Крестор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Крестор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналогиСовременные средства от повышенного холестерина отличаются высокой эффективностью и практически полным отсутствием побочных эффектов.

Одним из самых популярных препаратов является «Крестор». Это статин 4 поколения с усовершенствованным составом и механизмом действия.

В этой статье будут рассмотрены особенности данного медикамента и его аналоги – более доступные по цене и обладающие высокой эффективностью.

Общие сведения о препарате и инструкция по применению

В основе «Крестора» лежит действующее вещество розувастатин.

Оно относится к 4 поколению статинов, которые являются самыми назначаемыми и эффективными препаратами от холестерина с меньшим количеством побочных эффектов.

Эти вещества обладают двойным механизмом действия . По своей химической структуре они являются ингибиторами фермента, ответственного за превращение пищевых жиров в холестерин в печени.

Около 80% холестерина образуется в гепатоцитах (печенью), и только 20% поступает в пищеварительный тракт в готовом виде (с жирным мясом, желтком и жареными продуктами). Статины блокируют этот процесс и, тем самым, снижают общую концентрацию холестерина в крови.

Крестор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Действие статинов основано на ингибировании фермента, отвечающего за выработку холестерина печенью (источника около 80% вещества).

У препаратов четвертого поколения присутствует дополнительная активность против ЛПНП (это одна из фракций холестерина, которая формирует атеросклеротические бляшки). Лекарства способствуют выведению их из кровотока через выделительные системы. «Крестор» — очень эффективный препарат, при правильно подобранной дозировке он снижает в течение месяца холестерин до уровня физиологической нормы.

Препараты розувастатина назначаются в следующих случаях:

Лекарство выпускается в таблетках, покрытых оболочкой. Покрытие позволяет сохранить лекарственное вещество от воздействия желудочного сока и доставить в печень в неизменном, активном виде. Таблетки в аптеках можно найти в дозе 5, 10 и 20 мг. В одной упаковке «Крестора» их может быть 30, 60 и 90 штук.

Употребляется лекарственный препарат в назначенной дозе 1 раз в сутки. Желательно принимать его в вечернее время, спустя 1 час после ужина, запивая достаточным количеством воды.

Длительность курса приема определяется исключительно врачом. В среднем это 2-6 месяцев. При тяжелых случаях атеросклероза препарат назначается пожизненно. По данным клинических исследований люди, страдающие запущенными стадиями атеросклероза и принимающие розувастатин, живут в среднем на 10 лет дольше, чем пациенты, отказавшиеся от препарата.

Наиболее известные аналоги и заменители «Крестора»

Современный фармацевтический рынок предлагает потребителям большое разнообразие лекарственных препаратов – аналогов по действующему веществу. Розувастатин также выпускается большим количеством разных производителей. Рассмотрим самые качественные и эффективные аналоги и заменители «Крестора», их особенности, цену и способ применения.

«Роксера»

Крестор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Словенский заменитель «Крестора» компании «КРКА». Производится в дозах 10, 20 мг по 30, 60 и 90 таблеток в упаковке. Относительно низкая стоимость (от 379 рублей) и высокий уровень качества делает препарат одним из лучших аналогов «Крестора».

Лекарство категорически запрещено к применению больным хроническими и острыми печеночными заболеваниями.

Перед назначением «Роксеры» грамотный специалист обязан назначить проведение биохимического анализа крови, на котором будет проанализирован не только уровень холестерина в плазме, но и такие показатели, как АСТ и АЛТ.

Их отклонение сигнализирует о присутствии печеночных заболеваний. По данным биохимического анализа можно выявить и патологии почек, которые также являются противопоказанием к применению лекарства.

Режим дозирования и приема аналогичен – по 1 таблетке в вечернее время суток после ужина.

«Мертенил»

Крестор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Венгерский дженерик, также относящийся к 4 поколению статинов. Производится компанией «Гедеон Рихтер». Этот производитель существует на фармацевтическом рынке несколько десятков лет и зарекомендовал себя как ответственный и добросовестный.

Действующие вещества подвергаются тщательной очистке и обработке, что существенно снижает вероятность проявления побочных эффектов. Выпускается лекарство в дозах 5, 10, 20 мг по 30, 60 и 90 таблеток в упаковке.

Ориентировочная цена в аптеках от 488 рублей.

С особой осторожностью к применению аналога следует относиться пожилым пациентам. Лицам, достигшим 70 лет, доза свыше 5 мг не рекомендуется. Исключение составляет индивидуальное назначение врача после прохождения всех необходимых обследований.

«Розукард»

Крестор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Чешский аналог компании «Зентива». Производится в дозах 5, 10, 20 и 40 мг по 30 таблеток в коробке. Относительно высокая стоимость лекарства (от 602 руб) обусловлена чистотой производства и степени очистки действующих веществ. Это качественный и эффективный препарат, который при систематическом применении дает хорошие результаты и существенно снижает уровень холестерина в крови.

«Розукард» эффективен в отношении наследственных патологий жирового обмена. Это один из самых часто назначаемым замен «Крестора». Назначается лицам с диагнозом семейная гиперхолестеринемия, поддерживает стабильный уровень жира в крови. Противопоказан лицам с тяжелыми заболеваниями почек и печени. Требуется предварительный анализ крови из вены на биохимию с оценкой показателей АСТ и АЛТ.

«Розулип»

Крестор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Венгерский медикамент компании «Эгис Фармасьютикал». Представляет собой уникальную комбинацию розувастатина и ацетилсалициловой кислоты. Основная проблема при атеросклерозе – это затрудненный кровоток, недостаточность снабжения кислородом и питательными веществами тканей и органов.

Розувастатин способствует растворению атеросклеротических бляшек, а ацетилсалициловая кислота в малых дозах разжижает кровь. Двойное действие позволяет в кратчайшие сроки устранить риск развития инфаркта и инсульта и снизить уровень липидов в крови.

Цена «Розулипа» в аптеках России – от 459 рублей. Употребляется лекарство 1 раз в сутки в вечернее время.

«Тевастор»

Крестор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Израильский аналог компании «Тева». В основе лежит все то же действующее вещество – розувастатин. Лекарство 4 поколения статинов. Отмечена высокая эффективность «Тевастора» в отношении сердечно-сосудистых заболеваний. У людей, принимающих это лекарство, в разы снижается вероятность развития инфаркта миокарда и инсульта головного мозга.

На российском фармацевтическом рынке «Тевастор» можно приобрести по цене от 280 рублей. Стоимость варьируется в зависимости от дозировки активного компонента и числа таблеток в упаковке. Принимается лекарство в назначенной врачом дозе 1 раз в сутки после ужина длительный период времени.

«Розувастатин-СЗ»

Крестор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Медикамент российского производства компании «Северная звезда». Это более дешевый аналог «Крестора» по сравнению с остальными из списка. В аптеках России его можно приобрести по цене от 162 рублей.

Плюсом данной компании является большой диапазон доз и числа таблеток в упаковке. Лекарство выпускается по 5, 10, 20 и 40 мг по 30, 60, 90 таблеток в коробке. Недорогая цена никак не умаляет качество самого медикамента. Он также эффективен, как и дорогие импортные аналоги.

С особой осторожностью к приему «Розувастатина-СЗ» следует подходить пожилым людям после 70 лет. Доза свыше 5 мг разрешена только с индивидуального назначения врача.

«Сувардио»

Крестор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Медикамент словенского производства компании «Сандоз». Выпускается в дозах 5, 10 и 20 мг по 30, 60 и 90 таблеток в упаковке. Рекомендуется начинать применение с дозы 5 мг.

После месяца терапии проявится максимальный эффект, и, если он недостаточен, то только в этом случаев можно повысить дозу. При тяжелых формах атеросклероза врач может сразу назначить «Сувардио» по 10 или 20 мг.

Самостоятельно это делать категорически запрещено, так как препарат имеет свои противопоказания и побочные эффекты.

Перед применением медикамента необходимо оценить уровень печеных трансаминаз: АСТ и АЛТ, а также биохимические маркеры работы почек. Только при относительно здоровых почках и печени принимать «Сувардио» разрешено.

Итоговая таблица со сравнением цен

Наименование медикамента, доза 10 мг Количество таблеток Стоимость, руб
  «Крестор» 28 1338
  «Роксера» 30 509
  «Мертенил» 30 583
  «Розукард» 30 643
  «Розулип» 28 740
  «Тевастор» 30 525
  «Розувастатин-СЗ» 30 357
  «Сувардио» 28 441

«Крестор» или «Липримар»: что лучше?

Крестор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги«Липримар» – это лекарство из группы статинов 3 поколения. Они обладают выраженным гипохолестеринемическим действием, но в сравнении с препаратами 4 поколения обладают большим количеством побочных эффектов.

По возможности отдавайте предпочтение «Крестору», так как он лучше и безопаснее по своим свойствам.

Где купить аналоги «Крестора»?

Вы можете приобрести аналоги «Крестора» в интернет-аптеках, не выходя из дома.

Наиболее крупные и проверенные аптечные сети:

1. https://apteka.ru. Цены на препараты примерно равны среднерыночным, указанным в таблице выше. Лекарства доставляются в течение нескольких дней в близлежащую к вам аптеку.
2. https://wer.ru. Для сравнения представим цены. «Крестор» 10 мг 28 таблеток – 1618 руб. «Розувастатин – СЗ» в той же дозе – 344 рубля.

В Москве

Лекарства можно купить в любой обычной аптеке. Вот адреса московских аптечных пунктов, в которых всегда есть в наличии данные аналоги по низким ценам:

Источник: https://holest.ru/lekarstvennye-preparaty/analogi-i-zameniteli-krestora/

Препарат Крестор

Лекарственное средство Крестор 10 мг (выпускаются таблетки также в дозировке 5, 20 и 40 мг) – современный и эффективный препарат для борьбы с повышенным холестерином в крови.

Врачи часто назначают его, несмотря на довольно высокую стоимость, благодаря способности Крестора предупреждать развитие инфаркта, инсульта и прочих опасных патологий у больных с высоким холестерином и признаками ишемии сердца.

Данный материал посвящен препарату Крестор – подробно рассказано о показаниях к назначению, составе и действии таблеток, противопоказаниях и мерах предосторожности. И также описаны аналоги Крестора, озвучены отзывы пациентов, уже испытавших таблетки на себе.

Состав и действие препарата

Крестор содержит активное вещество розувастатин, относится к группе гиполипидемических средств, ГМГ-КоА редуктазы ингибиторов (статинов). В РЛС (реестре лекарственных средств) зарегистрирован под номером П N015644/01-190210/. Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой розового цвета и содержит розувастатин кальция в соответствующих дозах:

Таблетка снаружи выпуклая с двух сторон, имеет гравировку ZD4522 и далее цифра, означающая дозировку – 10, 20, 40. Продаются в аптеках по рецепту врача.

Действие лекарства сводится к снижению количества в плазме крови липопротеинов низкой плотности, вредного холестерина, а также повышению количества липопротеинов высокой плотности.

Для достижения хорошего результата принимать Крестор необходимо не меньше месяца.

Уже в течение первой недели лабораторные исследования подтверждают положительную динамику в снижении объема холестерина и липопротеинов низкой плотности в крови. Спустя две недели достигается почти 90% максимального терапевтического действия. Через месяц результат ярко выражен, но пациент должен продолжать курс лечения, назначенный врачом.

Показания

Препарат Крестор назначают в следующих случаях:

  • гиперхолестеринемия первичной этиологии;
  • смешанная гиперхолестеринемия по семейному гетерозиготному типу;
  • наследственная гомозиготная гиперхолестеринемия;
  • повышение количества триглицеридов в крови;
  • прогрессирующий атеросклероз (в качестве меры комплексного лечения);
  • профилактика ишемической болезни сердца и ее возможных осложнений (для пациентов с высокими рисками развития инфаркта, инсульта, достигших 50–60-летнего возраста).

Крестор назначают в качестве дополнительной терапевтической меры, когда пациент уже испробовал соблюдение диеты, снизил массу тела, регулярно выполняет лечебную гимнастику, но эти методы не дали положительного результата.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению лекарственного средства Крестор рекомендует принимать один раз в сутки по таблетке, при этом не пережевывая ее и запивая положенным количеством воды. Употребление медикамента не привязывается к приему еды, но врачи считают, что лучше пить таблетки на ночь, поскольку во время сна выработка собственного холестерина организмом повышается.

Крестор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги
До начала лечения Крестором пациент должен перейти на здоровое питание с ограничением жиров животного происхождения и придерживаться диеты на всей продолжительности курса терапии

Дозировка определяется для каждого больного индивидуально, в зависимости от результатов лабораторных исследований и ответа организма на принимаемый препарат. При первичном использовании таблеток Крестор либо замены ими другого средства из группы статинов начальная доза не должна превышать 5–10 мг.

При подборе нужного количества таблеток специалист руководствуется концентрацией липопротеинов высокой плотности в крови пациента, наличием у него противопоказаний, патологий сердца и сосудов и прочими факторами. Если больной хорошо переносит Крестор, спустя месяц дозировка может быть увеличена для достижения максимального терапевтического эффекта.

Увеличение дозы таблеток с 5 мг до 20–40 мг в течение первого месяца лечения возможно при условии высоких показателей холестерина в крови либо при наличии высокого шанса осложнений, особенно если больной страдает от наследственной формы гиперхолестеринемии. Пациентам, которые не посещали специалиста ранее и не проходили обследования, дозировку Крестора 40 мг не назначают. В период терапии необходимо следить за показателями липидного обмена.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени нет необходимости корректировать количество препарата, а при тяжелой форме данного заболевания врачу вовсе не следует назначать Крестор. У больных с легкой степенью нарушений в работе почечной системы обычно рекомендуют начальный объем действующего вещества 5 мг.

Читайте также:  Аспирин Кардио: описание препарата и показания к приему, особенности применения лекарства

В период лечения Крестором следует избегать употребления алкоголя, тем более с осторожностью следует относиться к пациентам с заболеваниями печени и склонностью к алкоголизму. Если патология печени находится не в стадии обострения, врач может назначить таблетки в дозе 5 мг в сутки.

Противопоказания

Для таблеток Крестор существуют различные противопоказания, делящиеся в зависимости от дозировки препарата. Нельзя принимать средство в дозе 10 и 20 мг при следующих патологических состояниях:

  • высокая чувствительность к действующему веществу розувастатину;
  • повышение активности печеночных трансаминаз, в том числе и при остро протекающих заболеваниях печени;
  • дисфункция почек;
  • совмещение Крестора с Циклоспорином;
  • лактазная недостаточность;
  • непереносимость лактозы;
  • миопатия.

Крестор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги
Как и все статины, Крестор нельзя употреблять женщинам, вынашивающим ребенка

Если пациентка находится в детородном возрасте и проходит терапию розувастатином, она должна быть предупреждена о последующих негативных последствиях для плода, если вдруг в этот период наступит беременность. Проникают ли компоненты препарата в грудное молоко – таких исследований не проводилось, вследствие чего женщинам в период лактации также запрещено лечиться статинами.

Таблетки в дозировке 40 мг обладают следующими противопоказаниями:

Доктор Мясников о холестерине и статинах + видео

  • непредвиденные реакции на компоненты препарата;
  • одновременное употребление Циклоспорина;
  • для женщин – беременность, период грудного вскармливания, отсутствие полноценной контрацепции;
  • болезни печени;
  • алкогольная зависимость;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • нарушение функций щитовидной железы;
  • заболевания суставов и мышечной ткани;
  • состояния, приводящие к максимальной концентрации активного вещества Крестора в плазме крови;
  • лечение препаратами группы фибратов;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • чувствительность к лактозе;
  • лактазная недостаточность.

С осторожностью назначают препарат Крестор пациентам с выраженной артериальной гипертензией, почечной недостаточностью легкой и средней степенью, имеющим в анамнезе патологии со стороны мышц и суставов, а также достигшим 65-летнего возраста.

Таблетки в дозировке 40 мг, помимо перечисленных мер предосторожности, не рекомендуют после тяжелых хирургических операций, заражения крови, при имеющихся тяжелых нарушениях функций щитовидной железы, метаболических и эндокринных дисфункциях. Розувастатин (Крестор) – препарат, который не назначают детям до 18 лет, поскольку не было проведено испытаний, доказавших эффективность таблеток и безопасность их применения в педиатрической практике.

Побочные действия

Во время лечения высокого холестерина препаратом Крестор побочные эффекты развиваются не так часто, их проявление связано больше с назначенной дозировкой (если она велика либо пациент неправильно выполняет рекомендации врача). Далее будут перечислены возможные негативные действия на организм, возникающие с различной частотой:

  • иммунная система – редко возникают аллергические реакции в виде ангиоотека;
  • эндокринная система – развитие инсулиннезависимого диабета;
  • нервная система – боли в голове, редко – ухудшение памяти;
  • желудок и кишечник – часто проявляются метеоризм, чередование поноса и запоров, боли в эпигастрии, в единичных случаях развиваются панкреатит, гепатит, желтуха;
  • кожа – сыпь по типу аллергической и крапивница (редко);
  • опорно-двигательный аппарат – часто развиваются миалгия и астенический синдром, гораздо реже миозит и рабдомиолиз, артралгия;
  • мочеполовая система – изменение объема белка в моче отмечалось у 1% пациентов, лечившихся Крестором в дозе 20–40 мг, редко — гематурия;
  • печень – временное повышение активности печеночных трансаминаз;
  • система кроветворения – тромбоцитопения;
  • дыхательная система – в редких случаях интерстициальные поражения легких с появлением сухого кашля, одышки.

В единичных случаях у людей, принимавших Крестор, отмечались стойкие нарушения сна с ночными кошмарами, угасание сексуальной функции, склонность к апатии и депрессии. У женщин были зафиксированы случаи гинекомастии и периферических отеков.

Случаи передозировки

При приеме сразу нескольких таблеток Крестора, что составляет 3–4 и более суточных доз препарата, возникают симптомы передозировки: ярко выраженные побочные действия со стороны разных органов и систем.

Специального антидота нет, поэтому терапия требуется симптоматическая с поддержанием важных функций организма.

Гемодиализ не показывает себя эффективным в данной ситуации, при передозировке необходимо следить за работой печени и показателями креатинкиназы (КФК).

Крестор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги
Крестор снижает уровень холестерина в крови

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препараты группы статинов специалисты назначают, учитывая показания, противопоказания, результаты лабораторных обследований и наличие сопутствующих патологий, особенно со стороны почечной и печеночной систем. Немаловажно выяснить, какие лекарственные средства уже принимает больной, чтобы избежать негативного действия препаратов на организм ввиду их несовместимости.

Так, Крестор не рекомендуется принимать одновременно с медикаментами следующих групп:

  • ингибиторы транспортных белков;
  • Циклоспорин;
  • ингибиторы протеазы ВИЧ-инфекции;
  • Гемфиброзил и прочие медикаменты, относящиеся к классу гиполипидемических;
  • Эзетимиб;
  • антациды – одновременное употребление с розувастатином возможно, если антациды пить через два часа после приема Крестора;
  • Эритромицин;
  • фузидовая кислота.

Относительно совместимости Крестора с другими специфическими препаратами необходимо консультироваться с лечащим врачом. Так одновременный прием с Дигоксином не оказывает негативного влияния на организм.

Женщинам, принимающим гормональные контрацептивы на основе этинилэстрадиола и норгестрела нужно следить за самочувствием и обращаться к доктору при появлении побочных действий сочетания медикаментов. Поскольку данные вещества могут повысить концентрацию розувастатина в плазме крови на 26–34%.

Аналоги

Если по какой-то причине прием данного препарата невозможен либо его нет в продаже, только специалист сможет подобрать качественные аналоги, подходящие конкретному пациенту. Заменить Крестор можно следующими похожими по составу или относящимися к группе статинов препаратами:

  • Мертенил – таблетки, содержащие то же действующее вещество розувастатин. Название на латинском Mertenil. Выпускаются в дозировке 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. Имеет аналогичные показания, противопоказания и побочные эффекты.
  • Аторвастатин – препарат также из группы статинов на основе действующего компонента аторвастатина. Принимать его следует раз в сутки в дозировке 10, 20 или 40 мг на усмотрение лечащего врача.
  • Тевастор – таблетки с действующим веществом розувастатином. Чем отличается от Крестора, если состав аналогичен? Препарат Тевастор также вариабелен в плане дозировки, поскольку минимальная составляет 5 мг. Таблетки можно назначать при первичной гиперхолестеринемии, когда пациент еще не принимал средства-статины.

Розувастатин или Крестор – что лучше? Препарат состоят из одного и того же действующего вещества, Розувастатин выпускается также в низкой дозировке, что удобно для назначения врачами при первичном повышении холестерина в крови. К тому же многие пациенты обращают внимание на стоимость препарата.

Крестор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги
В аптечных сетях Москвы и других городов России продается масса заменителей препарата Крестор

Что касается Розувастатина, он в разы дешевле своего аналога Крестора, а качеством ничуть ему не уступает. Многие препараты с содержанием розувастина, в отличие от дженерика (оригинального вещества и лекарства с одноименным названием) выпускаются иностранными компаниями, из-за чего возрастает и их стоимость.

Отзывы

Ирина, 45 лет:
Принимаю Крестор по рекомендации врача уже два месяца. Результаты лабораторных исследований крови радуют, холестерин значительно понизился, а я чувствую себя гораздо бодрее. Прошли головные боли, отступила усталость, больше двигаюсь, соблюдаю диету, уже сбросила 10 килограммов.

Виктор, 51 год:
Для меня было важно, чтобы назначенные препараты не мешали мне работать – я водитель на большегрузном транспорте. К счастью, когда мне назначили Крестор 20 мг, я не ощутил головокружений, усталости, сонливости и прочих побочных эффектов. Препарат переношу хорошо, пью его третью неделю, заметил улучшение самочувствия.

Олеся, 36 лет:
Я считаю, что моя полнота – причина повышенного холестерина. Доктор прописал мне обезжиренную диету, физические нагрузки и Крестор 10 мг.

За месяц я скинула несколько килограммов, ощущаю себя хорошо, видимо, таблетки в комплексе с диетой помогают.

Вот только приходится предохраняться – мы с мужем хотели завести еще одного ребенка, но врач сказал, что в период лечения статинами это запрещено.

Отзывы врачей о препарате Крестор положительные. Многие кардиологи предпочитают назначать именно оригинальный медикамент, несмотря на его высокую стоимость. Ведь Крестор прошел массу испытаний и не раз доказал эффективность и безопасность.

Делаем выводы

Крестор – довольно дорогостоящий препарат из группы статинов, который пользуется большой популярностью среди врачей и пациентов, уже испытавших на себе действие таблеток.

Перед тем как рекомендовать средство, специалист подробно изучит анамнез больного, его липидограмму, оценит наличие сопутствующих заболеваний и только потом подберет нужную дозировку.

Если на фоне лечения Крестором появились побочные эффекты – следует сразу обратиться к доктору для отмены препарата или корректировки назначенной дозы.

Источник: https://bezholesterina.com/lekarstva/preparat-krestor

Крестор – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Крестор – оригинальный розувастатин. Препарат назначают для нормализации уровня холестерина, «плохих», «хороших» липопротеидов, триглицеридов, СРБ-фактора.

Согласно инструкции Крестор тормозит прогрессирование атеросклероза, снижает вероятность развития его осложнений – инфаркта миокарда, инсульта, гангрены ног.

Выпускается американским концерном Астра Зентива, относится к группе статинов.

Крестор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Крестор».

На сегодняшний день этот самый мощный представитель последнего поколения статинов.

Состав, форма выпуска

Активное вещество Крестора – розувастатин. Кроме него в состав входят целлюлоза, кросповидон моногидрат лактозы (молочный сахар), фосфат кальция, стеарат магния. Оболочка образована моногидратом лактозы, триацетатом глицерина, гипромеллозой, диоксидом титана, желтым или красным оксидом железа (дозировка 5 или 10-40 мг).

Крестор – это таблетки овальной формы, покрытые оболочкой, на которой нанесена гравировка. Одна таблетка содержит 5, 10, 20 или 40 мг розувастатина. Цвет оболочки, содержание надписи зависит от содержания активного вещества:

  • 5 мг – желтые, тиснение «ZD4522 5»;
  • 10 мг – розовые, тиснение «ZD4522 10»;
  • 20 мг – розовые, тиснение «ZD4522 20»;
  • 40 мг – розовые, тиснение «ZD4522» на одной стороне, «40» — на другой.

Фармакологическое действие

Активное вещество Крестора обладает способностью блокировать фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который отвечает за синтез одного из предшественников холестерина. Поэтому другое название статинов – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

После всасывания из пищеварительного тракта Крестор попадает в кровеносное русло.

Органом-мишенью розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина, а также расщепление «плохих» липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Попадая сюда статин, который имеет схожее с ферментом строение, встраивается в химическую реакцию образования стерола. Это лишает печень возможности синтезировать мевалоновую кислоту, из которой производится холестерин.

Под воздействием Крестора объем синтеза холестерина сокращается. Организм ликвидирует недостаток стерола двумя путями:

  • расщепляя содержащие холестерин ЛПНП, тем самым тормозя синтез их предшественников липопротеинов очень низкой плотности;
  • изымая холестерин из периферических тканей, в том числе атеросклеротических бляшек.

Для второго способа требуются особые белки-переносчики – липопротеины высокой плотности (ЛПВП), что заставляет организм их активно синтезировать.

Снижение концентрации холестерола, ЛПНП, повышение уровня ЛПВП тормозит прогрессирование атеросклероза. Холестериновые бляшки уменьшаются в размерах, образование новых приостанавливается.

Просвет сосудов увеличивается, кровь беспрепятственно поступает к тканям, органам.

Восстановление нормального кровообращения предотвращает гибель клеток мозга, сердца, которые наиболее чувствительны к недостатку кислорода.

Крестор выводится из организма на 90% печенью, на 10% – почками. Препарат не назначают при тяжелых формах печеночной, почечной недостаточности из-за риска накопления розувастатина.

статины последнего поколения с наименьшими побочными эффектами

Крестор: показания к применению

Согласно инструкции по применению Крестор назначают взрослым пациентам с различными нарушениями жирового обмена, когда диета, другие методы снижения уровня холестерина оказываются неэффективными. Для выяснения этого момента всех больных до начала терапии розувастатином переводят на рацион, ограничивающий поступление стерола с пищей.

Прием Крестора не может заменить диетотерапию. Если количество пищевого холестерина не уменьшается, организм покрывает дефицит стерола за его счет, а не запускает сложные компенсаторные механизмы. Поэтому всем пациентам, получающим розувастатин, необходимо соблюдать диету на протяжении всего курса лечения.

Таблетки Крестор назначают при следующих нарушениях обмена холестерина, триглицеридов:

  • гомо-, гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия;
  • смешанная гиперхолестеринемия;
  • гипертриглицеридемия;
  • дисбеталипопротеинемия.

Эффективность Крестора при дислипидемиях 1-го, 5-го типов не доказана.

Розувастатин назначают пациентам, которые имеют клиническую форму ишемической болезни сердца для торможения прогрессирования атеросклероза, снижения вероятности развития инфаркта миокарда, инсульта.

Врачи могут прописать Крестор пациентам с бессимптомной формой атеросклероза, если они имеют несколько факторов риска развития инсульта, инфаркта. Это женщины старше 60 лет, мужчины старше 50 лет, а также люди с повышенным содержанием С-реактивного белка, которые курят, имеют низкий уровень ЛПВП, родственников с ранней формой ишемической болезни сердца или гипертонию.

Читайте также:  Нео-пенотран форте: инструкция по применению свечей, цена, отзывы, аналоги

Детям с наследственной гомозиготной гиперхолестеринемией Крестор назначают с 10 лет. Для предупреждения нарушения полового созревания у девушек на момент начала лечения розувастатином должны не меньше года идти менструации, а мальчики достичь второго этапа развития по шкале Таннера.

Способ применения, дозировка

Таблетки Крестора принимают внутренне, 1 раз/день, в любое время суток. Их нельзя жевать, разламывать, давить. Важно не пропускать приемы, придерживаться одного и того же времени.

Это поможет сохранять стабильную концентрацию розувастатина в крови. Если так случилось, что вы пропустили прием, а до следующего осталось более 12 часов – примите препарат.

Выпейте следующую таблетку в обычное время, не увеличивая дозу статина.

Перед началом курса розувастатина для определения исходного уровня холестерина, ЛПНП, триглицеридов пациент сдает липидограмму. Исходя из ее результатов, а также заболевания, состояния здоровья пациента, наличия факторов риска развития осложнения врач назначает начальную дозу Крестора. Для большинства больных она составляет 5-10 мг.

Не стоит спешить с выводами об эффективности Крестора в первые дни лечения. Она заметна не сразу.

Первые значительные сдвиги концентрации холестерина отмечают через неделю, но максимальной эффективности препарат достигает к концу 4-ой.

Поэтому врач оценивает адекватность дозировки через 28 дней приема розувастатина. Если показатели холестерина, ЛПНП не достигли целевого уровня, дозировку повышают на 5-10 мг.

Максимально допустимая доза Крестора – 40 мг. Такая дозировка связана с большим риском развития нежелательных эффектов, чем 5-20 мг. Ее назначения требует более внимательного контроля за состоянием здоровья пациентов.

Некоторые больные более склонны к развитию побочных эффектов. Таким людям Крестор назначают в сниженных дозировках, начиная лечение розувастатином с 5 мг. К ним относятся:

  • азиаты;
  • пациенты, предрасположенные к миопатии;
  • больные умеренной формой почечной недостаточности.

Дети принимают Крестор в минимальной дозировке 5 мг, реже – 10 мг. Дозы свыше 20 мг не назначаются из-за возможного негативного влияния на развитие подростков.

Противопоказания, побочные эффекты

Крестор не назначают пациентам, которые чувствительны к компонентам статина, чаще всего розувастатину или лактозе. Препарат противопоказан больным с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Крестор нельзя применять при активных формах заболевания печени, а также стойком трехкратном повышении АЛТ, АСТ, тяжелой почечной недостаточности из-за риска накопления медикамента.

Лекарство не назначают пациентам с миопатией или предрасположенностью к миотоническим осложнениям.

Крестор нельзя принимать беременным. Также розувастатин не назначают кормящим мамам, поскольку он способен проникать в молоко. Если женщина не планирует пополнение, она должна предохраняться на протяжении всего курса приема препарата.

Увеличение дозы связано с повышением риска развития побочных эффектов. Поэтому максимальная дозировка Крестора противопоказана пациентам с:

  • гипотиреозом;
  • умеренной почечной недостаточностью;
  • перенесенными мышечными осложнениями на фоне приема других статинов;
  • алкоголизмом;
  • несовершеннолетним;
  • азиатам;
  • одновременном приеме фибратов.

С осторожностью Крестор назначают людям с:

  • недостаточностью почек;
  • гипотиреозом;
  • личным/семейным анамнезом миопатии или рабдомиолиза;
  • непереносимостью других статинов;
  • заболеваниями печени;
  • обширными травмами, хирургическими вмешательствами;
  • сепсисом;
  • низким давлении;
  • тяжелыми нарушениями обмена веществ, включая гормональные;
  • пациентам старше 65 лет.

Крестор хорошо переносится подавляющим количеством больных. Большинство побочных эффектов временны, не сильно сказываются на качестве жизни. Самые частые нежелательные осложнения – усталость, головные, суставные, мышечные боли, запоры, симптомы, напоминающие простуду.

Инструкция Крестора содержит полный перечень более редких побочных эффектов:

  • сахарный диабет 2-го типа (частота зависит от наличия факторов риска: уровне глюкозы более 5,6 ммоль/л, ИМТ более 30 кг/м2, триглицеридемии, гипертензии);
  • общая слабость;
  • запор, тошнота;
  • боли в животе;
  • зуд, сыпь;
  • панкреатит;
  • гепатит;
  • желтуха;
  • гинекомастия;
  • отеки рук, ног, лица;
  • тендопатия;
  • аллергические реакции (вплоть до ангионевротического отека);
  • понос;
  • кашель;
  • одышка;
  • амнезия
  • полинейропатия.

Тяжелые осложнения на фоне приема Крестора обычно развиваются у людей, принимающие высокие дозы препарата долгое время.

статины польза и вред

Взаимодействие

Крестор нельзя назначать людям, которые проходят курс лечения циклоспорином, некоторыми видами ингибиторов ВИЧ-протеаз, а при назначении максимальной дозы – фибратами.

Остальные препараты, требующие осторожного совместного применения:

  • Гемфиброзил;
  • Байкалин;
  • Варфарин;
  • Дронедарон;
  • Клопидогрел;
  • Итраконазол;
  • Ниациновая кислота (доза более 1 г/сутки);
  • Фузидовая кислота;
  • Дарунавир;
  • Лопинавир;
  • Симепревир;
  • Ритонавир;
  • Типранавир;
  • Эзетимиб;
  • Эритромицин;
  • Элтромбопаг.

При подборе дозы оральных контрацептивов пациентам, которые пьют Крестор, необходимо учитывать, что препарат повышает их концентрацию на 26-34%.

Цена

Цена Крестора значительно превышает другие аналоги розувастатина. Это связано со значительными тратами на масштабные исследования, хорошее сырье, высокую производственную культуру. Стоимость оригинального статина зависит от содержания активного компонента, а также размера упаковки:

  • 5 мг, 28 табл. – 1919-2989 руб.;
  • 5 мг, 98 табл. – 4241-6500 руб.;
  • 10 мг, 7 табл. – 800-811 руб.;
  • 10 мг, 28 табл. – 2626-2761 руб.;
  • 10 мг, 98 табл. – 8139-8708 руб.;
  • 10 мг, 126 табл. – 9270-10659 руб.;
  • 20 мг, 28 табл. – 4138-6309 руб.;
  • 40 мг, 28 табл. – 5085-5730 руб.

Аналоги

Крестор породил немало бюджетных аналогов. Они почти идентичны по составу, но могут отличаться меньшей эффективностью, худшей переносимостью. В аптеках России представлены следующие торговые названия розувастатина:

  • Акорта 372-1273 руб.;
  • Липопрайм 353-4779 руб.;
  • Мертенил 333-2206 руб.;
  • Реддистатин 328-791 руб.;
  • Ро-статин 459-694 руб.;
  • Розарт 217-2851 руб.;
  • Розистарк 225-1852 руб.;
  • Розувастатин-СЗ 166-1261 руб.;
  • Розувастатин-Виал 322-524 руб.;
  • Розулип 362-1157 руб.;
  • Роксера 351-2102 руб.;
  • Розукард 370-3808 руб.;
  • Сувардио 354-525 руб.;
  • Тевастор 342-710 руб.

Менее мощными аналогами Крестора являются другие статины:

  • симвастатин – 149-321 руб.;
  • ловастатин – 224-488 руб.;
  • флувастатин – 2010-3412 руб.;
  • аторвастатин – 79-1576 руб.;
  • питавастатин – 542-1214 руб.

как понизить холестерин в домашних условиях?

Мнение врачей о Кресторе

В 2016 году был проведен масштабный опрос, в котором приняло участие более полумиллиона российский врачей. По результатам анонимного анкетирования лучшим препаратом для снижения уровня холестерина признан Крестор.

Врачи ценят оригинальный розувастатин за стабильное качество, побочные эффекты хорошо изучены. Главное ограничение широкого применения – высокая цена. Месячный курс оригинального розувастатина обойдется в 2150-5400 рублей, а его аналогов среднего ценового диапазона – 600-1200. Статины принимают пожизненно. Поэтому при выборе препарата врачам приходится учитывать бюджет пациента.

Последнее обновление: Октябрь 12, 2019

Источник: https://sosudy.info/krestor

Чем нас лечат: Крестор. Борец с холестерином

23 августа 2018 в 18:07МедицинаПомогает ли препарат снижать уровень холестерина в крови

Что не так с «хорошим» и «плохим» холестерином, о которых так часто пишут СМИ, как липиды путешествуют по организму и для чего они нужны, стоит ли здоровым людям пить статины для профилактики и при чем тут целый список «космических» названий, читайте в рубрике «Чем нас лечат» Indicator.Ru.

По просьбам читателей мы решили рассказать о препарате Крестор, который назначают для снижения уровня холестерина в крови. Этот препарат вышел на рынок на заре двухтысячных, а в 2013 году попал в пятерку самых продаваемых лекарств в США. Давайте разберемся, заслужил ли он такую популярность.

Холестерин: хороший, плохой, злой

Зачем снижать уровень холестерина в крови, понятно всем: целая уйма исследований еще в прошлом веке подтвердила, что высокий уровень холестерина в крови повышает риск образования атеросклеротических бляшек и других проблем с сосудами.

Чуть более продвинутые читатели знают о «хорошем» и «плохом» холестерине. Первый, оказывается, даже полезен, ну а о втором и так все понятно. Следовательно, уровень «плохого» надо понижать, а «хорошего» — повышать. Это не совсем так.

На самом деле «хорошие» и «плохие» в организме не холестерины, а липопротеины — сложные белково-жировые соединения, которые создают «капсулы», способные перевозить более 1000 молекул фосфолипидов, холестерина и триглицеридов.

Эти капсулы нужны липидам для путешествий по организму, так как самостоятельно они не могут этого делать.

Холестерин, соединенный с липопротеинами низкой плотности (ЛПНП), может оседать на эндотелии, внутренней выстилке кровеносных сосудов, и окисляться, запуская цепь воспалительных реакций, которая может привести к атеросклерозу. Липопротеины высокой плотности (ЛПВП), напротив, не дают атеросклеротическим бляшкам образовываться и снижают риск сердечно-сосудистых заболеваний.

При этом сам по себе холестерин не только не вреден, но и необходим организму человека и других животных: из него производятся стероиды (к этой группе веществ относятся многие гормоны, в том числе половые), а также витамин D.

Кроме того, холестерин нужен для строительства клеточных мембран, а также синтеза желчных кислот, позволяющих переваривать жирную пищу. Уровень холестерина надо контролировать именно из-за его ЛПНП-версии.

По данным Национального института сердца, легких и крови США, снизить уровень холестерина в крови при помощи одной лишь диеты зачастую невозможно, поскольку примерно 80% холестерина организм производит самостоятельно и лишь 20% добывает из пищи. Получится ли сделать это благодаря препарату Крестор?

Из чего же, из чего

Главное действующее вещество Крестора — розувастатин. Он же главная молекула в составе Акорты, Мертенила, Розарта, Розистарка, Розукарда, Розулипа, Роксера, Тевастора и других лекарств. Если говорить совсем точно, то Крестор — это кальциевая соль розувастатина, где кальций замещает водород, находящийся в правом верхнем углу этой картинки (OH в карбоксильной группе).

Розувастатин относится к статинам — классу препаратов, которые подавляют действие фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент — важное звено в самом начале цепочки из 37 реакций, в результате которых получается холестерин.

Кроме того, согласно некоторым исследованиям (например, этой работе, опубликованной в The Journal of Clinical Investigation), статины подавляют работу С-реактивного белка, индикатора воспаления.

Правда, статья в одном из самых цитируемых медицинских научных журналов, The Lancet, не подтверждает эти данные.

Согласно работе, опубликованной в Nature, высокие уровни C-реактивного белка влияют на риск сердечно-сосудистых заболеваний, но не очень сильно. Так что, вероятно, между этими факторами зависимость не прямая, а косвенная.

По данным американского Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, одобрившего препарат, организм усваивает примерно 20% принятого розувастатина.

88% этого количества связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, а через примерно сутки 90% препарата выводится через кишечник в неизменном виде.

Достаточно ли этого количества для эффективного воздействия на холестерин?

Аврора, Юпитер и статистика

Большинство стран мира одобрили применение розувастатина. Это один из самых изученных статинов, действие которого проверялось во множестве клинических испытаний. Давайте расскажем про два самых известных — из программы GALAXY. Что важно, они рандомизированные двойные слепые и плацебо-контролируемые.

Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования.

«Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества.

Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.

Исследование AURORA (A Study to Evaluate the Use of Rosuvastatin in Subjects on Regular Hemodialysis: An Assessment of Survival and Cardiovascular Events) было проведено в 280 центрах, расположенных в 25 странах мира. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности повышен риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, однако ранее не было известно, наступает ли какое-то улучшение в результате приема статинов. 2776 пациентов в возрасте 50-80 лет с терминальной стадией почечной недостаточности разделили на две группы, первой из которых ежедневно давали 10 мг розувастатина, второй — плацебо. Через три месяца уровень холестерина, связанного с липополипротеинами низкой плотности, оказался на 43% ниже в группе розувастатина. Однако по частоте инфарктов, инсультов и смертей от сердечно-сосудистых заболеваний группы не отличались (по крайней мере, на протяжении тех четырех месяцев, пока шло исследование).

Второе масштабное исследование, в котором поучаствовало уже 17 802 пациента, — JUPITER (Justification for the Use of Statins in Primary Prevention: An Intervention Trial Evaluating Rosuvastatin).

Читайте также:  Узи малого таза у женщин: что показывает, как подготовиться, как делается

Целью работы было показать пользу статинов для профилактики различных заболеваний, а также узнать, можно ли при помощи теста на С-реактивный белок определить пациентов, у которых не регистрируется повышенный уровень холестерина в крови, но есть риск инфаркта или инсульта.

На оба эти вопроса авторы дали утвердительный ответ, в результате чего FDA разрешило принимать статины здоровым женщинам старше 60 и мужчинам старше 50 лет, курящим или страдающим от повышенного артериального давления, а также тем, у кого повышен уровень С-реактивного белка.

Также авторы исследования отметили, что у пациентов, принимающих Крестор, на 27% увеличивается риск диабета.

Надо отметить, что обе эти работы частично профинансированы производителями, хотя авторы в обоих случаях не скрывают конфликт интересов. Кроме того, у исследования JUPITER 9 из 14 авторов имеют прямые связи с производителем препарата (компанией Astra Zeneca), а глава исследовательский группы еще и владеет патентом на тест на С-реактивный белок.

  • В списках (не) значился
  • Опубликованный в журнале The Lancet обзор 27 рандомизированных испытаний, в которых в сумме поучаствовало 174 000 пациентов, приходит к выводу, что статины действительно помогают понизить уровень холестерина в крови, причем они одинаково эффективны как для мужчин, так и для женщин.
  • В Кохрейновском обзоре, который вышел в 2012 году, авторы рассмотрели рандомизированные контролируемые и неконтролируемые исследования, длившиеся от 3 до 12 недель и устанавливающие зависимость эффекта розувастатина от дозировки.

Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения. Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении». Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований.

Под этот критерий подошло 108 клинических испытаний, где в сумме поучаствовало 19 596 пациентов. Им назначали препарат в дозировке от 1 до 80 мг.

Выяснилось, что уровень холестерина, связанного с липопротеинами низкой плотности, действительно понижается в крови в прямой зависимости от дозы, при этом действие розувастатина оказывается примерно в три раза сильнее эффекта его «родственника» атровастатина.

А вот на уровень липопротеинов высокой плотности изменение дозировки не влияет: препарат просто увеличивает их количество примерно на 7%.

Несмотря на такое количество данных, подтверждающих эффективность Крестора, в 2003 году (в год регистрации препарата) в редакционной колонке журнала The Lancet появились обвинения производителей в том, что они поторопились с выводом лекарства на рынок и не провели достаточного количества клинических испытаний.

Через несколько дней тот же журнал опубликовал ответ главы компании-производителя, который это отрицал, и дискуссия прекратилась.

В 2005 году американские пациенты также подавали петицию, чтобы запретить выпуск препарата и изъять его с рынка, однако эксперты FDA тщательно оценили доказательную базу препарата и не нашли веских причин для беспокойства.

Indicator.Ru рекомендует: можно, но осторожно

Статины — мощные препараты, действие которых доказано во множестве клинических испытаний, однако у них немало побочных эффектов и противопоказаний. Пациентам со склонностью к мышечной слабости и с заболеваниями печени и почек, скорее всего, придется отказаться от приема этих препаратов.

Также известно, что для носителей определенных генов, а также представителей некоторых азиатских этнических групп дозировку нужно снижать, так как их организм более чувствителен к препарату.

Многие лекарства: циклоспорин, комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром, иммунодепрессанты, противогрибковые средства и целый ряд других — опасно принимать одновременно с Крестором.

Антациды (к этой группе относятся многие препараты от изжоги) будут мешать усваиванию препарата, поэтому их не следует принимать в течение двух часов после Крестора. От употребления алкоголя и от курения лучше тоже воздержаться.

К сожалению, если в США статины пытаются назначать и здоровым людям, в России их не всегда принимают и те, кто в них нуждается.

Субъективные ощущения от более низкого холестерина в крови незаметны, а препарат стоит немало, поэтому пациенты порой попросту бросают лечение, едва начав, из-за чего лекарство не успевает им помочь. Как часто бывает, в данном случае истина где-то посередине.

Здоровым людям с нормальным уровнем холестерина лучше не принимать Крестор для профилактики, так как он повышает риск развития сахарного диабета второго типа.

Если же холестерина в крови слишком много, и это не удается исправить при помощи диеты и здорового образа жизни, препарат будет эффективен (как и в целом лекарства из группы статинов). Ведущие кардиологи страны считают, что, прежде чем назначать статины, нужно оценить общий сердечно-сосудистый риск пациента по шкале SCORE.

В любом случае решение о приеме статинов пациент должен принимать не самостоятельно, а совместно с лечащим врачом, так как медик лучше оценит состояние конкретного пациента и сможет грамотнее рассчитать нюансы дозировки, взвесить все риски для каждого конкретного случая и проследить за состоянием организма во время курса приема этих препаратов.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Понравился материал? Добавьте Indicator.Ru в «Мои источники» Яндекс.Новостей и читайте нас чаще.

Источник: https://indicator.ru/medicine/pomogaet-li-krestor-holesterin.htm

Крестор в Крыму

Механизм действия

Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм ЛПНП.

Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Крестор® снижает повышенные концентрации ХС-ЛПНП, общего ХС, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию ХС-ЛПВП, а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I) (см. таблицы 1 и 2), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение AпoB/AпoA-I.

Терапевтический эффект развивается в течение 1 нед после начала терапии препаратом Крестор®, через 2 нед лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Таблица 1

Дозозависимый эффект у больных с первичной гиперхолестеринемией (тип IIa и IIb по Фредриксону) (среднее скорректированное процентное изменение по сравнению с исходным значением)

Доза Кол-во пациентов ХС-ЛПНП Общий ХС ХС-ЛПВП ТГ ХС-неЛПВП AпoB AпoA-I
Плацебо 13 −7 −5 3 −3 −7 −3
10 мг 17 −52 −36 14 −10 −48 −42 4
20 мг 17 −55 −40 8 −23 −51 −46 5
40 мг 18 −63 −46 10 −28 −60 −54

Таблица 2

Дозозависимый эффект у больных с гипертриглицеридемией (тип IIb и IV по Фредриксону) (среднее процентное изменение по сравнению с исходным значением)

Доза Кол-во пациентов ТГ ХС-ЛПНП Общий ХС ХС-ЛПВП ХС-неЛПВП ХС-ЛПОНП ТГ-ЛПОНП
Плацебо 26 1 5 1 −3 2 2 6
10 мг 23 −37 −45 −40 8 −49 −48 −39
20 мг 27 −37 −31 −34 22 −43 −49 −40
40 мг 25 −43 −43 −40 17 −51 −56 −48

Клиническая эффективность

Крестор® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор® в дозе 20–80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 нед терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Крестор® в дозе 20 и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22%.

У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших Крестор® в дозе от 5 до 40 мг 1 раз в сутки в течение 6 нед, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови (см. таблицу 2).

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации ХС-ЛПВП (см. «Особые указания»).

В исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45–70 лет с низким риском развития ИБС (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%), средней концентрацией ХС-ЛПНП 4 ммоль/л (154,5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса интима-медиа сонных артерий — ТКИМ) изучалось влияние розувастатина на толщину комплекса интима-медиа.

Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг/сут либо плацебо в течение 2 лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на −0,0145 мм/год (95% доверительный интервал от −0,0196 до −0,0093; р

Источник: https://krym.uteka.ru/lekarstvennye-sredstva/holesterin/krestor/

Крестор

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент.

Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина.

Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность — примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. Vd — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 — примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК

Источник: https://ProTabletky.ru/crestor/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector