Домперидон: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Домперидон относится к группе противорвотных средств и назначается пациентам для купирования тошноты и рвотных позывов.

Противорвотный эффект медикамента обусловлен сочетанием гастрокинетического действия и ингибирования рецепторов дофамина в триггерной зоне хеморецепторов головного мозга, расположенных вне гематоэнцефалического барьера.

Домперидон выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, они имеют белую или почти белую окраску. Форма таблеток округлая, двояковыпуклая на поперечном разрезе внутренний слой имеет кремовый оттенок. Упаковывается препарат в контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток в каждой. Упаковки вкладываются картонные пачки по 1-5 штук и снабжаются аннотацией.

Лекарственное средство отпускается по рецепту. Хранить лекарство требуется в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре окружающего воздуха до 25°C. Срок годности составляет 3 года. Стоимость медикамента составляет 53-98 рублей за упаковку, содержащую 30 таблеток.

Состав и фармакологическое действие Домперидона

Домперидон: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

В составе Домперидона в качестве активного действующего компонента содержится вещество домперидон. Помимо активного соединения в препарате присутствуют дополнительные ингредиенты, обеспечивающие выполнение вспомогательных функций.

Такими веществами являются:

  • стеарат магния;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • прежелатинизированный крахмал;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • тальк;
  • диоксид титана;
  • поливиниловый спирт;
  • полиэтиленгликоль.

Действующее вещество является центральным антагонистом дофаминовых рецепторов.

Под влиянием действующего компонента усиливает перистальтику и двигательную активность желудочно-кишечного тракта, что приводит к успокоению икоты, тошноты и рвоты.

Воздействие Домперидона является близким к метоклопрамиду, но в отличии от него домперидон не провоцирует нарушений в координации движений и не способствует появлению тремора.

Это обусловлено тем что лекарственное средство не способно преодолевать гематоэнцефалический барьер.

При пероральном приеме препарат увеличивает продолжительность дуоденальных и антральных сокращений, ускоряет эвакуацию содержимого желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых лиц. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

При приеме внутрь натощак домперидон абсорбируется с высокой скоростью. Максимальные концентрации препарата в плазме регистрируются уже спустя 30-60 минут после приема лекарства.

Невысокая абсолютная биодоступность домперидона, которая составляет около 15%, при пероральном приеме обусловлена высокой интенсивностью метаболизма во время первого прохождения через печень и кишечную стенку.

Домперидон необходимо принимать за 15–30 минут до еды. Пониженная кислотность в желудке приводит к нарушениям всасывания препарата. При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.

Степень связывания домперидона с белками плазмы равна 91–93%. При приеме внутрь домперидон выводится с мочой и в составе каловых масс. Период полувыведения из плазмы после однократного приема составляет 7–9 ч, но при почечной недостаточности этот период значительно увеличивается.

  • Умеренная стоимость лекарственного препарата по сравнению с большинством аналогов
  • Применение препарата позволяет получить быстрый терапевтический эффект
  • Высокая степень эффективности медикамента
  • Низкая вероятность развития побочных эффектов
  • Наличие вероятности развития побочных эффектов
  • Лекарственное средство отпускается по рецепту
  • Лекарство запрещено к использованию в период беременности и кормления грудью
  • При приеме Домперидона следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных работ

Инструкция по применению препарата

Лекарственное средство должно применяться в строгом соответствии с рекомендациями лечащего врача и требованиями инструкции по применению. Самостоятельное назначение препарата для проведения самолечения является недопустимым и может нанести вред организму.

От чего помогает применение Домперидона подробно поясняется в аннотации к лекарственному средству, которая имеется в каждой упаковке медикамента.

Показания к применению

Домперидон: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

В соответствии с инструкцией лекарственный препарат предназначен для устранения диспепсических симптомов, таких как тошнота, рвота, чувство переполнения в эпигастралыюй области, дискомфорт в верхних отделах живота и регургигация желудочного содержимого.

Препарат устраняет тошноту и рвоту вызванные:

  1. Проведением лучевой терапии.
  2. Приемом некоторых медикаментов таких, как Морфин, Леводопа, Апоморфин и Бромокриптин.
  3. Органическими и функциональными патологиями.

  4. Различными инфекционными процессами.
  5. Послеоперационной атонией кишечника.
  6. Рентгеноконтрастным исследование органов желудочно-кишечного тракта.

Также показанием к применению медикамента может служить наличие непроходящей икоты, повышенный метеоризм, вздутие живота, изжога и отрыжка.

Способ использования

Таблетки Домперидон принимают внутрь за 15-20 минут перед едой. При хронических диспепсических симптомах детям от 5 лет и взрослым обычно назначают прием препарата 3-4 раза в день по 10 мг. Также в случае необходимости может быть прописано применение лекарственного средства перед сном

При рвоте и выраженной тошноте Домперидон принимают по 20 мг 3-4 раза в день, последний прием осуществляется непосредственно перед сном. Максимально допустимая дозировка медикамента составляет 80 мг в сутки

При наличии почечной недостаточности требуется проведение корректировки используемой терапевтической дозировки лекарственного средства и режима его приема. В случае функциональных проблем с почками Домперидон принимается не чаще 1-2 раз в сутки.

Противопоказания препарата

При назначении медицинского препарата для проведения терапии следует учитывать возможное наличие у пациента противопоказаний к использованию медикамента.

Основными противопоказаниями к назначению служат:

  1. Механическая кишечная непроходимость.
  2. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
  3. Перфорация кишечника или желудка.
  4. Пролактинома.
  5. Период лактации.
  6. Возраст до 5 лет и масса тела менее 20 кг.
  7. Гиперчувствительность к компонентам препарата.

В период беременности лекарственный препарат можно использовать только в тех случаях, когда предполагаемая польза для здоровья беременной будет значительно выше возможного риска развития осложнений у плода.

Повышенная степень осторожности требуется при использовании Домперидона при наличии у пациента почечной или печеночной недостаточности.

Побочные эффекты

Домперидон: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой.

Чаще всего у больного могут регистрироваться:

  • экстрапирамидные расстройства, которые являются полностью обратимыми и проходят самостоятельно после прекращения приема Домперидона;
  • желудочно-кишечные расстройства в виде преходящих спазмов кишечника;
  • аллергические реакции, проявляющиеся крапивницей и кожной сыпью.

Также у пациента может фиксироваться появление гиперпролактинемии.

Передозировки лекарственного препарата чаще всего фиксируются у больных детского возраста.

В случае из возникновения у человека регистрируются:

  1. Экстрапирамидные расстройства.
  2. Ажитация.
  3. Сонливость.
  4. Измененное сознание.
  5. Дезориентация в пространстве.
  6. Судорожные припадки.

Для устранения последствий передозировки назначается проведение симптоматической терапии.

Специфический антидот не разработан. Дополнительно рекомендуется проведение промывания желудка и прием активированного угля.

В случае выявления экстрапирамидных реакций осуществляется назначение противопаркинсонических и антихолинергических препаратов.

При передозировке Домперидона следует осуществлять регулярный мониторинг ЭКГ.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Домперидон: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

В некоторых случаях, при использовании в комплексном лечении некоторых препаратов совместно с Домперидоном возможно развитие нежелательных эффектов.

Использование Антацидов и М-холиноблокаторов приводит к нейтрализации домперидона. Совместное применение с гидрокарбонатом натрия и циметидином приводит к снижению биологической доступности домперидона.

Совместное использование с Кетоконазолом, противогрибковыми препаратами азолового ряда, антибиотиками группы макролидов, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном приводит к повышению концентрации домперидона в составе плазмы крови.

  • Домперидон является совместимым с агонистами допаминовых рецепторов и антипсихотическими лекарственными средствами.
  • При приеме Домперидона следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций, что обусловлено высоким риском развития побочных реакций, способных влиять на вышеуказанные способности.
  • Информация об влиянии активного компонента на организм матери и плода в период беременности имеется в недостаточном количестве, поэтому в этот период рекомендуется воздержаться от использования медикамента.

У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, матери которых принимают Домперидон, иногда встречаются нежелательные реакции, развивающиеся со стороны сердечно-сосудистой системы. Поэтому при назначении препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Препарат разрешен к использованию детям, масса тела которых превышает 20 кг, но не младше возраста 1 год.

Отзывы о Домперидоне

Большинство имеющихся отзывов свидетельствуют, что применение Домперидона в соответствии с инструкцией по применению позволяет эффективно устранять спазм и боль в области желудка, а цена препарата по сравнению с аналогами является более демократичной.

Использование медикамента дает возможность быстро избавиться от приступов тошноты и позывов к рвоте.

Отзыв пациента Домперидон: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

По мнению врачей Домперидон является очень хорошим прокинетическим препаратом. Эффективно помогает при таких проблемах, как тяжесть в желудке, чувство переполнения в желудке, тошнота. Очень эффективен при лечении гастрита, совместно с другими препаратами.

Большинство пациентов, принимавших лекарственное средство свидетельствуют о том, что медикамент достаточно легко переносится организмом и в редких случаях провоцирует развитие побочных эффектов, которые обычно появляются в первые дни приема препарата и в дальнейшем сами исчезают.

Появление у больных более серьезных нарушений на фоне приема Домперидона является следствием несоблюдения требований инструкции по применению и несоблюдении рекомендованной лечащим врачом дозировки медикамента.

Аналоги препарата

Домперидон: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

В случае возникновения необходимости врач может предложить больному заменить Домперидон аналогами, которые оказывают на организм сходное терапевтическое действие.

В качестве заменителей можно использовать:

  1. Домстал – противорвотный препарат, центральный блокатор дофаминовых рецепторов. Активным компонентом средства является домперидон. Медикамент производится в виде таблеток, имеющих плоскую и округлую форму и белую окраску, на одной из сторон нанесена разделительная риска. В качестве дополнительных компонентов применяются лактоза, крахмал, гидрофосфат калия, желатин, тальк, стеарат магния. Хранить медикамент нужно в недоступном для света и влаги месте, при температуре, не превышающей 30 °С. Срок годности таблеток составляет 4 года. Отпуск Домстала осуществляется в аптеке только по рецепту. Стоимость медицинского препарата составляет от 150 до 260 рублей за упаковку.
  2. Мотилиум – препарат для лечения заболеваний ЖКТ. Средство является стимулятором кишечной перистальтики, обладает противорвотным эффектом. Активный компонент – домперидон. Медикамент производится в виде таблеток обычных и предназначенных для рассасывания, а также в виде суспензии. Препарат рекомендован для применения при диспептических расстройствах, вызванных медленным опорожнением желудка, рефлюксом желудочно-пищеводным, эзофагитом, при тошноте и рвоте. Реализуется медицинский препарат в аптеках без рецепта лечащего врача. Оптимальная температура хранения медикамента составляет 15-30°C. Лекарство хранить нужно в месте, недоступном для маленьких детей. Срок годности лекарственного средства 5 лет. Стоимость медикамента варьирует в зависимости от лекарственной формы и составляет от 530 до 620 рублей.
Читайте также:  Коделак Бронхо: состав и фармакологическое действие, режим дозировки препарата

Дополнительно в качестве заменителей Домперидона могут использоваться Домперидон Гексал, Дамелиум, Мотилак, Мотинорм, Мотижект, Пассажикс и некоторые другие средства.

Источник: https://blotos.ru/domperidon

ДОМПЕРИДОН

Клинико-фармакологическая группа

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы

Действующее вещество

— домперидон (domperidone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — внутренний слой белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 60 мг, крахмал прежелатинизированный — 19.46 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 90 мкг, магния стеарат — 450 мкг, поливиниловый спирт — 1.44 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 730 мкг, тальк — 530 мкг, титана диоксид — 900 мкг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат, антагонист допаминовых рецепторов центрального действия. В отличие от метоклопрамида, домперидон плохо проникает через ГЭБ.

Блокирует в большей степени периферические и в меньшей степени центральные (в триггерной зоне рвотного центра) допаминовые рецепторы.

Устраняет ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка.

Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Не оказывает действия на желудочную секрецию.

Повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак — абсорбция быстрая. Прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию. Время достижения Cmax составляет 1 ч. Биодоступность — 15% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.

Не кумулирует.

Метаболизм

Метаболизируется в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования при участии изоферментов системы цитохрома P450. Не индуцирует собственный метаболизм.

Выведение

T1/2 — 7-9 ч. Выводится через кишечник — 66%, почками — 33%, в т.ч. в неизмененном виде — 10% и 1% соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженной хронической почечной недостаточности T1/2 удлиняется.

Показания

— тошнота и рвота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекции, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза — прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ);

— икота;

— атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная);

— необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;

— диспептические симптомы на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.

Противопоказания

  • — кровотечения из ЖКТ;
  • — механическая кишечная непроходимость;
  • — перфорация желудка или кишечника;
  • — пролактинома;
  • — период лактации;
  • — детский возраст до 5 лет;
  • — дети с массой тела до 20 кг;
  • — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • С осторожностью следует применять препарата при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.

Дозировка

Препарат принимают внутрь за 15-20 мин до еды.

Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспептических симптомах — по 10 мг 3-4 раза/сут, в т.ч. и перед сном в случае необходимости.

  1. При выраженной тошноте и рвоте — по 20 мг 3-4 раза/сут, последний прием — перед сном.
  2. Максимальная суточная доза — 80 мг.
  3. Для пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раза/сут.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ, у взрослых — единичные случаи). Эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).

Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях — м-холиноблокаторы, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.

М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.

Концентрация домперидона в плазме повышается при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4: противогрибковыми препаратами азолового ряда, антибиотиками группы макролидов, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном (антидепрессант). При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение Cmax домперидона в плазме.

При одновременном приеме с парацетамолом и дигоксином концентрации этих препаратов в крови не меняются.

Домперидон совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Особые указания

Домперидон и антацидные препараты или препараты, уменьшающие желудочную секрецию, не следует принимать вместе, в одно и то же время. При приеме домперидона до еды, указанные лекарственные средства следует принимать после еды.

Беременность и лактация

Данных о применении домперидона при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Однако назначать домперидон при беременности следует только в случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10% до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл.

Общее количество домперидона, выделяющегося с грудным молоком составляет менее 7 мкг/сут при применении домперидона в максимально допустимых дозах. Неизвестно, оказывает ли домперидон в этой концентрации отрицательное воздействие на грудных детей.

В связи с этим при применении домперидона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет, а также у детей с массой тела до 20 кг.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарата при выраженной почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарата при выраженной печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.

Описание препарата ДОМПЕРИДОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/domperidon/

Домперидон

Домперидон – препарат с противорвотным действием.

Форма выпуска и состав

Домперидон выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклых, круглых; на поперечном разрезе – внутренний слой белого с кремоватым оттенком или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: домперидон – 10 мг;
  • Вспомогательные компоненты: стеарат магния – 0,45 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 60 мг; прежелатинизированный крахмал – 19,46 мг; коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 0,09 мг; тальк – 0,53 мг; диоксид титана – 0,9 мг; поливиниловый спирт – 1,44 мг; полиэтиленгликоль (макрогол) – 0,73 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Домперидон является антагонистом дофамина, обладающим противорвотным действием. Однако вещество плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. В отдельных случаях прием домперидона сопровождается побочными реакциями экстрапирамидного типа, особенно у взрослых пациентов. Препарат усиливает выделение пролактина из гипофиза.

Предположительно, его противорвотные свойства обусловлены комбинацией антагонизма к дофаминовым рецепторам, локализованным в хеморецепторной триггерной зоне, и периферического (гастрокинетического) действия.

Эксперименты на животных, а также результаты исследований, в ходе которых было обнаружено, что домперидон содержится в мозге в незначительных количествах, подтверждают его центральное действие на дофаминовые рецепторы.

При пероральном приеме препарат увеличивает продолжительность дуоденальных и антральных сокращений, ускоряет эвакуацию содержимого желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых лиц. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь натощак домперидон абсорбируется с высокой скоростью. Максимальные концентрации препарата в плазме регистрируются на протяжении 30–60 минут после приема.

Невысокая абсолютная биодоступность домперидона при пероральном приеме (приблизительно 15%) обусловлена высокой интенсивностью метаболизма во время эффекта первого прохождения через печень и кишечную стенку.

Домперидон необходимо принимать за 15–30 минут до еды. Пониженная кислотность в желудке приводит к нарушениям всасывания препарата.

При предварительном приеме натрия бикарбоната и циметидина биодоступность домперидона уменьшается (при пероральном приеме). Поступление препарата в организм после еды способствует увеличению времени достижения максимальной абсорбции, также немного увеличивается площадь под фармакокинетической кривой (AUC).

При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.

Его максимальная концентрация в плазме составляла 21 нг/мл через 1,5 ч после приема внутрь препарата в составе курса лечения, длившегося 2 недели и рассчитанного на прием в сутки 30 мг препарата, и практически не отличалась от концентрации домперидона в плазме после приема первой дозы, которая составляла 18 нг/мл.

Степень связывания домперидона с белками плазмы равна 91–93%. Исследования действия радиоактивно меченого препарата на организм животных показали, что он в значительной степени распределяется в тканях, однако в головном мозге определяется в низких концентрациях. Также он в небольших количествах проникал через плацентарный барьер у беременных крыс.

Читайте также:  Гемангиома у новорожденных: причины, лечение, фото, виды гемангиомы

Домперидон быстро и интенсивно метаболизируется посредством N-деалкилирования и гидроксилирования.

При изучении метаболизма in vitro с участием диагностических ингибиторов было выявлено, что изофермент CYP3A4 представляет собой основную форму цитохрома Р450, которая принимает участие в N-деалкилировании домперидона. В то же время за ароматическое гидроксилирование вещества отвечают изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и СYP3A4.

При приеме внутрь домперидон выводится с мочой (31% от принятой дозы) и фекалиями (66% от принятой дозы).

Количество препарата, которое выводится в неизмененном виде, является незначительным (10% свободного домперидона экскретируется через кишечник и примерно 1% ‒ через почки).

Период полувыведения из плазмы после однократного приема внутрь равен 7–9 ч у здоровых добровольцев, однако увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.

У больных с дисфункциями почек (сывороточный креатинин составляет 6 мг/100 мл, то есть превышает 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона возрастает с 7,4 до 20,8 ч, однако содержание препарата в плазме крови оказывается ниже, чем у здоровых добровольцев. Небольшое количество домперидона в неизмененном виде (около 1%) выводится с мочой.

У пациентов с дисфункциями печени средней степени тяжести (в соответствии со шкалой Чайлд – Пью 7‒9 баллов) AUC и максимальная концентрация домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, участвовавших в исследовании.

Доля несвязанной фракции увеличивалась на 25%, а период полувыведения возрастал с 15 до 23 ч. У больных с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести наблюдалось снижение системной экспозиции по сравнению со здоровыми пациентами.

Фармакокинетические показатели препарата у больных с печеночной недостаточностью тяжелой степени не изучались.

Показания к применению

  • Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч. при органических и функциональных заболеваниях, инфекциях, токсемии, нарушениях диеты, лучевой терапии, при проведении рентгеноконтрастных и эндоскопических исследований желудочно-кишечного тракта, а также связанные с приемом некоторых лекарственных препаратов – апоморфина, морфина, бромокриптина и леводопы);
  • Икота;
  • Необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;
  • Атония желудочно-кишечного тракта (включая послеоперационную);
  • Диспепсические симптомы при замедленном опорожнении желудка, гастроэзофагеальном рефлюксе и эзофагите: изжога, чувство переполнения в области эпигастрии, чувство вздутия живота, гастралгия, метеоризм, отрыжка с забросом или без заброса в полость рта желудочного содержимого.

Противопоказания

  • Механическая кишечная непроходимость;
  • Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • Перфорация кишечника или желудка;
  • Пролактинома;
  • Период лактации;
  • Возраст до 5 лет и масса тела менее 20 кг;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременным женщинам назначать Домперидон можно только в случаях, если предполагаемая польза для здоровья матери выше потенциального риска для плода.

С осторожностью препарат следует применять при выраженной печеночной и/или почечной недостаточности.

Инструкция по применению Домперидона: способ и дозировка

  • Домперидон принимают внутрь перед едой (за 15-20 минут).
  • При хронических диспепсических симптомах детям от 5 лет и взрослым обычно назначают 3-4 раза в день по 10 мг (в случае необходимости и перед сном).
  • При рвоте и выраженной тошноте Домперидон принимают по 20 мг 3-4 раза в день (последний прием – перед сном).
  • Максимальная доза – 80 мг в день.
  • Больным с почечной недостаточностью следует корректировать дозу и частоту приема (не чаще 1-2 раз в день).

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой:

  • Нервная система: экстрапирамидные расстройства (полностью обратимы и проходят самостоятельно после прекращения приема Домперидона);
  • Пищеварительная система: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника);
  • Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь;
  • Прочие: гиперпролактинемия (гинекомастия, галакторея, аменорея).

Передозировка

Чаще всего симптомы передозировки встречаются у детей. К ним относятся экстрапирамидные расстройства, ажитация, сонливость, измененное сознание, дезориентация в пространстве, судорожные припадки. В этом случае назначается симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Также рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, а при развитии экстрапирамидных реакций – применение противопаркинсонических и антихолинергических препаратов. Поскольку при передозировке возможно удлинение интервала QT, необходимо осуществлять регулярный ЭКГ-мониторинг.

Особые указания

Согласно инструкции, Домперидон с антацидными лекарственными средствами или препаратами, уменьшающими желудочную секрецию, принимать вместе в одно и то же время не следует. При приеме Домперидона до еды, перечисленные лекарственные средства нужно принимать после еды.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При приеме Домперидона следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций, что обусловлено высоким риском развития побочных реакций, способных влиять на вышеуказанные способности.

Применение при беременности и лактации

Информация о применении Домперидона в период беременности считается недостаточной, поэтому его назначение данной категории пациенток противопоказано.

У женщин содержание действующего вещества препарата в грудном молоке составляет 10‒50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл.

У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, матери которых принимают Домперидон, иногда встречаются нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.

Поэтому при назначении препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении некоторых лекарственных средств могут возникать нежелательные эффекты:

  • Антацидные лекарственные средства и М-холиноблокаторы: нейтрализация действия домперидона;
  • Гидрокарбонат натрия, циметидин: снижение биодоступности домперидона;
  • Кетоконазол, ингибиторы изофермента CYP3A4 (противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант)): повышение концентрации домперидона в плазме.

Домперидон совместим с агонистами допаминовых рецепторов (леводопа, бромокриптин) и антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками).

Аналоги

Аналогами Домперидона являются: Домперидон-Тева, Домперидон Гексал, Дамелиум, Домстал, Домет, Мотилак, Мотилиум, Мотинорм, Мотижект, Мотониум, Пассажикс.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Домперидоне

Обычно пациенты оставляют хорошие отзывы о Домперидоне, отмечая, что он эффективно снимает спазм и устраняет боли в желудке, а также помогает при тошноте и рвоте. Сообщения о побочных реакциях встречаются редко, также они наблюдаются в основном в первые дни после начала лечения.

Цена на Домперидон в аптеках

Приблизительная цена на Домперидон в аптеках составляет 53–98 рублей (в упаковке содержится 30 таблеток).

Источник: https://www.neboleem.net/domperidon.php

Домперидон

Противорвотное лекарственное средство домперидон является очень актуальным компонентом аптечки путешественника, т.к.

помимо торможения неуместно чрезмерной «очистительной» активности организма, он используется, в том числе, для коррекции таких диспепсических явлений, как чувство переполненности желудка, боли в животе, избыточное газообразование, изжога и отрыжка – всего того, что может подстерегать пилигрима в странах с экстремально-экзотической кухней.

Оперируя фармакологической терминологией, домперидон относится к группе блокаторов дофаминовых рецепторов. Рвота может быть индуцирована на самых разных этапах физиологической «лестницы».

На самой низкой ее ступени – на уровне местного раздражения желудка – с рвотой прекрасно справляются вяжущие и обволакивающие средства, а также местные анестетики.

Домперидон расчехляет свое «оружие» на самом высоком уровне – в очаге зарождения рвотных импульсов, коим является триггерная зона рвотного центра, расположенная в продолговатом мозге. Последняя содержит, в том числе, дофаминреактивные рецепторы, блокада которых домперидоном обуславливает снижение возбудимости рвотного центра.

Клинически фармакологический эффект домперидона проявляется активизацией перистальтики антрального (граничащего с 12-перстной кишкой) отдела желудка, стимулированием опорожнения желудка при возникновении затруднений в этом щекотливом процессе, повышением мышечного тонуса нижнего пищеводного сфинктера, устранением тошноты и рвотных явлений.

Считается, что помимо центрального действия, домперидон обладает и периферической (гастрокинетической) активностью. На секрецию желудка препарат не влияет.

Еще один положительный момент – неспособность домперидона проникать через гематоэнцефалический барьер, что страхует пациента от экстрапирамидных побочных реакций (нарушение мышечного тонуса и двигательной активности).

Особенно актуальным данное обстоятельство является для взрослых.

При хронических диспепсических явлениях домперидон принимают за 15-30 минут перед едой по 10 мг (1 таблетка) трижды в сутки. Возможен прием препарата и перед сном.

Для детей старше 5 лет доза рассчитывается исходя из массы тела: 2,5 мг на 10 кг веса при трехразовом приеме. По указанию врача приведенные дозы домперидона могут быть увеличены вдвое.

При состояниях, сопровождаемых тошнотой и рвотой, рекомендуемая разовая доза препарата составляет 20 мг 3-4 раза в день.

Почечная недостаточность не является основанием для отказа от приема препарата: необходимо лишь уменьшить его дозировку вдвое.

Источник: https://ProTabletky.ru/domperidone/

Домперидон

В составе одной таблетки препарата содержится активного компонента домперидона – 10 мг + дополнительные вещества (микроцеллюлоза, коллоидный диоксид кремния, макрогол, поливиниловый спирт, тальк, крахмал, стеарат магния, полиэтиленгликоль, диоксид титана).

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде белых (или с желтоватым оттенком) таблеток, круглой выпуклой формы, в пленочной оболочке. Если разломать таблетку пополам, можно увидеть белый или желтоватый срез. В контурных упаковках по 10 штук, в картонных пачках по 10, 20, 30, 40 или 50 штук.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество является центральным антагонистом дофаминовых рецепторов (Д2).

Увеличивает перистальтику и двигательную активность ЖКТ, тем самым успокаивает икоту, тошноту и рвоту.

Его действие близко с метоклопрамиду, однако, в отличие от последнего, домперидон не вызывает нарушения координации движений и тремора. Это связано с тем, что препарат не преодолевает гематоэнцефалический барьер.

Читайте также:  Первые признаки беременности на ранних сроках: 1 неделя задержка

Показания к применению

Рвота и тошнота, вызванные:

  • проведением лучевой терапии;
  • приемом некоторых лекарственных средств (Морфина, Леводопы, Апоморфина, Бромокриптина);
  • органическими и функциональными заболеваниями;
  • различными инфекциями.

Также показанием к применению служит

Противопоказания

Противопоказанием к приему препарат служит

  • кишечная непроходимость;
  • кормление грудью;
  • перфорация кишечника или желудка;
  • язва желудка и кровотечения в желудке;
  • аллергия, на какой либо из компонентов средства.

Лекарство не назначают детям в возрасте до 5 лет и с массой тела до 20 кг.

Следует соблюдать особую осторожность при использовании средства у пациентов с заболеваниями печени и почек.

Побочные действия

Возможны:

  • расстройства желудка или же кишечника, спазмы;
  • кожные высыпания, крапивница, аллергия;
  • галакторея, аменорея, гинекомастия;
  • экстрапирамидальные расстройства.

Домперидон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственное средство принимают за полчаса перед приемом пищи, не разжевывая и не разгрызая таблетку.

Согласно инструкции по применению Домперидона, максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При остром течении или при выраженных тошноте и рвоте, назначают по 20 мг, 3 раза в день. Последняя доза принимается непосредственно перед сном.

Для лечения хронических симптомов принимают по 10 мг, от 3 до 4 раз в день.

Требуется коррекция суточной дозировки для пациентов с заболеваниями печени и почек. В таком случае, таблетки принимают не чаще 2 раз в день.

Передозировка

Симптомами передозировки является сонливость, различные экстрапирамидальные расстройства, дезориентация.

При возникновении симптомов передозировки следует принять энтеросорбенты и промыть желудок. Рекомендуется применение м-холиноблокаторов, антигистаминных средств.

Взаимодействие

  • Антациды и м-холиноблокаторы нейтрализуют воздействие препарата на организм.
  • Также терапевтический эффект от лекарства снижает Циметидин и гидрокарбонат натрия.
  • Плазменная концентрация и проявление побочных эффектов увеличиваются при сочетании с противогрибковыми средствами ряда азола, ингибиторами ВИЧ-протеазы, антидепрессантом Нефазодоном, Кетоконазолом, антибиотиками из группы макролида (любыми ингибиторами фермента CYP3A4).
  • Допустимо сочетание лекарства с Парацетамолом, нейролептиками, Дигоксином, Леводопой, Бромкриптином.

Условия продажи

Для того, чтобы приобрести лекарственное средство, требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить вдали от детей. В защищенном от света, прохладном месте.

Срок годности

3 года.

Аналоги Домперидона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами препарат являются: Домперидон-Тева, Дамелиум, Домперидон Гексал, Домстал, Мотилак, Мотинорм, Пассажикс, Домет, Мотижект, Мотилиум, Мотониум.

Отзывы о Домперидоне

Средство эффективно снимает спазм и боль в желудке, устраняет тошноту и рвоту. Отзывы на Домперидон -Тева и на Домперидон хорошие. Побочные эффекты проявляются нечасто, обычно только в первые дни приема.

Цена Домперидона, где купить

Цена Домперидона составляет порядка 100 рублей за 30 таблеток.

Источник: https://medside.ru/domperidon

ДОМПЕРИДОН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Домперидон — противорвотное средство, действие которого обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и ингибирования рецепторов дофамина в триггерной зоне хеморецепторов головного мозга, расположенных вне гематоэнцефалического барьера в области area postrema.

Фармакологические свойства

При приеме внутрь Домперидон повышает сниженное давление в пищеводе, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка, не оказывая действия на желудочную секрецию. Домперидон повышает секрецию пролактина в гипофизе.

Фармакокинетика

При приеме внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется, его максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биологическая доступность после приема внутрь (около 15%) обусловлена эффектом «первого прохождения» через печень.

Хотя у здоровых добровольцев биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. При снижении кислотности желудочного сока наблюдается нарушение абсорбции домперидона.

Предварительный прием цимегидина и натрия гидрокарбоната снижает биодоступность домперидона. При приеме внутрь после еды для достижения максимальной абсорбции требуется несколько большее время.

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен. Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Домперидон распределяется в различных тканях организма, обнаруживается в грудном молоке, но не проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм домперидона происходит в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.

Домперидон выводится кишечником (66%) и почками (33%), в т.ч. в неизмененном виде (10% и 1% соответственно). Период полувыведения составляет 7-9 ч.

  • Фармакокинетика у особых групп пациентов
  • У пациентов с концентрацией сывороточного креатинина более 0,6 ммоль/л период полувыведения составляет от 7,4 до 20,8 ч, при этом концентрация домперидона в плазме крови снижена.
  • Препарат Домперидон предназначен для устранения диспепсических симптомов, таких как тошнота, рвота, чувство переполнения в эпигастралыюй области, дискомфорт в верхних отделах живота и регургигация желудочного содержимого.
  • Внутрь перед приемом пищи, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые и дети с массой тела более 35 кг — 1-2 таблетки Домперидон — 3-4 раза в день. Максимальная доза составляет 80 мг в день. Продолжительность приема — 4 недели. Дальнейший прием препарата возможен после консультации у врача.

  1. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение частоты приема препарата до 1-2 раз в день.
  2. Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая единичные случаи.
  3. Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия, в том числе анафилактический шок, крапивница и ангионевротический отек.
  4. Со стороны эндокринной системы: редко — повышение концентрации пролактина.
  5. Со стороны нервной системы: очень редко — экстрапирамидные нарушения.
  6. Со стороны пищеварительной системы: редко — желудочно-кишечные расстройства; очень редко — спазм кишечника, диарея.
  7. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь.
  8. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — галакторея, гинекомастия, аменорея.
  9. Противопоказаниями к применению препарата Домперидон являются:
  • Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата.
  • Пролактинсекрегирующая опухоль гипофиза (пролактинома).
  • Желудочно-кишечное кровотечение.
  • Перфорация желудочно-кишечного тракта.
  • Механическая обструкция кишечника.
  • Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Период грудного вскармливания.
  • Дети с массой тела менее 35 кг.

С осторожностью Беременность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность.

Применение Домперидона во время беременности допускается только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. На время применения домперидона грудное вскармливание следует приостановить.

М-холиноблокаторы могут нейтрализовать действие домперидона.

Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь.

Одновременный прием мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона в плазме. Кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и площади под кривой «концентрация-время» в фазе плато.

Ингибиторами изофермента CYP3A4 являются также следующие лекарственные средства:

  • противогрибковые препараты азолового ряда;
  • антибиотики из группы макролидов;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы;
  • нефазодон.

При совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала Q-T на 10-20 мс. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг, в 2 раза превышающей максимально допустимую, не было отмечено клинически значимых изменений интервала Q-T.

Домперидон может влиять на абсорбцию одновременно применяемых пероральных препаратов, в частности препаратов с замедленным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на концентрацию этих препаратов в крови. Домперидон может также сочетаться с:

  • нейролептиками, действие которых он не усиливает;
  • агонистами дофаминовых рецепторов (бромокригпином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.
  • Симптомы передозировки препаратом Домперидон включают сонливость, дезориентацию и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей.
  • Лечение

Специфического антидота нет. В случае передозировки могут быть эффективными промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется тщательное наблюдение и поддерживающая терапия.

  1. Для купирования экстрапирамидных нарушений могут оказаться эффективными м-холиноблокаторы и препараты, применяемые для лечения паркинсонизма.
  2. При температуре не выше 25 °С.
  3. Хранить в недоступном для детей месте.
  4. Домперидон — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
  5. По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги; 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
  6. 1 таблеткаДомперидон содержит активное вещество домперидон (домперидона малеат) 10,0 (12,73) мг;
  7. вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 50,00 мг, крахмал кукурузный 10,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,20 мг, новидон-К30 3,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 23,32 мг, кремния диоксид коллоидный 0,25 мг, магния стеарат 0,50 мг, оболочка (гипромеллоза 2,80 мг, пропилснгликоль 0,30 мг, тальк 0,70 мг, титана диоксид HI 71 1,20 мг).
  8. Препарат Домперидон содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или нарушением абсорбции глюкозы или галактозы.

Так как только очень небольшое количество домперидона выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли необходима коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

При повторном назначении частота дозирования должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести недостаточности; также может потребоваться снижение дозы.

При длительной терапии такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением. Прием препарата после еды замедляет его всасывание.

Влияние па способность к управлению транспортом и работу с техникой: не влияет.

Основные параметры

Название: ДОМПЕРИДОН
Код АТХ: A03FA03 — Домперидон

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/domperidon.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector