, а также частично через почки, и повышение нагрузки на эти органы может привести к ухудшению состояния и появлению осложнений;
  • гиперчувствительность к компонентам средства;
  • дефицит лактазы, непереносимость галактозы или синдром слабой адсорбции глюкозы-галактозы;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 12 лет.
Читайте также:  Эдас: инструкция по применению для детей и для чего он нужен, цена в аптеке и отзывы покупателей

Особые указания

Рупафин необходимо применять с осторожностью у пациентов с нарушениями в работе сердца, а именно:

  • удлинением интервала QT на кардиограмме;
  • проаритмическими состояниями;
  • ишемической болезнью сердца;
  • клинически значимой брадикардией.

Применение препарата у пациентов старше 65 лет требует контроля. Кроме этого, рекомендуется воздержаться от его применения одновременно со статинами и грейпфрутовым соком.

Несмотря на то что в нормальной дозировке Руфапин не оказывает тормозящего действия на ЦНС, его необходимо применять с осторожностью при управлении автотранспортом или другими механизмами, требующими концентрации внимания.

Стоит также обратить внимание на лекарственное взаимодействие Рупафина:

  • Совместное употребление Рупафина и Кетоконазола или эритромицина усиливает системное действие рупатадина на организм в 2–3 раза. При этом не изменяется интервал QT, что происходит при раздельном применении этих препаратов.
  • Одновременное употребление рупатадина с грейпфрутовым соком усиливает действие препарата в 3,5 раза. Это может привести к угнетению работы нервной системы.
  • При приёме двух таблеток (20 мг) увеличиваются психомоторные и когнитивные нарушения, вызываемые этиловым спиртом.

Правила приёма Рупафина

Применять препарат следует внутрь 1 раз/сут. по одной таблетке вне зависимости от приёма пищи.

Побочное действие

Лекарство может иметь ряд нежелательных эффектов со стороны различных органов и систем.

Рупафин отпускается в аптеках без рецепта. Продаётся в таблетках с дозировкой 10 мг по 7 или 10 таблеток в блистере.

Цена на препарат зависит от размера упаковки. Стоимость маленькой упаковки (7 таблеток) колеблется в районе 320–470 рублей, большой (10 таблеток) – 540–802 рубля.

Аналоги

Существует большое количество антигистаминных препаратов. Каждый из них имеет свои недостатки и преимущества.

Смена Рупафина на другой аналогичный препарат должна производиться только с разрешения лечащего врача. Препарат не имеет аналогов с таким же действующим веществом.

Отзывы

Аллергия — очень неприятное заболевание, которое может сильно снизить качество жизни. Антигистаминные препараты позволяют вести привычный образ жизни, но их подбором должен заниматься врач, потому как они часто имеют противопоказания и побочные эффекты.

Источник: https://medknsltant.com/rupafin/

Рупафин — инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Рупафин — антигистаминный препарат, применяемый для лечения аллергического насморка и кожных высыпаний.

Показания и дозировка

Препарат применяется в качестве симптоматического лекарства у взрослых и детей старше 12 лет при:

  • аллергическом рините;
  • крапивнице.

Способ применения Рупафина – перорально по 1 таблетке 1 раз в сутки (10 мг) независимо от приема пищи.

Передозировка

Случаи передозировки не зафиксированы. В процессе исследований при дозе 10 мг на протяжении 6 дней лекарство хорошо переносилось и не проявлялось в побочных действиях.

При превышении дозировки препарата возможна сонливость. Для устранения этого дефекта необходимо вызвать у пациента рвоту и дать активированный уголь. Если данные меры не помогают, можно применить промывание желудка изотоническим раствором натрия хлорида.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами препарата являются сонливость, вялость, головная боль. В большинстве случаев не требовалось отмены приема препарата.

  • Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль, вялость, астения, раздражительность и снижение концентрации внимания.
  • Со стороны органов дыхания: кровь из носа, пересыхание слизистой носа, сухость или боль в горле, гортани, кашель, ринит, фарингит.
  • Со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея, запор, диспепсия, тошнота и рвота.
  • Со стороны обмена веществ: повышенный аппетит.
  • Со стороны кожи: высыпания.
  • Со стороны костей и мышц: боль в спине, миалгия, артралгия.
  • Общие: недомогание, жажда, лихорадка, увеличение массы тела.
  • Лабораторные показатели: изменение результатов печеночных проб, повышение АЛТ, КФК, АСТ.

Противопоказания

Препарат не рекомендовано принимать при:

  • почечной недостаточности;
  • наследственной непереносимости галактозы, нехватке лактазы, синдроме недостаточном всасывании глюкозы-галактозы.
  • беременность и кормление грудью;
  • детский возраст до 12 лет.

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с:

  • удлиненным интервалом QT;
  • устойчивым проаритмическим состоянием (брадикардия, острая ишемия миокарда);
  • нескорректированной гипокалиемией;
  • в возрасте старше 65 лет;
  • в сочетании со статином и грейпфрутовым соком.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

При взаимодействием с эритромицином и кетоконазолом действие Рупафина усиливается в 10 раз, а эффект двух предыдущих лекарств – в 2-3 раза. Тем не менее, данное сочетание не провоцирует увеличение вероятности побочных эффектов препаратов в сравнении с монотерапией.

  1. Совместный прием этанола и рупафина в дозировке 10 мг/сутки существенно не влияет на реакцию организма при самостоятельном применении препарата, однако при дозировке 20 мг/сутки рупафин может усиливать побочные эффекты, вызываемые этанолом.
  2. Поскольку активное вещество препарата метаболизируется изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, возможно повышение уровня КФК при взаимодействии со статинами.
  3. Рупафин может взаимодействовать с лекарствами, угнетающими деятельность центральной нервной системы.

Употребление грейпфрутового сока при лечении Рупафином может спровоцировать усиление действие препарата в 3.5 раза, поэтому следует исключить его со своего рациона.

Состав и свойства

В состав препарата входят:

  • активное вещество – рупатадина фумарат (12.8 мг/1 таблетка);
  • другие вещества – микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, краситель железа оксид красный и желтый, моногидрат лактозы, магния стеарат.

Рупатадин – антигистаминный препарат второго поколения, который избирательно блокирует  H1-гистаминовые рецепторы. Некоторые из его производных сохраняют антигистаминные свойства и могут продолжать усиливать эффективность препарата.

В процессе исследования была выявлена способность активного вещества в высокой концентрации тормозить дегрануляцию тучных клеток, вызванную иммунологическими и не иммунологическими факторами, снижать активность хемотаксиса нейтрофилов и эозинофилов, а также высвобождать цитокины. Более того, Рупафин способен подавлять экспрессию молекул адгезии нейтрофилов в зависимости от применяемой дозы.

Препарат эффективно снижает выраженность симптомов крапивницы в различных ее проявлениях.

После перорального приема максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается уже через 2 часа и составляет 3.8 нг/мл с учетом дозировки 10 мг/сутки на протяжении 7 дней. Препарат в 98.5 – 99% связывается с белками крови.

Прием пищи увеличивает степень воздействия препарата на организм, повышая показатели AUC на 23%.

После приема внутрь рупафин практически полностью распадается. Неизменно остается лишь малая его часть, которая выводится вместе с мочой и калом.

Хранить препарат необходимо в сухом месте при температуре не превышающей 25°С в течение 3 лет. Беречь от детей.

Источник: https://www.piluli.info/rupafin-instrukciya-po-primeneniyu-analogi-sostav-pokazaniya/

Рупафин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Лекарственное средство относят к группе антигистаминных препаратов IIпоколения, ингибирующих деятельность свободного гистамина.

Действующий компонент — рупатадина фумарат, является блокатором гистаминовых рецепторов H1. Отмечается, что при расщеплении он распадается на активные метаболиты дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин, которые сохраняют свойства препарата, тем самым продлевая эффект его действия.

Препарат действенно притупляет выработку активных веществ тучными клетками, которые являются медиаторами аллергических реакций. Выраженно ограничивает двигательную активность нейтрофилов, эозинофилов, а также выработку цитокинов.

При применении в допустимых дозах, препарат не оказывает существенного влияния на центральную нервную систему, не вызывает сонливости.

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, взаимодействуя с плазмой в пределах 99%. Употребление пищи при приеме средства усиливает его действие на 23%. Выведение происходит через почки (35%) и кишечник (60%). Лишь незначительная часть препарата выводится в виде активного составляющего, что говорит о его практически полном метаболизме.

Форма выпуска, состав

Средство поступает в продажу в форме таблеток, круглой формы, по 7 и 10 шт. в ячейковой пластинке. В упаковке 1 или 2 пластинки.

1 таблетка Рупафина содержит 12,8 мг рупатадина фумарат. Вспомогательные вещества представлены в виде крахмала кукурузного, целлюлозы микрокристаллической, оксида железа красного, оксида железа желтого, моногидрата лактозы, стеарата магния.

Показания к применению

  • Препарат применяют для симптоматического устранения и облегчения таких состояний:
  • аллергический ринит;
  • крапивница;

Противопоказания

  1. Симптоматическое лечение препаратом противопоказано в случаях:
  2. почечной недостаточности;
  3. лактазной недостаточности и непереносимости галактозы;
  4. беременности;
  5. кормления грудью;
  6. в возрасте менее 12 лет.
  7. Осторожность следует соблюдать, назначая препарат при:
  8. брадикардии;
  9. ишемии;
  10. при показателях удлиненного интервала QT;
  11. при применении статинов;
  12. при употреблении грейпфрутового сока;
  13. при гипокалиемии (нескорректированной);
  14. в возрасте старше 65 лет.

Период беременности и грудного вскармливания

Запрещено использование лекарственного средства для лечения во все триместры беременности. При применении лекарства в период лактации, необходимо принять меры по временному прерыванию кормления грудью.

Способ применения

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, 1 таблетку, запивая водой, 1 раз в сутки. Данная дозировка рассчитана для применения взрослыми и детьми после 12 лет.

Передозировка

Случаев передозировки лекарством не наблюдалось. Даже при употреблении 100 мг в сутки, на протяжении 6 дней, единственным проявлением завышения рекомендуемых доз была сонливость. Также возможно усиление побочного действия.

Читайте также:  Лекарства от боли в горле: эффективные и недорогие, какое лекарство лучше всего выбрать от боли или першении

В таком случае стоит временно прекратить применение средства и провести симптоматическую терапию. При случайном употреблении высокой дозировки лекарства необходимо вызвать рвоту и принять абсорбенты.

При необходимости возможно промывание желудка, если рвоту вызвать не получается.

Побочные реакции

  • Лечение препаратом может вызвать ряд неблагоприятных реакций в виде:
  • головных болей;
  • головокружения;
  • сонливости;
  • слабости;
  • эмоциональной лабильности;
  • сухости во рту.
  • Реже возможно проявление реакций в виде:
  • жара;
  • снижения концентрации внимания (нечасто);
  • тошноты;
  • рвоты;
  • нарушения стула;
  • расстройства ЖКТ;
  • возникновение носового кровотечения;
  • абдоминальных болей;
  • кожной сыпи;
  • повышения аппетита;
  • чувства жажды;
  • болей в мышцах;
  • болей в суставах, в спине;
  • повышения массы тела.

Условия хранения

Лекарственному препарату следует обеспечить температурный режим при хранении не более 25 градусов, в сухом, темном месте.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/rupafin-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-kupit.htm

Рупафин аналоги и цены

Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам.

Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНО-α (фактора некроза опухоли альфа) из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

  1. Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность ЦНС в дозах 10 или 20 мг/
  2. Показания
  3. Симптоматическое лечение у взрослых и подростков старше 12 лет:
  4. — аллергического ринита;
  5. — хронической идиопатической крапивницы.
  6. Противопоказания
  7. — почечная недостаточность;
  8. — печеночная недостаточность;
  9. — беременность;
  10. — период лактации;
  11. — детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  12. — редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы;
  13. — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  14. С осторожностью следует назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилым пациентам (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовым соком.
  15. Способ применения и дозы
  16. Внутрь, независимо от приема пищи.
  17. У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таблетки) 1 раз/
  18. Побочное действие

Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9.5%, 6.9% и 3.2% пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось.

  • Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто — более 1/10 случаев, часто — от 1/10 до 1/100 случаев, нечасто — от 1/100 до 1/1000 случаев.
  • Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто — снижение концентрации внимания, раздражительность.
  • Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; нечасто — тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.
  • Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — повышение аппетита.
  • Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.
  • Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в спине, артралгия, миалгия.
  • Со стороны организма в целом: нечасто — жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.
  • Изменение лабораторных показателей: нечасто — повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.
  • Особые указания
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином.

В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

Передозировка

В литературе не описано случаев передозировки препарата. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней.

Симптомы: самой распространенной побочной реакцией является сонливость.

Лечение: при случайном приеме внутрь препарата в очень высоких дозах показано вызвать рвоту у пациента с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином

Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних — в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.

Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком

Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

Взаимодействие с этанолом

При одновременном применении с этанолом рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только этанола. Рупатадин, принятый в дозе 20 мг, усиливает изменения, вызванные приемом этанола.

  1. Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС
  2. Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.
  3. Взаимодействие со статинами

В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

  • Условия хранения
  • Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
  • Срок годности
  • 3 года.

Источник: https://www.poisklekarstv.com/rupafin/analogi

Рупафин

Действующее вещество: рупатадина фумарат-12,8 мг, что соответствует 10 мг рупатадина;

Вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал — 10,0 мг, микрокристаллическая целлюлоза -15,0 мг, краситель железа оксид красный Е-172-0,025 мг, краситель железа оксид желтый Е-172-0,075 мг, лактозы моногидрат — 61,1 мг, магния стеарат-1,0 мг

Показания к применению Рупафин

Симптоматическое лечение аллергического ринита и крапивницы у взрослых и подростков (старше 12 лет).

Противопоказания к применению Рупафин

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • Почечная недостаточность.
  • Печеночная недостаточность.
  • Беременность и период лактации.
  • Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.

С осторожностью: пациенты с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилые пациенты (65 лет и старше), одновременный прием со статинами, одновременный прием с грейпфрутовым соком.

Рекомендации по применению

Внутрь, независимо от приема пищи.У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (одна таблетка) один раз в день.

Фармакологическое действие

Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам.

Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (ИЛ-5 (интерлейкина-5), ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности, ФНО-ϖ (фактора некроза опухоли альфа), из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того, рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

  • Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность центральной нервной системы (ЦНС) в дозах 10 или 20 мг/день.
  • Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.
  • Фармакокинетика
Читайте также:  Мальтофер: состав и лекарственная форма, фармакологическое действие и побочные эффекты

Рупатадин быстро всасывается при приеме внутрь, время достижения максимальной концентрации (ТСmаx.) составляет приблизительно 0,75 часа. Средняя максимальная концентрация (Сmаx) составляет 2,6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг и 4,6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина.

Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг один раз в день в течение 7 дней средняя Стах составляет 3,8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой, со средним периодом полувыведения (Т1/2) 5,9 часов.

Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98,5 — 99 %.

Так как рупатадин никогда не применялся внутривенно у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC — площадь под кривой «концентрация-время») примерно на 23 %.

Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5 % и на 3 %, соответственно).

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmаx) рупатадина удлинялось на 1 час. Сmаx в плазме не изменялась в результате приема пищи. Эти различия не имели клинического значения.

При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34,6 % препарата выводится почками, а 60,9 % — через кишечник в течение 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь.

Не измененная активная субстанция обнаруживается в моче и в фекалиях лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется.

Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP3A4).

В исследовании на здоровых добровольцах при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Сmаx для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении через печень» у пожилых людей.

Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение Т1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8,7 часов и 5,9 часов, соответственно.

Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

Побочные действия Рупафин

  1. Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения, снижение концентрации внимания, раздражительность.
  2. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.
  3. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.
  4. Со стороны обмена веществ и питания: повышение аппетита.
  5. Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь.
  6. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия.
  7. Общие расстройства: жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.
  8. Изменение лабораторных показателей: повышение креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатамино-трансферазы; изменение показателей функциональных печеночных проб.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних — в 2-3 раза.

Эти комбинации не сопровождаются изменениями QT интервала или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.

Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Взаимодействие с грейпфрутовым сокомОдновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

Взаимодействие с алкоголем При одновременном применении с алкоголем, рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только алкоголя. Доза 20 мг усиливает изменения, вызванные приемом алкоголя.

Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС

Взаимодействие со статинами В связи с тем, что некоторые из статинов, так же, как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня креатининфосфокиназы при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмамиПри применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином®.

В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/rupafin/

Рупафин : инструкция по применению

Рупатадин быстро всасывается после перорального приема. Время достижения максимальной концентрации (Tmax)  составляет приблизительно 0.75 часа после приема внутрь. Средняя максимальная концентрация (Сmax) составляет  2.6 нг/мл после однократного приема внутрь пероральной дозы  10 мг и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь дозы 20 мг.

Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг один раз в день в течение 7 дней средняя  Сmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой, со средним периодом полувыведения 5.9 часов. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы крови составляет 98.5-99%.

Так как рупатадин никогда не вводили людям внутривенно, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Эффект приема пищи

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC, площадь под кривой концентрация-время) примерно на 23%.

Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит  практически одинаковое (снижение примерно на 5% и  3% соответственно).

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) рупатадина удлиняется на 1 час. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) в результате приема пищи не изменяется. Эти различия не имеют клинического значения.

Метаболизм и выведение

При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) 34.6% введенной с препаратом радиоактивности выводится с мочой, а 60.9% с фекалиями, собранными за 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при пероральном пути введения.

Не измененная активная субстанция обнаруживается в моче и в фекалиях лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется.

Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (CYP3A4).

Особые группы пациентов

В исследовании на здоровых добровольцах для сравнения результатов, получаемых у молодых взрослых и у пожилых пациентов, величины AUC и Сmax  для рупатадина были  выше у пожилых, чем у молодых взрослых людей. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при первом прохождении через печень у пожилых людей.

Эти различия не наблюдались для проанализированных метаболитов. Средний период полувыведения рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составлял 8.7 часов и 5.9 часов соответственно.

Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг никаких возрастных поправок делать не нужно.

Фармакодинамика

Рупафин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно действующий антагонист гистамина с избирательной периферической антагонистической активностью к  Н1-рецепторам. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и его гидроксилированные метаболиты) сохраняют антигистаминную активность и могут отчасти вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали торможение дегрануляции тучных клеток, вызываемой иммунологическими и неиммунологическими раздражителями, а также выход цитокинов, в частности, TNFα, из тучных клеток и моноцитов человека. Клиническое значение наблюдаемых экспериментальных данных еще только предстоит подтвердить.

Клинические испытания на здоровых добровольцах (n=375) и на больных (n=2650) аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей не выявили значительного влияния на электрокардиограмму при назначении рупатадина в дозах от 2 мг до 100 мг.

В плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов страдающих хронической идиопатической крапивницей, рупатадин эффективно снижал средний балл зуда по сравнению с исходной величиной через 4 недели лечения (изменение по отношению к исходному уровню: рупатадин 57.5%, плацебо 44.9%), и снижал среднее число аллергических высыпаний (54.3% по сравнению с  39.7%).

Источник: https://tab.103.kz/rupafin-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector